避蚊胺

识别

总结

避蚊胺是一种驱虫剂,也称为避蚊胺。

通用名称
避蚊胺
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB11282
背景

避蚊胺(避蚊胺)是许多杀虫剂产品中常见的活性成分。它被广泛用于击退咬蚊子和蜱虫等害虫。每年,避蚊胺配方用于保护的数量由蚊子传播的疾病,如西尼罗河病毒,Zika病毒、疟疾、和/或蜱传播的疾病,如莱姆病和落基山斑疹热。,尽管担忧过度暴露在化学、适当地使用化学的推荐剂量和路由的管理通常被证明是安全的——即使最避蚊胺的产品主要是设计为直接用于人体皮肤,在行动中避蚊胺的确切机制能够排斥昆虫和人类导致毒性仍没有完全阐明。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:191.2695
单一同位素的:191.131014171
化学公式
C12H17没有
同义词
  • 3-methyl-N, N-diethylbenzamide
  • 避蚊胺
  • 二乙基甲苯酰胺
  • 避蚊胺
  • 避蚊胺
  • diethyltoluamidum
  • dietiltoluamida
  • N, N-diethyl-m-toluamide
外部id
  • ent - 20218
  • ent - 22542
  • nsc - 33840

药理学

指示

避蚊胺,或避蚊胺,是一种活性成分,主要是表示作为驱虫剂使用击退咬害虫如蚊子和蜱虫5。含有避蚊胺的产品目前可供公众的各种液体、乳液、喷雾和浸渍材料如巾或车辆5

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

适当使用时,避蚊胺(避蚊胺)包含产品设计为直接用于人的皮肤来引起排斥行动阻止昆虫针对人类皮肤5。在数量和推荐剂量使用人类的儿童和成人,明显的吸收或系统性风险是出乎意料的时候5,6。由于人类和昆虫之间的大小比例不同,然而,昆虫的暴露应用避蚊胺(避蚊胺)的局部或通过吸入是否将足以干扰昆虫的感官吸引人类皮肤5,6

的作用机制

的行动的确切机制(s) (a)昆虫都被避蚊胺(避蚊胺),和(b)人类可以通过接触有毒的影响可避蚊胺尚未正式阐明5,6,8

研究正在进行关于避蚊胺的确切作用机制能够排斥昆虫。然而,最长期机制提出避蚊胺化学阻断昆虫的嗅觉受体是一种元素的挥发性1-octen-3-ol化合物在人类汗液和呼吸1。因此,这个提议机制表明,封锁的昆虫的感官1-octen-3-ol百叶窗,防止咬的触发和/或喂养本能在人类和其他动物产生化合物1。然而,这一理论尚未完全阐明。

此外,最近的研究表明,避蚊胺结合特定分子靶点像冈比亚疟蚊气味结合蛋白1 (AgamOBP1)与高形状互补2南部的气味受体CquiOR136多antennae-specific蚊子,这种致倦库蚊9。南部宫蚊子CquiOR136转录水平降低,行为测试表明,这种表型显示明显降低/排斥避蚊胺的反应9。再一次,然而,这样的调查结果需要继续研究和不正式阐明避蚊胺的作用机制可以驱赶昆虫。

最后,避蚊胺的毒性机制能够诱发神经毒性的影响在人类暴露于有毒水平的代理也知之甚少6,3。最近的一项研究提出,避蚊胺能够阻止Na +和K +通道大鼠动物模型3。这种离子通道阻断活动的避蚊胺神经元随后可能导致的neuro-sensory副作用后麻木了无意的应用于人类的嘴唇和嘴3

吸收

大多数避蚊胺(避蚊胺)配方采用代理作为液体应用到人类皮肤为了击退蚊子从皮肤上觅食。局部应用和吸收因此最常见的途径吸收。适当使用时,避蚊胺配方通常没有表示太多的吸收或管理的其他路线,如非肠道或口服。

避蚊胺通过完整的皮肤吸收迅速;48%的应用剂量6小时内完全吸收6。局部吸收是通常的路由条目的避蚊胺通常是应用于皮肤的驱蚊剂6。避蚊胺应用于皮肤真皮的也已被证明能够积累6。避蚊胺口服后迅速吸收摄入6。此外,动物实验表明,避蚊胺可以穿过胎盘6

避蚊胺是有效地在皮肤和肠道吸收10。血药浓度大约3毫克/升已报告的几个小时后真皮应用beplayapp程序以规定的方式10

9%至56%的真皮应用避蚊胺通过皮肤吸收峰值血浓度是1小时内达到6。通过皮肤吸收变化根据网站暴露在避蚊胺6。在动物模型表面对应人类手掌表面(一个区域,通常是严重暴露在液体避蚊胺的应用),68%的注射局部避蚊胺吸收6。因此,小孩的风险增加过多的避蚊胺应用于皮肤的吸收,因为他们相对较高的表面体积比与成年人相比6

