新发现和antivirulence特征化合物抑制细菌mono-ADP-ribosyltransferase毒素。
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鲟鳇鱼Z,约根森R, Visschedyk D,爱德华兹公关,Legree年代,麦格雷戈C, Fieldhouse RJ, Mangroo D, Schapira M,美林的基于“增大化现实”技术
新发现和antivirulence特征化合物抑制细菌mono-ADP-ribosyltransferase毒素。
55 Antimicrob代理Chemother。2011年3月,(3):983 - 91。doi: 10.1128 / AAC.01164-10。Epub 2010年12月6日。
- PubMed ID
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21135177 (在PubMed]
- 文摘
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mono-ADP-ribosyltransferase毒素的细菌毒力因子,导致许多疾病的植物,动物,和人类。这些毒素函数作为目标不同的宿主蛋白质和酶共价连接ADP-ribose那一部分,改变靶蛋白的功能。我们测试了化合物的虚拟屏幕商用化合物结合定向聚(ADP-ribose)聚合酶(PARP)抑制剂化合物库,发现几个紧密结合,抑制铜绿假单胞菌和霍乱弧菌毒素。最有效的化合物完全保护人类肺上皮细胞对这些细菌毒力因子的细胞毒性。此外,我们决定最好的抑制剂在复杂的高分辨率的晶体结构与cholix毒素揭示重要的抑制剂具有约束力的标准和作用机理。这些结果提供了新的见解antivirulence化合物治疗许多细菌性疾病的发展。