Subtype-specific烟碱乙酰胆碱受体的抑制胆碱:监管途径。

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Alkondon M,阿尔伯克基的前女友

Subtype-specific烟碱乙酰胆碱受体的抑制胆碱:监管途径。

J Exp其他杂志》2006年7月,318 (1):268 - 75。Epub 2006年3月24日。

PubMed ID
16565162 (在PubMed
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胆碱是一个重要的营养和神经递质乙酰胆碱的前体(ACh)和在突触产生去极化,通过乙酰胆碱酯酶水解的ACh,条件下损伤和创伤。动物研究表明,补充胆碱在早期发展导致成人持久改善记忆;然而,这种效应的机制缺乏定义。先前的研究表明胆碱与IA型(alpha7 *)烟碱乙酰胆碱受体(乙酰)作为一个完整的受体激动剂和脱敏剂,是一种弱类型的受体激动剂III (alpha3beta4 *)乙酰胆。因为乙酰胆在学习和记忆中发挥作用,通常被受体激动剂在低浓度时,我们研究了在这项研究中胆碱的抑制效应在non-alpha7乙酰胆如II型(就是alpha4beta2 *)和III型乙酰胆。用全细胞膜片箝记录大鼠海马神经元的背侧纹状体切片,我们表明,胆碱抑制类型III nAChR-mediated谷氨酸兴奋性突触后电流(EPSCs)。胆碱抑制ACh-induced n -甲基- d (NMDA) EPSCs CA1地层radiatum (SR)中间神经元的鼠海马切片的IC50大约15 microM。不抑制NMDA和alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic酸胆碱受体在CA1 SR中间神经元。抑制II型乙酰胆碱在CA1 SR中间神经元的IC50大约370 microM。目前的结果显示订单的抑制效力类型III > IA型> II型胆碱乙酰胆。 It is concluded that brain nAChRs, but not glutamate receptors, are the primary targets for the regulatory actions of choline.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
胆碱 乙酰胆碱酯酶 蛋白质 人类
未知的
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胆碱水杨酸 乙酰胆碱酯酶 蛋白质 人类
未知的
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