伊托必利具有抗胆碱酯酶(AchE)活性和多巴胺D2受体拮抗活性。众所周知，M3受体存在于整个肠道的平滑肌层，肠神经末梢释放的乙酰胆碱(ACh)通过M3受体刺激平滑肌收缩。乙酰胆碱酯酶水解释放的乙酰胆碱酯，使其失活，从而抑制胃动力，导致各种消化功能紊乱。除乙酰胆碱外，多巴胺在胃肠道中大量存在，并对胃肠动力有多种抑制作用，包括降低食管下括约肌和胃内压。这些效应似乎是由于抑制ACh释放从肌内运动神经元和介导的多巴胺受体的D2亚型。依托必利通过拮抗多巴胺D2受体，消除对乙酰胆碱(Ach)释放的抑制作用。它还能抑制乙酰胆碱酯酶，防止乙酰胆碱酯的降解。净效应是乙酰胆碱浓度的增加，从而促进胃运动，增加食管下括约肌压力，加速胃排空并改善胃-十二指肠协调。依托必利的这种双重作用模式是独特的，不同于市场上其他促动力药物的作用。

目标	行动	生物
U多巴胺D2受体	不可用	人类
U乙酰胆碱酯酶	抑制剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

含黄酮单加氧酶(Flavin-containing monooxygenase, FMO)参与依托必利的主要代谢途径n-氧合作用(N-oxygenation, mmidd: 10997945)。

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Itopride盐酸盐	2 h9nv66w0i	122892-31-3	ZTOUXLLIPWWHSR-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Ganaton/Itax/Itogard/Itomed

类别

ATC代码

a3fa07 - Itopride

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类被称为n-苄基苯酰胺的有机化合物。这些化合物含有氨基苯甲酰胺部分，与苄基相连。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 苯甲酸及其衍生物
直接父: N-benzylbenzamides
选择父母: Dimethoxybenzenes/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/苯甲醚/烷基芳醚/三烷基胺/仲羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/Organopnictogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品

展示更多
基: 烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/苯甲醚/芳香族同单环化合物/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸的衍生物/Dimethoxybenzene/醚

再展示15个
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 81年bmq80qrl
化学文摘号: 122898-67-3
InChI关键: QQQIECGTIMUVDS-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H26N2O4 c1-22(2) 11-12-26-17-8-5-15(6-9-17) 11-12-26-17-8-5-15(23) 11-12-26-17-8-5-15(24-3) 19(13 - 16)前场篮板/ h5-10 13 H, 11 - 12、14 h2, 1-4H3, (H, 21岁,23)
国际命名: N -({4 -[2 -(二甲胺基)乙氧基的]苯基}甲基)3,4-dimethoxybenzamide
微笑: COC1 = CC = C (C = C1OC) C (= O) NCC1 = CC = C (OCCN (C) C) C = C1

参考文献

一般引用

Mushiroda T, Douya R, Takahara E, Nagata O:含黄素单加氧酶而非CYP3A4参与胃促动力剂盐酸伊托必利代谢:与西沙必利和柠檬酸莫沙必利的比较。2000年10月;28(10):1231-7。［文章]
Holtmann G, Talley NJ, Liebregts T, Adam B, Parow C:依匹利治疗功能性消化不良的安慰剂对照试验。中华外科杂志2006年2月23日;354(8):832-40。［文章]
chong RS, Talley NJ, Peterson J, Camilleri M, Burton D, Harmsen WS, Zinsmeister AR:一项针对健康志愿者胃运动和感觉功能的双盲、随机、安慰剂对照试验，伊托普利(100和200 mg，每日三次)。神经胃肠杂志2007 3月19日(3):180-7。［文章]
千叶T，德永Y，池田K，高木R，千岛R, Terui T，苦原N，远藤M，稻田M, Orii S，铃木K:盐酸伊托普利和雷尼替丁治疗功能性消化不良的疗效:促动力疗法和抑酸疗法的比较。肝胃肠病学。2007九月;54(78):1878-81。［文章]
Kim YS, Kim TH, Choi CS, Shon YW, Kim SW, Seo GS, Nah YH, Choi MG, Choi SC: itproride对轻度胃食管反流患者的影响:初步研究。世界胃肠杂志。2005 july 21;11(27):4210-4。［文章]
Talley NJ, Tack J, Ptak T, Gupta R, Giguere M:伊托普利治功能性消化不良:两项III期多中心随机双盲安慰剂对照试验结果。肠杂志2008年6月;57(6):740-6。Epub 2007 10月26日。［文章]

外部链接

PubChem化合物: 3792
PubChem物质: 175426905
ChemSpider: 3660
ChEBI: 94809
ChEMBL: CHEMBL2107457
锌: ZINC000000537874
网页: PA152432599
维基百科: Itopride

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	功能性消化不良	1
4	完成	其他	功能性消化不良/餐后饱腹综合症	1
4	招聘	治疗	便秘型肠易激综合征(IBS-C)/功能性消化不良	1
4	招聘	治疗	功能性消化不良	1
3.	完成	诊断	肠准备疗法/结肠镜检查	1
3.	完成	治疗	消化不良	4
3.	完成	治疗	胃灼热	1
3.	招聘	预防	自发性细菌性腹膜炎(SBP)	1
2	完成	治疗	便秘	1
2	完成	治疗	肠易激综合症(IBS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑	口服	50毫克
片剂，覆膜		50毫克
平板电脑,涂	口服	50毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0261毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.41	ALOGPS
logP	2.32	Chemaxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.71	Chemaxon
pKa(最强基础)	8.77	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	60.03²	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	102.05米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	40.58^3.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9875
血脑屏障	+	0.7745
Caco-2渗透	+	0.7008
22基板	底物	0.6877
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.6106
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.5969
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.625
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7282
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.5928
CYP450 3A4衬底	底物	0.7453
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8878
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8754
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8939
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8792
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7897
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.7994
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7192
致癌性	Non-carcinogens	0.772
生物降解	未准备好生物可降解	0.9118
大鼠急性毒性	2.3307 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9678
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5766

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0209000000 - 837236 - e5a2af3eba7742

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

chong RS, Talley NJ, Peterson J, Camilleri M, Burton D, Harmsen WS, Zinsmeister AR:一项针对健康志愿者胃运动和感觉功能的双盲、随机、安慰剂对照试验，伊托普利(100和200 mg，每日三次)。神经胃肠杂志2007 3月19日(3):180-7。［文章]
Holtmann G, Talley NJ, Liebregts T, Adam B, Parow C:依匹利治疗功能性消化不良的安慰剂对照试验。中华外科杂志2006年2月23日;354(8):832-40。［文章]

细节 2.乙酰胆碱酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸水解酶活性
特定的功能: 通过释放到突触间隙的乙酰胆碱的快速水解，终止神经肌肉连接处的信号转导。神经元凋亡的作用。
基因名字: 疼痛
Uniprot ID: P22303
Uniprot名字: 乙酰胆碱酯酶
分子量: 67795.525哒

参考文献

chong RS, Talley NJ, Peterson J, Camilleri M, Burton D, Harmsen WS, Zinsmeister AR:一项针对健康志愿者胃运动和感觉功能的双盲、随机、安慰剂对照试验，伊托普利(100和200 mg，每日三次)。神经胃肠杂志2007 3月19日(3):180-7。［文章]

创建于2007年10月21日22:23 /更新于2021年6月9日08:40

Itopride

识别

Itopride结构(DB04924)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献