识别

总结

镓柠檬酸ga - 67放射性药物剂用于检测的存在和程度何杰金氏病、淋巴瘤、支气管癌,以及一些急性炎症病变。

品牌名称
通用名称
镓柠檬酸ga - 67
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06784
背景

镓柠檬酸Ga 67是放射性同位素的柠檬酸盐镓Ga 67。虽然机制是未知的,镓Ga 67集中在溶酶体和绑定到可溶性细胞内蛋白质在某些可行的主要和转移性肿瘤和局部的炎症,允许scintigraphic本地化。ga - 67闪烁扫描法(GS)不能区分肿瘤和急性炎症。(NCI同义词典)

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:256.0279
单一同位素的:255.931732429
化学公式
C6H57
同义词
  • 镓(67 Ga)柠檬酸
  • 镓柠檬酸Ga 67
  • 镓柠檬酸ga - 67
  • 镓- 67柠檬酸

药理学

指示

镓柠檬酸Ga 67注射可能有用证明何杰金氏病的存在和程度,淋巴瘤,支气管癌。积极镓ga - 67吸收之前没有症状权证后续视为一个潜在的疾病状态。镓柠檬酸Ga 67注射可能是有用的作为一个援助在检测一些急性炎症病变。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

据报道在科学文献中,静脉注射后,组织浓度最高的镓ga - 67以外的肿瘤和感染的网站——肾皮质。第一天后,最大浓度转移到骨骼和淋巴结和第一周后,肝脏和脾脏。镓ga - 67能相对缓慢从体内排出。整个身体保持平均65%的七天之后,有26%的被排出的尿液和粪便的9%。

的作用机制

镓柠檬酸Ga 67,没有航空公司说,已经发现在某些可行的主要和转移性肿瘤病灶感染的网站。身体一般Ga3处理+好像是三价铁(Fe-III),因此自由同位素离子绑定(集中)地区的炎症,如感染网站,并快速细胞分裂的地区。ga - 67与转铁蛋白结合,白细胞乳铁蛋白、细菌含铁细胞,炎症蛋白质和细胞膜在中性粒细胞,生活和死亡。乳铁蛋白是包含在白细胞。ga - 67可能与乳铁蛋白结合和运输到站点的炎症,或结合乳铁蛋白在感染细菌吞噬网站发布(与巨噬细胞受体和仍然由于绑定)。ga - 67也高度细菌本身的含铁细胞分子,因此可用于leukopenic患者细菌感染(这里直接附加到细菌蛋白,白细胞不需要)。吸收被认为是与一系列肿瘤性质,包括转让相关受体,厌氧代谢和肿瘤肿瘤灌注血管渗透性。

吸收

身体一般Ga3处理+好像是三价铁(Fe-III)。然而,镓不能减少体内。因此,铁离子很容易降低,与原卟啉IX形成血红素,镓是绑定到iron-transport蛋白质和载体分子。

的体积分布

不可用

蛋白结合

镓与至少四个铁扎分子:铁传递蛋白、乳铁蛋白、铁蛋白和含铁细胞。含铁细胞低分子量的化合物微生物促进铁的吸收。

新陈代谢
不可用
路线的消除

没有尿排泄;消除主要通过粪便排泄。

半衰期

78.26小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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不可用
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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活跃的半个
的名字 UNII 中科院 InChI关键
镓阳离子ga - 67 离子 99年t03j52w0 不可用 CKHJYUSOUQDYEN-OIOBTWANSA-N
国际/其他品牌
Neoscan (Medi-Physics, Inc .)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
注射 2.0 mCi / 1毫升 静脉注射 Lantheus医学影像有限公司 1976-05-17 不适用 美国国旗
镓柠檬酸ga - 67 注入,解决方案 2 mCi / 1毫升 静脉注射 Mallinckrodt 2008-02-21 2017-07-01 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类被称为三羧基的酸和衍生品。这些羧酸是含有三个羧基组。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
羧酸和衍生品
子课
三羧基的酸和衍生品
直接父
三羧基的酸和衍生品
选择父母
叔醇/羧酸盐/羧酸/有机盐/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
酒精/脂肪族无环化合物/羰基/羧酸/羧酸盐/碳氢化合物的衍生物/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/Organooxygen化合物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
4 ljk511z86
化学文摘号
41183-64-6
InChI关键
YEEGWNXDUZONAA-RYDPDVNUSA-K
InChI
InChI = 1 s / C6H8O7.Ga c7-3(8) 1 - 6(13日5 (11)12)2 - 4 (9)10;/ h13H 1-2H2, (H, 7, 8) (H, 9, 10) (H, 11、12); / q; + 3 / p-3 /我;1 - 3
国际命名
67 (ga) (3 +) 2-hydroxypropane-1镓3-tricarboxylate
微笑
[67 ga + 3] .OC (CC ([O -]) = O) (CC ([O -]) = O) C = O ([O -])

