抗惊厥的咳美芬类似物的活性。

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DeHaven-Hudkins DL,艾伦JT, Hudkins RL, Stubbins摩根富林明,Tortella FC

抗惊厥的咳美芬类似物的活性。

生命科学。1995;56 (19):1571 - 6。

PubMed ID

7723585 (在PubMed

]

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全身的咳美芬强有力地块最大电休克(MES)在小鼠和大鼠癫痫发作。抗痉挛的机制一直猜测是由于大脑的高亲和性结合σ识别网站。研究抗惊厥的活动的结构与活性关系的咳美芬我们评估8类似物在MES-induced癫痫大鼠并确定是否抗惊厥的能力之间存在相关性和σ绑定关联。的一些类似物强有力地抑制σ绑定,但缺乏抗惊厥的活动。Aminocaramiphen 2 (ED50 = 3.4毫克/公斤)和N-methyl-4-piperidinyl 1-phenylcyclopentanecarboxylate 9 (ED50 = 4.8毫克/公斤)显示抗惊厥的活动与咳美芬(ED50 = 3.1毫克/公斤),尽管在σ绑定化验亲和力是各个30倍不到咳美芬,分别。在250 microM苯妥英,咳美芬p-aminocaramiphen显示3 - 5倍增加亲和力[3 h](+)镇痛新绑定,而piodocaramiphen,作为抗惊厥的活动,显示没有变化为σ绑定关联。这些结果表明,咳美芬类似物的抗惊厥的活动不是由于与σ结合位点。

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药物

咳美芬