变构抑制通过抑制瞬态构象状态。
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Tzeng SR, Kalodimos CG
变构抑制通过抑制瞬态构象状态。
Nat化学杂志。2013;9 (7):462 - 5。doi: 10.1038 / nchembio.1250。2013年5月5日Epub。
- PubMed ID
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23644478 (在PubMed]
- 文摘
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能够抑制绑定或酶活性是预防的关键蛋白质的异常行为。变构抑制是可取的,因为它提供了几个优势竞争抑制,但在大多数情况下行动的机制仍然知之甚少。在这里,我们表明,变构抑制可以影响不稳定稀少构象状态作为on-pathway中间配体结合,在不改变蛋白质的基态结构。作为标准的结构性方法通常关心的基态结构蛋白质的变化,这种机制的存在可以很容易发现。我们的数据强烈主张核磁共振常规使用的工具适合检测和描述瞬变变构构象州形成系统。结构信息等重要中间体可以最终导致更有效的变构抑制剂的设计。