activator-binding站点的盘尾属肠扭结S-adenosylmethionine脱羧酶,一个潜在的药物的目标。

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Ndjonka D,邹Y, Bi X,散场P,沃尔特·RD Luersen K

activator-binding站点的盘尾属肠扭结S-adenosylmethionine脱羧酶,一个潜在的药物的目标。

生物化学杂志。2003年8月,384 (8):1195 - 201。

PubMed ID

12974388 (在PubMed

]

文摘

S-Adenosylmethionine脱羧酶(AdoMetDC)是一种多胺生物合成的关键酶。在许多真核生物的活动刺激特别腐胺。丝虫的寄生虫的AdoMetDC盘尾属肠扭结,然而,不仅是由腐胺刺激,但也由自然发生多胺亚精胺和精胺。一些二元胺,乙酰化多胺和聚胺类似物被用来分析需要哪些分子先决条件刺激线虫AdoMetDC活动。在缺乏一个活化剂,o .肠扭结酶表现出极低的特定活动。这个事实,unspecificity激活绑定一起,被认为是有用的新策略来抑制线虫AdoMetDC活动。因此,不同的聚胺类似物被检测为竞争性抑制剂对腐胺对o .肠扭结和刺激影响,相比之下,在秀丽隐杆线虫和人类AdoMetDC。Bis(芳烷基)-和Bis(烷基)取代聚胺类似物与3-7-3骨干被发现抑制AdoMetDC活动,然而,很可能没有腐胺刺激的干扰。最好的抑制剂,BW-1,大约10倍更有效对o .肠扭结AdobeplayappMetDC比反对人类的酶。意外,BW-1决心是一个竞争性抑制剂对AdoMet,有一个吻值310 microM putrescine-stimulated人类AdoMetDC。 Furthermore, we show for the O. volvulus and the human enzyme that the degree of inhibition by BW-1 depends on the actual putrescine concentration.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ademetionine	S-adenosylmethionine脱羧酶酶原	蛋白质	人类	未知的	代数余子式	细节