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Gadobutrol

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总结

Gadobutrol是一种对比剂使用在诊断过程可视化破坏血脑屏障(BBB)领域和/或异常血管的中枢神经系统。

品牌名称
Gadavist, Gadovist
通用名称
Gadobutrol
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06703
背景

静脉注射gadobutrol是第二代细胞外非离子大环的GBCA(提醒造影剂)用于磁共振成像(MRI)在成人和2岁以上儿童。它可能帮助可视化和检测血管异常血脑屏障(BBB)和中枢神经系统(CNS)。

肾功能受损患者,钆造影剂增加肾发生的系统性纤维化(NSF)的风险。医生应该联系如果遇到NSF的症状,如皮肤上的黑色或红色斑块;在关节刚度;麻烦移动、弯曲或矫直手臂、手、腿或脚;燃烧、瘙痒、肿胀、缩放、硬化和收紧皮肤;臀部骨骼疼痛或肋骨;或肌无力。

常见的不良反应,可能经历了包括头痛、恶心,感觉热,异味,和温暖,燃烧或疼痛局部注射部位。

一般预防措施应采取患者怀孕或哺乳,或过敏反应的历史对比媒体,支气管哮喘或过敏呼吸障碍。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:604.72
单一同位素的:605.13321
化学公式
C18H31日GdN4O9
同义词
  • Gadobutrol
  • 钆(III) 2、2’, 2”——(10 - ((2 r, 3 s) - 1, 3, 4-trihydroxybutan-2-yl) 1, 4, 7, 10-tetraazacyclododecane-1, 4, 7-triyl)三醋酯纤维
外部id
  • bay86 - 4875
  • zk - 135079

药理学

指示

Gadobutrol表示为以下使用磁共振成像诊断过程:4

  • 检测和可视化的地区破坏血脑屏障和/或异常多血管中枢神经系统在成人和儿科患者,包括新生儿
  • 评估的存在和程度在成人患者中恶性乳腺疾病
  • 评估已知或疑似supra-aortic或肾动脉疾病在成人和儿科患者,包括新生儿
  • 评估心肌灌注(压力和静止)和晚期钆增强成人已知或疑似冠心病患者
减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

即使在低浓度Gadobutrol可以导致不同的血浆中质子的弛豫时间缩短。在生理条件(pH = 7,温度= 37°C),和1.5 t的relaxivity (r1)是5.2 l /(更易·sec)基于弛豫时间(T1),而相对论(r2)是6.1 l /(更易·sec)基于弛豫时间(T2)。

磁场强度对relaxivities只有轻微的影响。

药物浓度和r1 relaxivity可能导致T1缩短效应,这可能会提高组织的可视化。

的作用机制

MRI组织可视化是依赖,在某种程度上,在射频信号强度发生变化,由于质子密度的差异,差异的spin-lattice或纵向弛豫时间(T1),和不同的自旋自旋或横向弛豫时间(T2)。

钆缩短T1和T2弛豫时间。更大的信号增强T1和T2的增加达到了缩短。在多大程度上可以缩短钆T1和T2浓度影响的组织,MRI磁场强度,横向和纵向弛豫时间的相对比例。

