Substrate-induced构象转变人类苯丙氨酸羟化酶,研究了表面等离子体共振分析:终端缺失的影响,底物类似物和磷酸化。

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Stokka AJ, Flatmark T

Substrate-induced构象转变人类苯丙氨酸羟化酶,研究了表面等离子体共振分析:终端缺失的影响,底物类似物和磷酸化。

j . 2003 2月1;369 (Pt 3): 509 - 18。

PubMed ID

12379147 (在PubMed

]

文摘

光学生物传感器技术,基于表面等离子体共振(SPR)现象,用于实时测量的构象转变缓慢(异构化),发生在人类的苯丙氨酸羟化酶(hPAH)的绑定/解离L-phenylalanine (L-Phe)。绑定到固定化四聚物的折射率wt-hPAH导致时间增加(约。在25摄氏度)3分钟约的一个终点。75俄文(共振单元)/ (pmol单元/毫米(2))。相比之下,结合底物的贡献(165 Da)催化核心酶(德尔塔(1 - 102)/ DeltaC (428 - 452) -hPAH]只是大约。2俄文/ (pmol单元/毫米(2))。四聚物的绑定等温线和二聚的wt-hPAH显示[S](0.5)价值98 + / 7 microM (h = 1.0)和158 + / -11 microM,四聚物的分别,也就是说它是略低于价值(145 + / 5 microM)获得合作绑定(h = 1.6 + / - -0.4) L-Phe作为衡量内在色氨酸荧光的变化。反应了SPR和内在色氨酸荧光都被认为是相关的缓慢的可逆的构象转变发生在酶在L-Phe绑定,即从低活性状态的转变(“扭亏”)放松高度活跃的状态(“R-state”)这种滞后酶的特点,然而,这两种方法反映了不同元素的过渡。研究N - c端截短形式显示,N端监管域(残留1 - 117)+催化域(残留118 - 411年)所需的全部信号振幅SPR的回应。——和把利率的两相的构象转变,这是解释的不同的能量势垒,两个域(催化和监管)进行构象变化。 The substrate analogue 3-(2-thienyl)-L-alanine revealed an SPR response comparable with that of L-Phe on binding to wild-type hPAH.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苯丙氨酸	Phenylalanine-4-hydroxylase	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节