氰氨化钙

识别

通用名称

氰氨化钙

beplay体育安全吗药品银行登记号

DB09116

背景

碳酸钙作为柠檬酸盐出售，是一种酒精增敏剂。它的作用类似于药物双硫仑，因为它通过阻止代谢产物乙醛的分解来干扰酒精的正常代谢。碳酸钙被认为是治疗酒精中毒的一种替代方法，无论是伴随酒精服用还是不伴随酒精服用，其副作用都较低。¹这种药物是由Lederle Cyanamid加拿大公司开发的，并于1959年被批准在加拿大上市。目前碳酸钙上市后被取消。⁸

类型

小分子

组

批准,撤销

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

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重量

平均:80.103
单一同位素的:79.9687389

化学公式

CCaN₂

同义词

• 氰氨化钙
• 氰氨化钙
• carbimida calcica
• 氰氨化calcique
• 氰氨化calcique
• 氰胺钙盐(1:1)
• 石灰氮
• 石灰氮
• 甲二亚胺钙盐(1:1)
• 石灰氮

药理学

指示

碳酸钙还没有得到FDA的批准，但它的预期适应症是用于治疗酒精中毒。⁶该药以Temposil商标名在加拿大、英国和欧洲销售，仅用于酒精中毒治疗。⁹

降低药物开发失败率

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禁忌症和黑盒子警告

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药效学

服用卡比亚胺钙会引起一种综合征，其特征是强烈的脸红、脉搏加快、呼吸急促和呼出的气体中有乙醛的感觉。这种症状在饮酒后会持续几个小时，并在24小时后完全消失。这种综合征是由乙醛的积累和血管反应的改变引起的。²因此，饮酒越多，乙醛积累造成的不良影响就越大。

作用机制

碳酸钙是一种有效的醛脱氢酶抑制剂。⁶乙醇通常被代谢为乙醛，乙醛被迅速代谢，因为这种分子是有毒的，因此它必须在体内保持非常低的量。卡比胺通过成为肝醛- nad氧化还原酶脱氢酶的竞争性抑制剂来发挥其作用，该酶负责将乙醛氧化为水和醋酸盐。⁹

目标	行动	生物
一个醛脱氢酶家族3成员B2	拮抗剂 抑制剂	人类

吸收

它的吸收速度非常快，引起了恶心、头痛和呕吐等副作用。⁹卡比利亚胺钙的口服生物利用度取决于给药剂量，在0.3-1.5 mg/kg的剂量下，其变化范围为50-81%。⁶在临床前试验中，血药浓度峰值出现在给药后60分钟。⁹1.5 mg/kg剂量下，Cmax、AUC和tmax分别为1.65 mcg/ml、77.86 mcg/mg min和12 min。⁵

分配体积

在碳酸钙存在时，乙醇的表观分布体积为0.64 l/kg，而在没有任何药物的情况下，乙醇的表观分布体积为0.68 l/kg。^3.所有研究乙醇给药后药代动力学特征的报告都一致认为，乙醇的分布体积减小是由钙的作用驱动的。

蛋白结合

碳酰亚胺的代谢和消除非常迅速，这使得它不太可能与血浆蛋白结合。

新陈代谢

碳酰亚胺钙的活性需要初始代谢转化为生物活性形式。这种转化需要过氧化氢酶的活性和H2O2的存在来形成n -羟氰胺。这种生物活性化合物随后会自发分解成氰化物和硝基。硝基组分将成为醛脱氢酶的直接抑制剂。⁷

将鼠标悬停在下面的产品上以查看反应伙伴

• 氰氨化钙
  • N-hydroxycynamide
    • 氰化物+硝酰

淘汰路线

当给予碳酸钙时，乙醇的消除速度往往比未接受任何治疗的患者慢5%左右。在碳酸钙存在的情况下，血液中乙醛的水平从1.7-6.5微米增加到40-242微米。⁴

半衰期

碳酰亚胺的代谢和消除非常迅速，因此表观半衰期为92.4分钟。⁹

间隙

静脉给药后，总血浆清除率为0.0123 ~ 0.0190 L/kg min，存在两室药代动力学特征。⁵

的不利影响

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毒性

碳酰亚胺钙表现出抗甲状腺活性，这对既往存在甲状腺功能减退的患者具有临床意义。它还会出现其他一些轻微的副作用，如疲劳、皮疹、耳鸣、轻度抑郁、小便增多和阳痿。⁹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
肉桂醛	当碳酸钙与肉桂醛合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
戒酒硫	当碳酸钙与双硫仑合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙醇	当碳酸钙与乙醇混合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
甲醛	当碳酸钙与甲醛复合时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
柠檬酸碳酸钙	21 zcd2aa4h	8013-88-5	NEZBLMYXHFALIF-UHFFFAOYSA-N

