发现acetyl-coenzyme羧化酶2抑制剂:比较荧光灰度磷酸盐的测定和荧光polarization-based ADP为大规模筛选试验。
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刘Y, Zalameda L,金正日千瓦,王M,来自JD
发现acetyl-coenzyme羧化酶2抑制剂:比较荧光灰度磷酸盐的测定和荧光polarization-based ADP为大规模筛选试验。
试验药物开发工艺。2007年4月,5 (2):225 - 35。
- PubMed ID
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17477831 (在PubMed]
- 文摘
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Acetyl-coenzyme羧化酶(ACC)酶存在两个亚型,ACC1 ACC2,扮演关键角色在脂肪酸生物合成和氧化。尽管每个同种型不同组织和亚细胞定位,促进生物素-和ATP-dependent acetyl-coenzyme一个生成malonyl-coenzyme羧化作用,脂肪酸的控制的一个关键代谢物合成和氧化。胞质ACC1表达主要在肝脏和脂肪组织,和使用malonyl-coenzyme脂肪酸生物合成的关键构件。线粒体ACC2主要是心脏和骨骼肌中表达,在参与脂肪酸氧化的规定。因此ACC酶抑制剂可能有用的治疗糖尿病、肥胖和代谢综合征。两个分析格式这些ATP-utilizing酶比较适合大规模筛选:荧光灰度分析检测无机磷酸盐和荧光polarization-based化验检测ADP。Acetyl-coenzyme羧化酶抑制剂通过这些大规模筛选方法,并被证实在放射malonyl-coenzyme生产的高效液相色谱法测定。