的体积分布

真皮应用程序后,大约17%的避蚊胺吸收剂量(避蚊胺)beplayapp进入血液中6。避蚊胺积累在皮肤上,造成局部刺激,甚至可能大疱的皮炎6。积累在人体内,但是,尚未报道,实验没有subtoxic剂量的避蚊胺的累积效应;但各种毒性在人的案例报告表明,积累的可能发生,和有害的影响6

蛋白结合

关于蛋白质可存取的数据绑定的避蚊胺(避蚊胺)是不可用的。

新陈代谢

避蚊胺(避蚊胺),细胞色素P450酶是人体代谢的主要代谢产物N, N-diethyl-m-hydroxymethylbenzamide (BALC)和Nethyl-m-toluamide (ET)7。虽然有几个P450酶同功酶引起活动避蚊胺代谢,似乎和CYP2B6 CYP2C19酶是避蚊胺的主要P450负责转换BALC等,分别7。大部分的身体负荷由这样的肝P450酶代谢,只有10% - -14%不变在尿液中恢复过来4

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

避蚊胺(避蚊胺)主要是通过肾脏排泄,在最初的最初阶段是快速但不超过50%的吸收剂量是排泄在第一次5天6。在一项研究中与人类志愿者重达65.8公斤,15克95%避蚊胺处理,尿的避蚊胺水平和代谢物可衡量的4小时后最初的接触和持续48小时后6。最大尿的避蚊胺水平观察在8小时207 mg / L6

半衰期

消除半衰期的避蚊胺(避蚊胺)是观察到约为2.5小时beplayapp4

间隙

可存取的数据关于避蚊胺的间隙(避蚊胺)是不可用的。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

成人摄入避蚊胺(避蚊胺)可能导致低血压,癫痫发作、和/或昏迷在短短一个小时4。死亡与血清浓度的1更易/ L4。精神病被描述在一个成人产品含有70%避蚊胺应用于皮肤4

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
氧苯酮 氧苯酮会导致增加避蚊胺的吸收导致血清浓度增加,并可能恶化的不利影响。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
奥拓风/Detamide/Flypel/m-Delphene/Metadelphene/Muscol/了!/排斥
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
昆虫杀虫剂块 气溶胶 9 g / 100毫升 局部 国防部设计建造 2021-03-23 不适用 美国国旗
Mosquite走开 液体 10 g / 100毫升 局部 丽迪雅有限公司。 2019-03-23 2019-03-28 美国国旗
蚊子走开 液体 10 g / 100毫升 局部 丽迪雅有限公司。 2019-03-23 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
鳄鱼集团Combinator SPF 15 避蚊胺(10%)+桂皮酸盐(6.5%)+氧苯酮(2%) 乳液 局部 鳄鱼集团公司的产品。 1999-05-21 2002-07-11 加拿大的国旗
Sunsect杀虫剂防晒霜 避蚊胺(20克/ 100克)+桂皮酸盐(7.5克/ 100克)+Octisalate(5克/ 100克)+氧苯酮(6克/ 100克) 乳液 局部 鬣蜥有限责任公司 2015-06-01 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
昆虫杀虫剂块 避蚊胺(9 g / 100毫升) 气溶胶 局部 国防部设计建造 2021-03-23 不适用 美国国旗
Mosquite走开 避蚊胺(10 g / 100毫升) 液体 局部 丽迪雅有限公司。 2019-03-23 2019-03-28 美国国旗
蚊子走开 避蚊胺(10 g / 100毫升) 液体 局部 丽迪雅有限公司。 2019-03-23 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
P03BX01——避蚊胺
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为n, n-dialkyl-m-toluamides。这些芳香包含m-toluamide,甲酰胺组与两个烷基链N -取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
甲苯
直接父
N, N-dialkyl-m-toluamides
选择父母
苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/三级羧酸酰胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
芳香homomonocyclic化合物/苯甲酰胺/苯甲酸或衍生品/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/N, n-dialkyl-m-toluamide/有机氮的化合物/有机氧化
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
元羧酸酰胺、苯甲酰胺(CHEBI: 7071)/驱虫剂(C10935)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
FB0C1XZV4Y
化学文摘号
134-62-3
InChI关键
MMOXZBCLCQITDF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H17NO c1-4-13 (5 - 2) 12 (14) 11-8-6-7-10 (3) 9 - 11 / h6-9H 4-5H2 1-3H3
国际命名
N, N-diethyl-3-methylbenzamide
微笑
CCN (CC) C = O) C1 = CC (C) = CC = C1