推荐剂量产生的最大灵敏度在T1加权磁共振序列T1缩短效果。在t2加权序列中,磁矩的钆当地磁场inhomogenenities诱导。

在高浓度丸期间使用注射,t2加权序列显示信号降低。

吸收

与正常肾功能,AUC是1.1±0.1更易·h / L。

的体积分布

静脉注射后发生政府迅速分布到细胞外空间。

后剂量的0.1更易/公斤体重,平均血浆水平的0.59更易与L 2分钟后测定注射,和0.3更易与L 60分钟后注入。

蛋白结合

显示没有特定蛋白结合。

新陈代谢

Gadobutrol不是代谢。

路线的消除

通过肾小球滤过,肾排泄不变。Extrarenal消除是微不足道的。

半衰期

1.81小时(1.33 - -2.13小时)。

间隙

在健康受试者,肾清除率是1.1 - 1.7毫升/ (min·公斤)。静脉注射后2小时内超过50%是通过尿液排除。在12小时内超过90%的剂量是消除。

间隙被观察到在老年人稍低,更易与公斤0.1当使用剂量。

在儿科人口,平均AUC,观察间隙和消除半衰期跨2-17的年龄范围,类似的基于一个130人口的药代动力学分析儿科2-17岁的受试者。在2 - 6岁的儿童(n = 45) gadobutrol AUC的中位数是0.8更易·h / L,间隙中值为0.13 L /人力资源/公斤,和中位数消除半衰期为1.75 h。在7 - 11岁的儿童(n = 39) gadobutrol AUC的中位数是1.0更易·h / L,间隙中值为0.1 L /人力资源/公斤,和中位数消除半衰期为1.61 h。在12到17岁的儿童(n = 46) gadobutrol AUC的中位数是1.2更易·h / L,间隙中值为0.09 L /人力资源/公斤,和中位数消除半衰期为1.65 h。大约99%(中值)的剂量是6小时后的尿液中恢复过来。

长期的血清半衰期gadobutrol与肌酐清除率的减少。轻中度患者肾功能损害(80 > CLCR > 30 mL / min)消除半衰期为5.8±2.4小时,AUC为4.0±1.8更易·h / L,并完成从尿液被认为在72小时内恢复。有严重肾功能损害的患者(CLCR < 30 mL / min)消除半衰期为17.6±6.2小时,AUC为11.5±4.3更易·h / L,并从尿液完全恢复是在5天。
医生可能会考虑提示开始血液透析后消除gadobutrol政府援助,在已经接受血液透析的患者。一个透析后删除会话初始剂量的68%,第二个会话94%后,第三次会议后98%。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

杀伤力观察单一静脉注射后在啮齿动物管理20更易/公斤。这代表了一个剂量的至少2数量级高于标准的单一诊断剂量在人类(0.1更易/公斤)。

没有致癌性研究一直在进行。

没有观察体外诱变在细菌回复突变试验,或在HGPRT (hypoxanthine-guanine phosphoribosyl转移酶)测试使用中国仓鼠细胞国。同样,没有突变在人类外周血淋巴细胞的染色体abberation测试。也是负在老鼠体内微核测试后静脉注射0.5更易/公斤。

没有生育能力或生殖障碍在男性和女性的利率给剂量人类等效剂量的12.2倍,基于身体表面积。

本地不耐受反应注射部位曾被观察到在兔子paravenous政府和相关炎症细胞的浸润,建议局部刺激的可能性,如果对比剂泄漏周围静脉在临床设置。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
没有发现的交互。
食物相互作用
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
活跃的半个
的名字 类 UNII 中科院 InChI关键
钆阳离子(3 +) 离子 AZV954TZ9N 22541-19-1 RJOJUSXNYCILHH-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Gadovist(拜耳先灵葆雅制药)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Gadavist 注射 604.72毫克/ 1毫升 静脉注射 拜耳医药保健有限公司的制药公司。 2011-03-14 不适用 美国国旗
Gadovist 1.0 解决方案 604.72毫克/毫升 静脉注射 拜耳 2004-01-30 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Gadobutrol 注射 604.72毫克/ 1毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2023-04-14 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
V08CA09——Gadobutrol
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸。这些氨基酸的氨基相连的碳原子立即毗邻羧基(α碳)。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
α-氨基酸
选择父母
三羧基的酸和衍生品/1,3-aminoalcohols/三烷基胺/二级醇/1,2-aminoalcohols/氨基酸/羧酸盐/多元醇/Azacyclic化合物/羧酸
显示7多
基
1,2-aminoalcohol/1,3-aminoalcohol/酒精/脂肪族heteromonocyclic化合物/Alpha-amino酸/胺/氨基酸/Azacycle/羰基/羧酸
显示17
分子框架
脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符
钆协调实体(CHEBI: 68841)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
1 bj477io2l
化学文摘号
770691-21-9
InChI关键
ZPDFIIGFYAHNSK-YYLIZZNMSA-K
InChI
InChI = 1 s / C18H34N4O9.Gd c23-12-14(15(25) 24里面)22-7-5-20(- 17(28)29)22-7-5-20(9到16(26)27)2-4-21(6-8-22)11到18门(30)31;/ h14-15 23-25H, 1-13H2, (H, 26日27)(H, 28、29) (H, 30、31); / q; + 3 / p-3 / t14 - 15 -; / m0. / s1
国际命名
4 7 10-tris(羧甲基)1 - [(2 s, 3 r) - 1, 3, 4-trihydroxybutan-2-yl] 1, 4, 7, 10-tetraaza-13-gadolinatetracyclo [5.5.1.0 ^ {4、13} 0 ^ {10、13}] tridecane-1, 4, 7, 10-tetraium-13-uide
微笑
OC (C@H) (O) [C@H] (CO) [N +] 12 CC (N +) 3 (CC ([O -]) = O) CC (N +) 4 (CC ([O -]) = O) CC (N +) (CC ([O -]) = O) (CC1) Gd - 234

