抑制组氨酸氨裂解酶heteroaryl-alanines和丙烯酸酯。

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卡托纳,斗犬MI, Paizs C, Retey J

抑制组氨酸氨裂解酶heteroaryl-alanines和丙烯酸酯。

化学Biodivers。2006; 3 (5): 502 - 8。

PubMed ID

17193285 (在PubMed

]

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组氨酸氨裂解酶(HAL)催化消除氨从衬底(E) -urocanate形式。哈尔之间的交互和丙酸或标明丙取代与beta-position heteroaryl组织调查。这些被证明是强大的竞争抑制剂heteroaryl组furanyl时,thiophenyl, benzofuranyl, benzothiophenyl,携带丙氨酰或丙烯侧链在2或3的位置,用K (i)值在18岁和139 microM。异常(furan-3-yl)丙氨酸是惰性。色氨酸和1-methyltryptophan以及相应的丙烯酸酯(= prop-2-enoates),是哈尔的强烈混合抑制剂。从理论上讲,组氨酸可以切割成4-methyl-1H-imidazole和甘氨酸。而这两个化合物分别是只有很弱的抑制剂的哈尔,克分子数相等的金额显示的K (i) 1.7 + / - -0.09毫米的价值也被拿来与15.6毫米的K (m)价值的正常反应。我们得出这样的结论:5-methyl-1H-imidazole和甘氨酸模拟底物的活性部位并占领哈尔类似的取向。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
组氨酸	组氨酸ammonia-lyase	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节