1α,25-dihydroxy维生素D3受体优先招聘共激活剂SRC-1在老年病的骨钙素基因。

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B, Carvallo L, Henriquez Olate J, van Wijnen AJ,丽安JB,斯坦GS、奥年代,斯坦杰,Montecino M

1α,25-dihydroxy维生素D3受体优先招聘共激活剂SRC-1在老年病的骨钙素基因。

J类固醇生物化学杂志。2007年3月,103 (3 - 5):420 - 4。Epub 2007 1月10。

PubMed ID
17218095 (在PubMed
]
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绑定1α,25-dihydroxy维生素D3的c端域(精神的小黑裙)受体(VDR)诱发的构象变化,使交互VDR与转录辅活化因子如p160 / SRC的家人或滴(维生素D复杂交互)/中介复杂。这些交互是VDR-mediated的关键目标基因的转录增强。最近的报告表明,核受体,包括船舶、与p160 / SRC成员和滴/中介复杂顺序,周期性的,和相互排斥的方式绑定到目标启动子,表现出高汇率。在这里,我们报告的概述这些辅活化因子是如何招募到特异性骨钙素(OC)基因在应对短期和长时间曝光1α,25-dihydroxy维生素D3。我们发现在完整的成骨细胞的细胞VDR和SRC-1迅速绑定到OC启动子的配体。这个招聘与OC基因的转录增强和OC启动子与组蛋白乙酰化作用增加。相比之下,绑定的DRIP205亚基,锚滴/中介复杂VDR,检测到的OC子经过几个小时的潜伏期1α,25-dihydroxy维生素D3。在一起,我们的研究结果表明,VDR优先招募SRC-1增强基底特异性OC基因转录。我们提出一个模型,具体protein-DNA和蛋白质交互的上下文中出现的OC基因启动子在成骨细胞的细胞稳定的优惠协会VDR-SRC-1复杂。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
钙化醇 维生素D3受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
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