晶体结构的配体复合物P450eryF展示正合协同。
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安德森Cupp-Vickery J R, Hatziris Z
晶体结构的配体复合物P450eryF展示正合协同。
《美国国家科学院刊S a . 2000年3月28日,97 (7):3050 - 5。
- PubMed ID
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10716705 (在PubMed]
- 文摘
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几个哺乳动物细胞色素P450 (P450)亚型展示正合协同与基板,包括类固醇和多环芳烃。识别结构性因素导致类固醇和稠环芳烃绑定P450酶和确定别构部位的位置,我们调查了互动的大环内酯物羟化酶P450eryF从Saccharopolyspora erythraea雄烯二酮和9-aminophenanthrene。光谱结合化验表明,P450eryF结合雄烯二酮365 microM的亲和力和希尔系数1.31 + / - 0.6和坐标9-aminophenanthrene 91 microM的亲和力和希尔系数1.38 + / - 0.2。晶体复合物的雄烯二酮和9-aminophenanthrene P450eryF种植和衍射2.1和2.35,分别。电子密度图表明两配体对配合物分子中同时存在活跃的站点。P450eryF /雄烯二酮模型精炼r = 18.9%,和两个雄烯二酮分子构象相似。近端雄烯二酮定位的alpha-face碳六是最接近血红素铁,和第二个类固醇分子位于5.5活跃的远端站点。P450eryF / 9-aminophenanthrene模型提炼与近端9-aminophenanthrene r = 19.7%与血红素铁通过协调九胺组和第二配体定位大约6活性部位的远端。这些结果证明正合协同配体绑定的绑定两个底物分子的活性部位的口袋里没有主要的蛋白质构象的变化。