结构和抑制plasmepsin II,恶性疟原虫hemoglobin-degrading酶。
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席尔瓦,李AY, Gulnik SV,麦尔P,柯林斯J, Bhat TN,科林斯PJ, Cachau再保险,卢克KE, Gluzman IY,弗朗西斯,Oksman,戈德堡德,埃里克森JW
结构和抑制plasmepsin II,恶性疟原虫hemoglobin-degrading酶。
《美国国家科学院刊S a . 1996年9月17日;93 (19):10034 - 9。
- PubMed ID
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8816746 (在PubMed]
- 文摘
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恶性疟原虫疟疾的主要病原体,全球重要性的一种疾病。耐电流等药物氯喹和甲氟喹合成以惊人的速度传播,我们的抗疟医疗设备几乎耗尽。疟原虫编码两个同源天门冬氨酸蛋白酶,plasmepsins I和II,哪些是必不可少的组成部分其hemoglobin-degradation途径和新靶点抗疟药物的发展。我们已经确定晶体结构的重组plasmepsin II包裹着抑肽素a。这是第一个报道晶体结构恶性疟原虫的一种蛋白质。晶体包含分子在两个不同的构象,露出了相当大程度的interdomain酶的灵活性。结构被用来设计一系列选择性低分子量化合物抑制plasmepsin II和恶性疟原虫的生长在文化。