引用

合成参考

奥林彼得罗夫,彼得•Blaszkiewicz”过程mono - 1, 7-bis-N度量。-hydroxyalkylation cyclene;N度量。- - - - - -hydroxyalkyl-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-lithium-salt complexes and the use of the complexes for the production of gadobutrol and analogs." U.S. Patent US5994536, issued May, 1998.

 US5994536
一般引用
  1. 斯科特LJ: Gadobutrol:审查的使用对比增强磁共振成像在成人和儿童。4月药物Investig。2013; 33(4): 303 - 14所示。doi: 10.1007 / s40261 - 013 - 0066 - 0。(文章]
  2. 瓦克C, Steger-Hartmann T, Mylecraine L,他认为R: gadobutrol毒理学安全性评价。Radiol投资。2012年11月,47(11):611 - 23所示。doi: 10.1097 / RLI.0b013e318263f128。(文章]
  3. Kunnemeyer J, Terborg L,诺瓦克,雅伯,Telgmann L,托克马克F, Gunsel, Wiesmuller G, Reichelt年代,岩溶U:提醒磁共振成像造影剂的物种形成分析血浆由亲水相互作用色谱/电喷雾质谱分析。肛门化学。2008年11月1日,80 (21):8163 - 70。doi: 10.1021 / ac801264j。Epub 2008年9月27日。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:Gadavist (gadobutrol)注入静脉管理链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015649
KEGG药物
D07420
PubChem化合物
70678987
PubChem物质
99443257
ChemSpider
28533281
RxNav
84990年
ChEBI
68841年
ChEMBL
CHEMBL2218860
网页
PA165958377
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Gadobutrol
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 诊断 脑部疾病 1
4 完成 诊断 脑损伤 1
4 完成 诊断 磁共振成像(MRI) 1
4 完成 诊断 中枢神经系统肿瘤病变 1
4 完成 诊断 外周动脉疾病(PAD) 1
4 完成 诊断 主要的大脑肿瘤 1
4 完成 治疗 纤维化/肾功能受损 1
4 招聘 诊断 乳房疾病 1
4 招聘 诊断 身体形象, 1
4 招聘 其他 认知功能/对比剂/运动机能 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 604.72毫克/ 1毫升
注入,解决方案 注射用药物的
注入,解决方案
注射 静脉注射
注射 静脉注射 0.5更易/毫升
注射 静脉注射 1更易/毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.5更易/毫升
注入,解决方案 静脉注射 1更易/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 1更易/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 1.0更易/毫升
解决方案 静脉注射 604.72毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射 604.72毫克/毫升
解决方案 静脉注射 604.72毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射
注射 静脉注射 604.72毫克
注射 静脉注射 604.720毫克
解决方案 静脉注射 1更易
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5980864 没有 1999-11-09 2016-11-09 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0496毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.35 ALOGPS
logP -4.6 Chemaxon
日志 -4.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 0.99 Chemaxon
pKa最强(基本) 3 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 9 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 181.082 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 143.47米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 45.393 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.9703
血脑屏障 - - - - - - 0.7581
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7342
22基板 底物 0.7464
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9204
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9222
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8783
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.9002
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8025
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.731
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8461
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8755
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9271
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8538
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8888
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9958
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6773
致癌性 Non-carcinogens 0.9472
生物降解 没有准备好可生物降解 0.561
大鼠急性毒性 2.2102 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8805
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7963
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
下载 (21.2 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用

药物在5月15日创建2010十七36 /更新于2023年4月15日,42