乙酰转移酶抑制剂域N-acetylglucosamine-1-phosphate-uridyltransferase / glucosamine-1-phosphate-acetylt ransferase (GlmU)。第1部分:领导评价小说arylsulfonamide系列的。
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绿色OM,麦肯齐AR,夏皮罗AB, Otterbein L,倪H,彭定康,斯托克斯年代,阿尔伯特·R, Kawatkar年代,品种J
乙酰转移酶抑制剂域N-acetylglucosamine-1-phosphate-uridyltransferase / glucosamine-1-phosphate-acetylt ransferase (GlmU)。第1部分:领导评价小说arylsulfonamide系列的。
地中海Bioorg化学。2012年2月15日,22 (4):1510 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.01.016。Epub 2012 1月14。
- PubMed ID
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22297115 (在PubMed]
- 文摘
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小说arylsulfonamide-containing系列化合物代表1,产量很高筛查,发现抑制乙酰转移酶域N-acetylglucosamine-1-phosphate-uridyltransferase / glucosamine-1-phosphate-acetylt ransferase (GlmU)。x射线结构测定证实抑制剂结合现场被乙酰辅酶a,表明系列与衬底具有竞争力。这封信我们早期文档hit-to-lead评价化学系列和一些发现导致改善体外药效对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌同功酶,以复合40。