功能描述sodium-dependent维生素运输车MDCK-MDR1细胞及其利用率作为药物输送的目标。

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朱罗年代,Kansara VS, X, Mandava NK, Pal D, Mitra正义与发展党

功能描述sodium-dependent维生素运输车MDCK-MDR1细胞及其利用率作为药物输送的目标。

摩尔May-Jun制药。2006;3 (3):329 - 39。

PubMed ID

16749865 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是描述一个sodium-dependent维生素运输车(SMVT) MDCK-MDR1细胞(Madin-Darby犬肾细胞转染人类凋亡基因)并调查的可行性利用MDCK-MDR1细胞系的体外模型研究渗透率biotin-conjugated高活性的抗艾滋病病毒蛋白酶抑制剂。机制[3 h]生物素的吸收和运输是划定。Transepithelial的渗透性biotin-conjugated前体药物。biotin-saquinavir,也进行了研究。逆转录聚合酶链反应(rt - pcr)进行确认SMVT MDCK-MDR1细胞的存在。生物素的吸收是Na +、pH值和温度的依赖,但能源独立。吸收的生物素被发现饱和microM 13.0公里,21.5 Vmax pmol最低为1(1毫克的蛋白质),和0.12 Kd microL最低为1(1毫克的蛋白质)。顶端和基底吸收和transepithelial运输[3 h]生物素表明,SMVT本地化主要MDCK-MDR1顶端膜上的细胞。[3 h]生物素吸收被过度抑制标记生物素及其结构类似物,即。、desthiolbiotin和戊酸和其他维生素如硫辛酸和泛酸,但不是醋酸,苯甲酸,生物素甲基酯,生物胞素。Biotin-saquinavir造成降低[3 h]生物素的吸收,这表明它是被SMVT。 Apical to basal transport of [3H]biotin was also significantly inhibited in the presence of excess biotin or biotin-saquinavir. Transepithelial transport studies of biotin-saquinavir in MDCK-MDR1, wild type MDCK, and Caco-2 cells revealed that permeability of biotin-saquinavir was similar in all three cell lines. A band of SMVT mRNA at 862 bp was identified by RT-PCR. A sodium-dependent multivitamin transporter, SMVT, responsible for biotin uptake and transport, was identified and functionally characterized in MDCK-MDR1 cells. Therefore, the MDCK-MDR1 cell line may be utilized as an in vitro model to study the permeability of biotin-conjugated prodrugs such as HIV protease inhibitors.

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