某些特性的DNA链切断高分子抗肿瘤抗生素c - 1027包含一个小说enediyne发色团。
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Sugiura Y,松本T
某些特性的DNA链切断高分子抗肿瘤抗生素c - 1027包含一个小说enediyne发色团。
生物化学。1993年6月1;32 (21):5548 - 53。
- PubMed ID
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8504075 (在PubMed]
- 文摘
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一种新的高分子抗肿瘤抗生素,c - 1027,显示了很强的细胞毒性效应和DNA切割活性。c - 1027的DNA酶切性能比较与其他enediyne化合物如neocarzinostatin esperamicin A1, calicheamicinγ1。即使没有硫醇或还原剂,抗生素c - 1027具有较高的DNA断裂的能力。特别感兴趣的是c - 1027两个碱基对分开原因链断裂等在特定网站5乙/ 3 ata和5 ' aga / 3 ' tct(解理网站斜体)两股。这部小说双链解理方式是不同于calicheamicinγ1,发现有一个3-bp分离乳沟网站上的两条线。不对称分裂模式3 '端和一个竞争试验distamycin揭示小沟交互的双螺旋DNA c - 1027。这种抗生素似乎主要通过氢氧化DNA抽象的c - 4“碳脱氧核糖。c - 1027的激活机制,其中包含一个enediyne esperamicin / calicheamicin类型的发色团,已提上日程。