引用

一般引用
  1. Vosshall的磅Ditzen M, Pellegrino M:昆虫气味受体驱虫剂避蚊胺的分子靶点。科学。2008年3月28日,319 (5871):1838 - 42。doi: 10.1126 / science.1153121。Epub 2008年3月13日。(文章]
  2. Tsitsanou KE, Thireou T, Drakou CE、Koussis K, Keramioti MV,列奥尼达DD, Eliopoulos E, Iatrou K, Zographos SE:冈比亚疟蚊气味结合蛋白晶体复杂的合成驱避蚊胺:对基于结构设计新颖的蚊子驱虫剂。细胞摩尔生命科学。2012年1月,69 (2):283 - 97。doi: 10.1007 / s00018 - 011 - 0745 - z。Epub 2011年6月14日。(文章]
  3. F博士沼泽地,太阳B,通,Bloomquist JR:神经毒性和行动模式的N, N-diethyl-meta-toluamide(避蚊胺)。《公共科学图书馆•综合》。2014年8月7日,9 (8):e103713。doi: 10.1371 / journal.pone.0103713。eCollection 2014。(文章]
  4. 科伦克,松井D,贝利B: DEET-based驱虫剂:对儿童和孕妇和哺乳期妇女安全的影响。协会。2003年8月5日,169(3):209 - 12所示。(文章]
  5. 美国环境保护署:避蚊胺概要文件(链接]
  6. ipc INCHEM:避蚊胺概要文件(链接]
  7. 体外人体新陈代谢和交互的N, N-Diethyl-m-Toluamide [链接]
  8. 国家农药信息中心:避蚊胺技术简报(链接]
  9. “蚊子有气味的避蚊胺受体和甲基jasmonate。”Proceedings of the National Academy of Sciences. [链接]
  10. NIH Toxnet:避蚊胺概要文件(链接]
KEGG药物
D02379
KEGG化合物
C10935
ChemSpider
4133年
RxNav
3129年
ChEBI
7071年
ChEMBL
CHEMBL1453317
ZINC000000001291
PDBe配体
DE3
维基百科
避蚊胺
PDB项
3 n7h/7闲逛

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 未知的状态 预防 登革热/日本脑炎/疟原虫感染 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
气溶胶 局部 9 g / 100毫升
液体 局部 10 g / 100毫升
乳液 局部
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 1.68毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.1 ALOGPS
logP 2.5 Chemaxon
日志 -2.1 ALOGPS
pKa最强(基本) -0.95 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 1 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 20.312 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 59.47米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 22.163 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 014 l - 4900000000 - c13868bc7a5900810817
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0900000000 - 0900000000 - de47cfbcedff66
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 014 l - 0900000000 - 49 - b97cb5b12bcd0757bb
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0900000000 - 5 - c845107ddf24f631344
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0900000000 - 4 - e7d4be8f6085796f370
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0900000000 - 281 - ad1f50c96e62d93dc
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0900000000 - 6 - f014def377ae48a45e8
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0900000000 - 3 - ec7134a184c674a70e2
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 l - 0900000000 - be3e4ba15c24f2ff7ae3
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 1900000000 - c118ef147fc9025ced44
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 3900000000 - 53 - c7c6316dce45b27287
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 00 - kf - 9800000000 - 2 b501045198b5f22a55e
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0900000000 - 3 - c12af86f43b00cea820
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0900000000 - 84 - ab99b187682ae43e94
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 l - 0900000000 - 604 acf0d90339752c932
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 i - 1900000000 - 31 - f8aee182e7dcf3c1f3
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 3900000000 - 6482109 - d03926fb851ea
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 00 - kf - 9800000000 - 03 - e78de19a2c02564209
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0900000000 - c8cb356261079f7901ce
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 00 - kf - 0900000000 - 016 ad5fd459430fed4da
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 3900000000 - a4d39e5affdbed2f78fb
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 9000000000 - e8dff62fa5b19c34156d
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0900000000 - 4 - a90a4f4e3dc17b85d26
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 l - 5900000000 - edcb7cd1a4cce35b37dd
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0900000000 - 222 - df5ae0e8c01a39ffd
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 i - 0900000000 - 49 - d22bd0be7bf40c6c93
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 014 l - 9711100000 - 6 efb069e880ace92d4cb
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 l - 0900000000 - 1791 a943d7aa4656d861
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 l - 0900000000 - c6c359aa759070510456
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 9300000000 - ec022d393b15c42c949c
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 9300000000 - b62698e906473f56b941
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 9100000000 - f9c402802da1e83e8391
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 9100000000 - 635 - d2983114317ed6801
1 h NMR谱 一维核磁共振 不适用
13 c NMR谱 一维核磁共振 不适用

药物在03年12月创建,2015年2月21日16:52 /更新2021 18:53