活性位点的识别亲核试剂在核苷2-deoxyribosyltransferase谷氨酸98。
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波特DJ,美林BM,短SA
活性位点的识别亲核试剂在核苷2-deoxyribosyltransferase谷氨酸98。
生物化学杂志。1995年6月30日;270 (26):15551 - 6。
- PubMed ID
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7797550 (在PubMed]
- 文摘
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2‘-Fluoro-2 -deoxyarabinonucleosides时间核苷2-deoxyribosyltransferase抑制剂。2,6-Diamino-9 - (2 ' -deoxy-2 ' -fluoro-beta-D-arabinofuranosyl) 9 h-purine (dFDAP)抑制酶的形成主要复杂(Kd = 140 microM)异构化的二次复杂的一阶速率常数0.2最低为1。抑制酶含有化学计量的共价结合2的-fluoro-2 -deoxyarabinosyl一半,恢复不到5%的活动在5摄氏度储存一周后,但恢复了超过70%的活动600年治疗microM正面6-Amino-9 - (2 ' -deoxy-2 ' -fluoro-beta-D-arabinofuranosyl) 9 h-purine (dFAdo)活化反应的产物。蛋白质水解的抑制酶确认修改后的片段,残留82 - 107不能测序过去g - 96。dFDAP-inhibited酶和酶反应与正常基质(即dThd和护墙板)水解了- 97和glu - 98 0.1 M氢氧化钠。这些发现和模型研究的基本不稳定性肽含有谷酰基酯的gamma-carboxylate glu - 98期间esterfied催化。glu - 98的作用是通过改变证实残留丙氨酸。野生型酶的具体活动是3数量级的突变酶。总的来说,化学改性和诱变研究已经确定了glu - 98核苷的活性部位的亲核试剂2-deoxyribosyltransferase。