火蚁毒液生物碱,isosolenopsin A,一个强有力的和选择性神经元一氧化氮合酶的抑制剂。
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易GB,麦克伦登D, Desaiah D,戈达德J,李斯特,莫菲特J,米尔RK, deShazo R,李KS, Rockhold RW光碟
火蚁毒液生物碱,isosolenopsin A,一个强有力的和选择性神经元一氧化氮合酶的抑制剂。
Int J Toxicol。2003; 3 - 4月22 (2):81 - 6。
- PubMed ID
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12745988 (在PubMed]
- 文摘
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大规模、多火蚁,火红蚁叮咬通常积极治疗,尤其是老年人,尽管有限的证据系统性毒性由于毒液。超过95%的美国invicta毒液由哌啶生物碱成分,其毒性,如果有的话,是未知的。评估可能的药理依据系统性毒性,alkaloid-rich,无蛋白甲醇提取毒液的整个蚂蚁是化验抑制活动在接下来的一氧化氮合酶(NOS)亚型,鼠小脑神经元(nNOS),牛重组内皮(以挪士)和小鼠免疫重组(间接宾语)。胞质NOS活性由测量的转换((3)H)精氨酸(3)H瓜氨酸体外。老鼠nNOS活动显著抑制,alkaloid-rich毒液提取物浓度的方式。nNOS,酶活性抑制约50%和0.33 + / - 0.06 microg毒液提取,和超过95%的抑制三个亚型,nNOS,以挪士,和进气阀打开,被发现与剂量的60 microg 60 microl反应混合物。这些结果表明,s . invicta毒液的生物碱成分能产生有效的抑制三大NOS亚型。Isosolenopsin (cis-2-methyl-6-undecylpiperidine),合成了一种天然的火蚁哌啶生物碱,为抑制和测试活动与三号亚型。nNOS酶活性,以挪士是超过95%与1000 microM isosolenopsin抑制,而抑制了伊诺的活动只有约20%的浓度。beplayapp三号的IC(50)为每个亚型大约是18 + / - 3.9 microM nNOS, 156 + / - 10 microM以挪士,分别和> 1000 microM伊诺。 Kinetic studies showed isosolenopsin A inhibition to be noncompetitive with L-arginine (K(i) = 19 +/- 2 microM). The potency of isosolenopsin A as an inhibitor of nNOS compares favorably with the inhibitory potency of widely used nNOS inhibitors. Inhibition of NOS isoforms by isosolenopsin A and structurally similar compounds may have toxicological significance with respect to adverse reactions to fire ant stings.