Efinaconazole

识别

总结

Efinaconazole是一种抗真菌剂用于治疗甲真菌病,真菌感染的指甲。

品牌名称
Jublia
通用名称
Efinaconazole
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09040
背景

Efinaconazole是14 alpha-demethylase抑制剂表示钉治疗真菌感染,称为甲真菌病。这是2014年在加拿大和美国批准使用和销售Valeant Jublia下北美制药有限责任公司的名字。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:348.398
单一同位素的:348.17616767
化学公式
C18H22F2N4O
同义词
  • (2 r, 3 r) - 2 - (2, 4-Difluorophenyl) 3 (4-methylene-1-piperidinyl) 1 - 2 -丁醇(1 h - 2 4-triazol-1-yl)
  • efinaconazol
  • Efinaconazole
外部id
  • 108国内流离失所者
  • 国内流离失所者- 108
  • IDP108
  • KP 103
  • kp - 103

药理学

指示

表示钉治疗真菌感染,称为甲真菌病。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

平均数±标准差等离子Cmax 28天的治疗:0.67±0.37 ng / mL。平均数±标准差AUC * h为12.15±6.91 ng / mL。

的作用机制

Efinaconazole唑抗真菌。Efinaconazole抑制真菌羊毛甾醇14α-demethylase参与麦角固醇的生物合成,真菌细胞膜的组成部分。

目标 行动 生物
一个羊毛甾醇14-alpha demethylase
抑制剂
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

29.9小时在健康的病人。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Jublia 解决方案 10% w / w 局部 博士伦健康,加拿大公司。 2014-07-21 不适用 加拿大的国旗
Jublia 解决方案 100毫克/毫升 局部 博士伦健康美国有限责任公司 2014-06-06 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
D01AC19——Efinaconazole
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为安非他明和衍生品。这些是包含或来自1-phenylpropan-2-amine有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
苯乙胺
直接父
安非他明和衍生品
选择父母
丙苯/氟苯/Aralkylamines/哌啶/芳基氟化物/氮杂四唑/叔醇/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/1,2-aminoalcohols
显示5
1、2、4-triazole/1,2-aminoalcohol/酒精//安非他命或衍生品/Aralkylamine/芳香醇/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物
展示19日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
哌啶,有机氟化合物,叔醇、叔氨基化合物,苯三唑抗真菌药物,conazole抗真菌药物,烯化合物(CHEBI: 82718)
受影响的生物
  • 白色念珠菌和其他酵母
  • 酵母和其他毛癣菌属或Microsporum真菌
  • Dermatophytic真菌包括毛癣菌属、Microsporum Epidermophyton

化学标识符

UNII
J82SB7FXWB
化学文摘号
164650-44-6
InChI关键
NFEZZTICAUWDHU-RDTXWAMCSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H22F2N4O c1-13-5-7-23(8-6-13) 14(2) 18(25日10-24-12-21-11-22-24)16-4-3-15(19)上行线(16)20 / h3-4, 9日11 - 12、14日25 h, 1, 5 - 8、10 h2, 2 h3 / t14 - 18 - m1 / s1
国际命名
(2 r, 3 r) - 2 - (2, 4-difluorophenyl) 3 (4-methylidenepiperidin-1-yl) 1 - 1 h - 2 4-triazol-1-yl butan-2-ol
微笑
C [C@@H] (N1CCC (= C) CC1) [C@] (O) (CN1C =数控= N1) C1 = C (F) C = C (F) C = C1

引用

一般引用
  1. 帕特尔T, Dhillon年代:Efinaconazole:第一全球批准。药。2013年11月,73 (17):1977 - 83。doi: 10.1007 / s40265 - 013 - 0152 - x。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:Jublia (efinaconazole)局部解决方案(链接]
KEGG药物
D10021
PubChem化合物
489181年
PubChem物质
310264988
ChemSpider
428538年
RxNav
1539753
ChEBI
82718年
ChEMBL
CHEMBL2103877
ZINC000000006251
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Efinaconazole
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 脚气/甲真菌病 1
4 完成 治疗 由于皮肤真菌轻度至中度甲真菌病 1
4 完成 治疗 甲真菌病 1
4 完成 治疗 甲真菌病的脚趾甲 1
3 完成 治疗 甲真菌病 3
2 完成 治疗 甲真菌病 1
不可用 完成 其他 评价Jublia指甲油在指甲健康 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 局部 10% w / w
解决方案 局部 100毫克/毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7214506 没有 2007-05-08 2021-10-05 美国国旗
US8039494 没有 2011-10-18 2030-07-08 美国国旗
US8486978 没有 2013-07-16 2030-10-24 美国国旗
US9302009 没有 2016-04-05 2030-10-24 美国国旗
US9662394 没有 2017-05-30 2034-10-02 美国国旗
US9566272 没有 2017-02-14 2028-01-03 美国国旗
US9861698 没有 2018-01-09 2030-07-08 美国国旗
US9877955 没有 2018-01-30 2028-01-03 美国国旗
US10105444 没有 2018-10-23 2030-07-08 美国国旗
US10512640 没有 2019-12-24 2028-01-03 美国国旗
US10478601 没有 2019-11-19 2035-04-25 美国国旗
US10342875 没有 2019-07-09 2034-10-02 美国国旗
US10828293 没有 2020-11-10 2034-10-02 美国国旗
US10864274 没有 2020-12-15 2034-10-02 美国国旗
US10828369 没有 2020-11-10 2028-01-03 美国国旗
US11213519 没有 2008-01-03 2028-01-03 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.61毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.49 ALOGPS
logP 2.24 Chemaxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.7 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.45 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 54.182 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 103.94米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 34.483 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
不可用
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
甾醇14-demethylase活动
特定的功能
催化C14-demethylation羊毛甾醇的麦角固醇的生物合成的关键。它将羊毛甾醇转化为4,4’二甲基cholesta-8, 14日24-triene-3-beta-ol(通过相似)。
基因名字
ERG11
Uniprot ID
P50859
Uniprot名字
羊毛甾醇14-alpha demethylase
分子量
61304.95哒
引用
  1. 帕特尔T, Dhillon年代:Efinaconazole:第一全球批准。药。2013年11月,73 (17):1977 - 83。doi: 10.1007 / s40265 - 013 - 0152 - x。(文章]

药物在2015年4月21日16:37 /更新在7月28日,2023 14:18