Pivmecillinam

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总结

Pivmecillinam是β内酰胺抗生素mecillinam的前药,用于治疗无并发症的尿路感染(UTIs)。

通用名称
Pivmecillinam
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01605
背景

Pivmecillinam是一种氨苄西林前药,一种氨苄西林的戊氧基甲酯,口服吸收良好,但在肠粘膜中分解为氨苄西林。它对革兰氏阴性菌有活性,可用作氨代青霉素。(PubChem)

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:439.569
单一同位素的:439.214091871
化学公式
C21H33N3.O5年代
同义词
  • Amdinocillin pivoxil
  • 氨苄西林,戊氧基甲酯
  • Pivmecilinamo
  • Pivmecillinam
  • Pivmecillinamum
外部id
  • RO 10 - 9071

药理学

指示

用于治疗由甲氰胺敏感生物引起的感染,如尿路感染、沙门氏菌病和伤寒。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

Pivmecillinam是一种氨苄西林的戊氧基甲酯,口服吸收良好,但在肠黏膜分解为氨苄西林。它对革兰氏阴性菌有活性,可用作氨代青霉素。

作用机制

Pivmecillinam干扰细菌细胞壁的生物合成,但其活性与其他青霉素类和头孢菌素类略有不同

目标 行动 生物
一个青霉素结合蛋白1A
抑制剂
产气荚膜梭菌(13株/ A型)
吸收

口服后吸收良好。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Acemetacin 乙酰美辛可降低Pivmecillinam的排泄率,从而导致血清中Pivmecillinam水平升高。
苊香豆醇 Pivmecillinam可增加Acenocoumarol的抗凝血活性。
阿米卡星 阿米卡星与Pivmecillinam合用可降低血清浓度。
Articaine Pivmecillinam联合阿替卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
阿曲库 阿曲库铵联合Pivmecillinam可提高疗效。
阿曲库besylate 苯磺酸阿曲库铵与Pivmecillinam合用可提高疗效。
卡介苗 卡介苗与Pivmecillinam合用可降低疗效。
苯坐卡因 当Pivmecillinam与苯佐卡因联合使用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯甲醇 Pivmecillinam与苯甲醇合用可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
Bupivacaine 当Pivmecillinam联合布比卡因时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Pivmecillinam盐酸盐 48 fx7n21h2 32887-03-9 UHPXMYLONAGUPC-WKLLBTDKSA-N
国际/其他品牌
Coactabs
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Selexid 平板电脑 400毫克 口服 奈特治疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Selexid 平板电脑 200毫克 口服 奈特治疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Selexid标签185mg 平板电脑 185毫克 口服 利奥制药 1985-12-31 2012-08-02 加拿大的国旗

类别

ATC代码
J01CR50 -青霉素的组合 Pivmecillinam
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物,称为α氨基酸酯。这些是氨基酸的酯衍生物。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
氨基酸酯
选择父母
Penams/偕二/Azepanes/二羧酸及其衍生物/Thiazolidines/叔羧酸酰胺/氮杂环丁烷/Formamidines/Dialkylthioethers/Carboximidamides
展示9
缩醛/Acylal/脂肪族杂多环化合物/氨基酸酯//Azacycle/Azepane/氮杂环丁烷/Beta-lactam/羰基
显示23个
分子框架
脂肪族杂多环化合物
外部描述符
青霉素酸酯(CHEBI: 51210
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
1 wam1oq30b
化学文摘号
32886-97-8
InChI关键
NPGNOVNWUSPMDP-HLLBOEOZSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H33N3O5S c1-20(2,3) 19(27) 29-13-28-18(26) 15至21(4、5)30-17-14 (16 (25)24 (15)17)22-12-23-10-8-6-7-9-11-23 / h12, 14日至15日,17 h, 6尺11寸,13个h2, 1-5H3 / t14 - 15 + 17 - m1 / s1
国际命名
[(2 s、5 r, 6 r) 6 - {((azepan-1-yl) methylidene)氨基}3 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane-2-carbonyloxy]甲基2,2-dimethylpropanoate
微笑
[H] C = N [C@@H] 1 C (= O) N2 [C@@H] (C (= O) OCOC C = O) (C) (C) C) C (C) (C) S [C@] 12 [H]) N1CCCCCC1

参考文献

一般引用
  1. 王志强,王志强,王志强,等。β -内酰胺前药对人肠道菌群的影响。中华传染病杂志1986;49:73-84。[文章
  2. Pivmecillinam——治疗下尿路感染的首选疗法。国际抗菌药物杂志。2003 Oct;22 supl 2:73-8。[文章
  3. 作者未指明:Pivmecillinam (selexid)。《药牛》1978年12月22日;16(26):103-4。[文章
人体代谢组数据库
HMDB0015543
KEGG药物
D02889
PubChem化合物
115163
PubChem物质
46506880
ChemSpider
16735658
RxNav
627
ChEBI
51210
ChEMBL
CHEMBL1616433
治疗靶点数据库
DAP001174
网页
PA164750167
维基百科
Pivmecillinam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 并发症/感染/前列腺癌 1
4 完成 治疗 肾盂肾炎/尿路感染 1
4 招聘 治疗 尿路感染 1
3. 尚未招聘 治疗 耐抗生素感染/菌血症/尿路感染 1
3. 招聘 治疗 无并发症尿路感染 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
颗粒
平板电脑 口服
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑 口服 400毫克
片剂,覆膜 口服 200毫克
平板电脑 口服 185毫克
片剂,覆膜 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 119°C PhysProp
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0526毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.23 ALOGPS
logP 2.91 Chemaxon
日志 -3.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 13.66 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.91 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 88.512 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 113.03米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 47.683. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.962
血脑屏障 - 0.9659
Caco-2渗透 - 0.5577
22基板 底物 0.7368
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.603
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.5211
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7087
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8243
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8069
CYP450 3A4衬底 底物 0.5997
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9396
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6178
致癌性 Non-carcinogens 0.8141
生物降解 未准备好生物可降解 0.5067
大鼠急性毒性 2.1874 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9925
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6363
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
产气荚膜梭菌(13株/ A型)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
转移酶活性,转移糖基
特定的功能
细胞壁形成。从脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有青霉素不敏感转糖基酶n端结构域(形成线性糖基str…
基因名字
pbpA
Uniprot ID
Q8XJ01
Uniprot名字
青霉素结合蛋白1A
分子量
75176.35哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. Pivmecillinam——治疗下尿路感染的首选疗法。国际抗菌药物杂志。2003 Oct;22 supl 2:73-8。[文章

创建于2007年8月29日18:48 /更新于2023年4月10日17:20