SF1126共价结合的LY294002包含肽链型目标集团帮助增加药物在新生血管性的本地化组件支持肿瘤生长。SF1126是一个高度水溶性固体艾滋病其政府通过静脉输液或注射南卡罗来纳州。体内自发在生理pH值转化成LY294002的方式在小鼠耐受性良好,老鼠,和狗。SF1126已在许多动物肿瘤模型评估显示良好的肿瘤或抑制肿瘤回归。

的作用机制

SF1126是一种含有pan-PI3K抑制剂小分子共轭,选择性地抑制PI3K类IA亚型和其他关键PI3K总科的成员,包括dna - pk和mTOR。抗肿瘤化疗药物批准的一个主要因素被认为是PI3K / PTEN通路的激活。因此,人们认为抑制这个途径,通过SF1126可能导致敏感的重置批准代理和展览协同抗癌效果。

目标	行动	生物
U磷脂酰肌醇3-kinase调节亚基α	不可用	人类
U磷脂酰肌醇3-kinase调节亚基β	不可用	人类
U磷脂酰肌醇3-kinase调节亚基γ	不可用	人类
U依赖dna的蛋白激酶催化亚基	不可用	人类
U丝氨酸/ threonine-protein激酶mTOR	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 不可用
化学文摘号: 不可用
InChI关键: 不可用
InChI: 不可用
国际命名: 不可用
微笑: 不可用

引用

一般引用

不可用

外部链接

PubChem物质: 347910028

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	终止	治疗	鳞状细胞癌颈部转移性与神秘的初选	1
1	完成	治疗	先进的肿瘤或转移性固体/癌症/固体肿瘤	1
1	终止	治疗	先进的肝细胞癌(HCC)	1
1	终止	治疗	神经母细胞瘤(NB)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态: 固体
实验属性: 不可用
预测性能: 不可用
预测ADMET特性: 不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

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细节 1。磷脂酰肌醇3-kinase调节亚基α

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶适配器的活动
特定的功能: 结合激活(磷酸化)protein-Tyr激酶,通过其SH2域,并充当一个适配器,中介协会p110催化装置的等离子体膜。必要的t…
基因名字: PIK3R1
Uniprot ID: P27986
Uniprot名字: 磷脂酰肌醇3-kinase调节亚基α
分子量: 83597.675哒

细节 2。磷脂酰肌醇3-kinase调节亚基β

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 受体酪氨酸激酶绑定
特定的功能: 调节亚基phosphoinositide-3-kinase (PI3K)激酶磷酸化PtdIns (4、5) P2(磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate)生成磷脂酰肌醇3,4,5-trisphosphate (PIP3…
基因名字: PIK3R2
Uniprot ID: O00459
Uniprot名字: 磷脂酰肌醇3-kinase调节亚基β
分子量: 81544.505哒

细节 3所示。磷脂酰肌醇3-kinase调节亚基γ

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 1-phosphatidylinositol-3-kinase监管活动
特定的功能: 结合激活(磷酸化)酪氨酸蛋白激酶通过其SH2域和调节激酶活性。胰岛素刺激期间,也与IRS-1结合。
基因名字: PIK3R3
Uniprot ID: Q92569
Uniprot名字: 磷脂酰肌醇3-kinase调节亚基γ
分子量: 54448.0哒

细节 4所示。依赖dna的蛋白激酶催化亚基

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 转录因子结合
特定的功能: 丝氨酸/ threonine-protein激酶作为DNA损伤的分子传感器。参与DNA双链断裂所需的异源端加入(NHEJ)(双边带)修复和V (D) J recombinati……
基因名字: PRKDC
Uniprot ID: P78527
Uniprot名字: 依赖dna的蛋白激酶催化亚基
分子量: 469084.155哒

细节 5。丝氨酸/ threonine-protein激酶mTOR

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Tfiiic-class转录因子结合
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶是细胞代谢的中央监管机构,生长和存活激素,生长因子、营养、能量和压力信号。MTOR直接……
基因名字: MTOR
Uniprot ID: P42345
Uniprot名字: 丝氨酸/ threonine-protein激酶mTOR
分子量: 288889.05哒

药物在2007年10月21日22:24 /更新6月12日16:52 2020