R438选择性Janus酪氨酸激酶3 (JAK3)抑制剂药物前体转化为其活性代谢物R333。木菠萝胞质酪氨酸激酶,参与免疫系统激活和细胞因子信号。他们实现他们的影响再加上信号变送器和活化剂的转录(统计)。JAK3是免疫系统激活的关键,高水平的JAK3表达在细胞和thyocytes,诱导T细胞和B细胞。JAK3 nonhematopoietic细胞中还发现,但它的功能在这些细胞目前待定。JAK3抑制剂的发展阻碍CD8记忆细胞通过衰减白介素7 (IL7)和白介素15 (IL-15)通路,使它成为有前途的药物用于治疗自身免疫性疾病。

目标	行动	生物
U酪氨酸受体激酶JAK3	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别: 不可用
分类: 没有分类
受影响的生物: 不可用

化学标识符

UNII: 3 j396119jy
化学文摘号: 916742-11-5
InChI关键: IGLNXKVGKIFNBQ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H22FN5O4S c1-4-12-33-18-10-8-16 (9-11-18) 26-22-19 (24) 26-22-19 (28-22) 26-22-19 (3) 20 (13 - 17) 34 (31、32) 29-21 (30) 5 - 2 / h1, 6尺11寸,13-14H, 5、12 H2, 2-3H3, (H、29、30) (H2, 25日,26日,27日28)
国际命名: N - {5 - [(5-fluoro-4 - {[4 - (prop-2-yn-1-yloxy)苯基]氨基}pyrimidin-2-yl)氨基]2-methylbenzenesulfonyl}丙酰胺
微笑: CCC (= O) NS (= O) (= O) C1 = CC (NC2 =数控= C (F) C (NC3 = CC = C (OCC # C) C = C3) = N2) = CC = C1C

引用

一般引用

Deuse T, Velotta JB,霍伊特G, Govaert是的,泰勒V,此外E, Herlaar E, G,卡罗尔D, Pelletier MP,罗宾斯RC, Schrepfer S:新颖的免疫抑制:R348, JAK3——Syk-inhibitor急性移植物排斥反应变弱。移植。2008年3月27日,85 (6):885 - 92。doi: 10.1097 / TP.0b013e318166acc4。(文章]

外部链接

ChemSpider: 58828170
锌: ZINC000115724111

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00263毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.84	ALOGPS
logP	4.22	Chemaxon
日志	-5.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.24	Chemaxon
pKa最强(基本)	1.9	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	122.31²	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	125.61米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	48.82³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性