结构和功能的证据ligand-independent estrogen-related转录激活的受体3。
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Greschik H,维尔茨JM,野猪,Bourguet W, van Dorsselaer,莫拉D, Renaud JP
结构和功能的证据ligand-independent estrogen-related转录激活的受体3。
摩尔细胞。2002年2月,9(2):303 - 13所示。
- PubMed ID
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11864604 (在PubMed]
- 文摘
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晶体结构的配体结合域的小黑裙estrogen-related受体3 (ERR3)与类固醇受体coactivator-1 (SRC-1)肽显示没有任何配体的转录活性构象。结构解释了为什么雌二醇不绑定有重大关联的犯错误。之前报道犯错拮抗剂的对接,己烯雌酚和4-hydroxytamoxifen,需要结构性重组扩大只能容纳的配体结合口袋拮抗剂的小黑裙构象。突变体受体的配体结合腔填满了笨重的侧链仍然与SRC-1体外和体内转录活跃,但不再有效灭活己烯雌酚或4-hydroxytamoxifen。这些结果提供了结构和功能的证据,供ERR3 ligand-independent转录激活。