生物化学有毒tiamulin与莫能菌素相互作用的背景。

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Szucs G, Tamasi V, Laczay P, Monostory K

生物化学有毒tiamulin与莫能菌素相互作用的背景。

化学生物相互作用。2004年3月15日,147 (2):151 - 61。

PubMed ID

15013817 (在PubMed

]

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Tiamulin二萜的抗生素,用于治疗肺和胃肠道感染猪和家禽。结合tiamulin和离子载体(如莫能菌素)对农场动物可能会导致中毒表现在严重的临床症状。Tiamulin代谢物与细胞色素P450被建议复杂药物相互作用的基础。然而,代谢中间物的形成复杂是有问题的。tiamulin-treatment的效应细胞色素P450在老鼠身上活动了。Ethylmorphine去甲基化和氨基比林活动以及莫能菌素代谢(O-demethylation)增加肝微粒体tiamulin-treated(200毫克/公斤)的动物。CYP3A1感应造成tiamulin证实了免疫印迹分析的结果。测试代谢中间物复杂地层由于tiamulin治疗,细胞色素P450活动也决定在铁氰化钾的存在。一起研究结果与体外复杂显示,代谢中间物形成复合物的形成与细胞色素P450 tiamulin可能被排除在外。另一方面,抑制研究的结果显示显著下降的ethylmorphine或氨基比林以及莫能菌素脱甲基tiamulin的存在。 Our results proved that tiamulin has dual effect on cytochromes P450. It is able to induce and directly inhibit CYP3A enzymes, which are predominantly responsible for monensin O-demethylation. The direct effect of tiamulin as an inhibitor might play a more important role in toxicity than its putative effect as a chemical inducer of CYP3A enzymes.

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药物

Tiamulin