品牌名称处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Temposil Tab 50mg	平板电脑	50毫克/片	口服	莱德乐氰胺加拿大有限公司	1959-12-31	1999-04-12

类别

ATC代码

碳酰亚胺钙

• N07BB -用于酒精依赖的药物
• N07b -用于成瘾障碍的药物
• N07 -其他神经系统药物
• 神经系统

药物类别

• 碳化二亚胺
• 氰化物
• 成瘾障碍中使用的药物
• 酒精依赖中使用的药物
• 亚胺
• 神经系统
• 氮的化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于碳二亚胺类有机化合物。这些有机化合物含有一个官能团，由公式RN=C=NR组成。

王国

有机化合物

超类

有机氮化合物

类

Organonitrogen化合物

子课

碳化二亚胺

直接父

碳化二亚胺

选择父母

有机钙盐/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

脂肪族无环化合物/碳化二亚胺/碳氢化合物的衍生物/有机钙盐/有机盐/Organopnictogen化合物

分子框架

脂肪族无环化合物

外部描述符

钙盐(CHEBI: 64301）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

ZLR270912W

化学文摘号

156-62-7

InChI关键

MYFXBBAEXORJNB-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / CN2.Ca / c2-1-3; / q2; + 2

国际命名

钙(azanidylenemethylidene) azanide

微笑

[Ca + +]。[N -] = C = [N -]

参考文献

一般引用

1. 陈志强，陈志强，陈志强，等。一种治疗酒精中毒的新型保护性药物;柠檬酸型碳酸钙的初步临床试验。中华医学杂志，1997,20(3):391 - 391。［文章］
2. Mukasa H, Arikawa K:一种使用药物氰酰胺治疗酒精中毒的新双重用药方法。中华医学杂志，1998;15(3):137- 143。［文章］
3. 杨建军，杨建军，杨建军，等。乙醇和乙醛在酒精致敏药物治疗后的浓度-时间谱。中华临床医学杂志，1988;25(2):213-21。［文章］
4. 张建平，张建平，张建平，等。乙醇和乙醛在健康男性体内的清除动力学研究。酒精。酒精供应。1987;1:21 13-7。［文章］
5. 刘建军，刘建军，刘建军，等。三聚氰胺在人体中的绝对生物利用度及吸收特性。[J] .中国生物医学工程杂志，1999;27(4):421- 436。［文章］
6. Barh D, Dhawan D和Ganguly NK。(2013)。个性化医疗组学。施普林格。
7. Vasiliou V.和Petersen D.(2010)。综合毒理学(第二版，第131-147页)。爱思唯尔。
8. 加拿大卫生部[链接］
9. 百科全书(链接］

外部链接

KEGG药物

D03288

KEGG化合物

C19113

PubChem化合物

56955933

PubChem物质

310265033

ChemSpider

21106503

RxNav

1902

ChEBI

64301

ChEMBL

CHEMBL3301667

维基百科

Calcium_cyanamide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	50毫克/片

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(℃)	1300ºC	佩里D.无机化合物手册。第二版。(2011)
沸点(℃)	升华时1150 - 1200ºC	佩里D.无机化合物手册。第二版。(2011)
水溶度	可溶性	佩里D.无机化合物手册。第二版。(2011)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	8.71毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.04	ALOGPS
logP	-0.25	Chemaxon
日志	-1.2	ALOGPS
pKa(最强基础)	3.56	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体计数	0	Chemaxon
极表面积	34.142	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	6.38米3.·摩尔1	Chemaxon
极化率	2.913.	Chemaxon
环数	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用

药物创建于2015年9月22日17:26 /更新于2021年2月21日18:52