引用

一般引用
  1. 霍夫尔P:镓:机制。J诊断。1980年3月,21 (3):282 - 5。(文章]
  2. Gallium-Mechanism文章(链接]
  3. 镓柠檬酸(链接]
  4. Drugs.com [链接]
  5. FDA批准的药物产品:镓柠檬酸Ga 67静脉注射链接]
PubChem化合物
65430年
PubChem物质
347827795
ChemSpider
58893年
RxNav
272758年
ChEBI
31645年
ChEMBL
CHEMBL1200994
Drugs.com
Drugs.com药物页面

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
1 终止 治疗 脑部肿瘤/中枢神经系统肿瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 百时美施贵宝公司。
  • Mallinckrodt Inc .)
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 74年兆贝可
注入,解决方案 静脉注射
注射 静脉注射 2.0 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 37兆贝可
注入,解决方案 静脉注射 2 mCi / 1毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 3.21毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.06 ALOGPS
logP -1.3 Chemaxon
日志 -2.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.05 Chemaxon
pKa最强(基本) -4.2 Chemaxon
生理上的电荷 3 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 140.622 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 68.14米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 14.253 Chemaxon
数量的戒指 0 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.7684
血脑屏障 + 0.9683
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6826
22基板 Non-substrate 0.7725
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.953
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9204
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9563
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8503
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8955
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7068
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9115
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9313
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9365
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9252
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9909
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8123
致癌性 Non-carcinogens 0.622
生物降解 准备好了可生物降解的 0.8965
大鼠急性毒性 1.8998 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9909
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9791
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用

航空公司

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
转铁蛋白受体结合
特定的功能
转铁蛋白铁运输蛋白质结合可以绑定两个Fe(3 +)离子与阴离子的结合,通常碳酸氢盐。它负责运输的铁硅…
基因名字
特遣部队
Uniprot ID
P02787
Uniprot名字
Serotransferrin
分子量
77063.195哒
引用
  1. 霍夫尔P:镓:机制。J诊断。1980年3月,21 (3):282 - 5。(文章]
  2. Chitambar CR,纳史木汗J:目标与镓和transferrin-gallium iron-dependent DNA合成。病理学。1991;59 (1):3 - 10。doi: 10.1159 / 000163609。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
转铁蛋白铁运输蛋白质结合可以绑定两个Fe(3 +)离子与阴离子的结合,通常碳酸氢盐。Lactotransferrin是一个主要的铁扎和multifu……
基因名字
LTF
Uniprot ID
P02788
Uniprot名字
Lactotransferrin
分子量
78181.225哒
引用
  1. 霍夫尔P:镓:机制。J诊断。1980年3月,21 (3):282 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
铁离子结合
特定的功能
商店在可溶性铁,无毒,现成的形式。重要的铁体内平衡。铁的亚铁氧化后形成和沉积铁氢氧化物。也是一个罗……
基因名字
FTL
Uniprot ID
P02792
Uniprot名字
铁蛋白轻链
分子量
20019.49哒
引用
  1. 霍夫尔P:镓:机制。J诊断。1980年3月,21 (3):282 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
铁离子结合
特定的功能
商店在可溶性铁,无毒,现成的形式。重要的铁体内平衡。铁氧化酶活动。铁是亚铁形式而形成了铁氢氧化物后……
基因名字
FTH1
Uniprot ID
P02794
Uniprot名字
铁蛋白重链
分子量
21225.47哒
引用
  1. 霍夫尔P:镓:机制。J诊断。1980年3月,21 (3):282 - 5。(文章]

药物在2010年9月14日,十六21 /更新在04年12月,2021 06:47