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甲酚曲唑trisiloxane

识别

总结

甲酚曲唑trisiloxane是一种紫外线吸收剂中使用防晒霜来保护皮肤免受紫外线辐射。

通用名称
甲酚曲唑trisiloxane
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB11585
背景

甲酚曲唑trisiloxane photostable UVA和UVB光滤波器1,3,4,5,6,9。化合物是一种亲脂性的苯并三唑衍生物市场欧莱雅Meroxyl XL,虽然防晒霜甲酚曲唑trisiloxane目前只被批准用于欧盟、加拿大、澳大利亚和日本等国。

尽管在世界其他地方使用相对较少的不良反应的报道,美国食品药品管理局继续引用现有的科学记录不足以建立复合是通常被认为是安全的和有效的非处方使用防晒霜8,10。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:501.849
单一同位素的:501.229921733
化学公式
C24H39N3O3如果3
同义词
  • Silatrizole
外部id
  • 或10154
  • 或- 10154

药理学

指示

甲酚曲唑trisiloxane用作活性成分在各种防晒霜保护皮肤的指示通过吸收阳光的有害的紫外线辐射1,3,4,5,6,9,10。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

作为活性成分的防晒产品,甲酚曲唑trisiloxane直接应用到人类皮肤,它充当一个化学防晒层之间的皮肤和阳光也直接吸收阳光紫外线辐射1,3,4,5,6,9。自从甲酚曲唑trisiloxane也被认为是没有通过皮肤吸收1,3,4,5,6,9预计,小系统性暴露和药物动力学和用户可以免费洗掉重新应用复合。

的作用机制

紫外线辐射看不见的阳光能源组件,由三个波长范围:

(一)UVA是320 - 400 nm之间长期紫外线辐射7。虽然不像UVB精力充沛,UVA可以渗透到皮肤深处7。UVA会导致立即晒黑,皮肤过早老化,也可以在一些皮肤癌的形成中发挥作用7。大约有95%的来自太阳的UVA穿过地球的臭氧层7。

(b) UVB是280 - 320 nm之间短波的紫外线辐射7。它能够穿透皮肤的外保护层,负责延迟晒黑,皮肤灼伤,大部分癌症7。大量的UVB是被臭氧层吸收,然而,只有5%的人到达地球表面7。

(c)短波紫外线由波长100 - 280纳米之间,非常有活力7。所有形式的生命是非常危险的,即使接触很短7。然而,短波紫外线辐射通常是由臭氧层过滤掉,从未到达地球7。

最终,波长越短,越有害紫外线辐射——尽管波长较短的紫外线辐射不能够穿透皮肤7。

随后,甲酚曲唑trisiloxane是一种广谱亲脂性的苯并三唑衍生物化学防晒霜吸收UVA和UVB辐射的能力1,3,4,5,6。也是photostable,这意味着它不会降低的阳光,不像其他紫外线过滤器广泛使用的UVA吸收长效6。紫外线屏蔽剂ecamsule结合时,它已被证明,这两个紫外线阻断剂引起的协同效应,包括一个增强的保护行动皮肤抵御UVA和UVB辐射1,3,4,5,6。此外,甲酚曲唑trisiloxane通常结合其他积极防晒剂如二氧化钛、长效,和其他人以确保合并后的产品覆盖或防止尽可能广泛的紫外线辐射光谱,考虑甲酚曲唑trisiloxane不吸收紫外线辐射的整个范围6。

最后,在分子水平上,相信各种紫外线阻断剂的一般结构像甲酚曲唑trisiloxane芳香分子共轭羰基集团能够吸收高能量的紫外线,然后因此释放能量危害较小,较低的能量射线。

吸收

甲酚曲唑trisiloxane报告没有通过皮肤吸收3,6。这时,然而,研究表明,最常用的组件的防晒霜可能会吸收皮肤至少在某种程度上——尽管渗透更深的组织和皮肤的循环仍然有限2。尽管世界各地的防晒产品的广泛使用,很少有报道使用相关的负面影响2。

的体积分布

甲酚曲唑trisiloxane报告没有通过皮肤吸收3,6。系统性的化合物是因此将微乎其微。

蛋白结合

甲酚曲唑trisiloxane报告没有通过皮肤吸收3,6。系统性的化合物是因此将微乎其微。

新陈代谢

甲酚曲唑trisiloxane报告没有通过皮肤吸收3,6。系统性的化合物是因此将微乎其微。

路线的消除

甲酚曲唑trisiloxane报告没有通过皮肤吸收3,6。系统性的化合物是因此将微乎其微。

半衰期

甲酚曲唑trisiloxane报告没有通过皮肤吸收3,6。系统性的化合物是因此将微乎其微。

间隙

甲酚曲唑trisiloxane报告没有通过皮肤吸收3,6。系统性的化合物是因此将微乎其微。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

甲酚曲唑trisiloxane报告没有通过皮肤吸收,导致大多数国家卫生机构批准其使用防晒霜(包括欧盟、加拿大、澳大利亚、日本、和其他国家)考虑安全,因为大部分的毒性研究还少的不良反应的风险1,3,4,5,6,9。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
麦素宁XL
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
45防晒系数高防护Uva Uvb奶油 甲酚曲唑trisiloxane(3.0%)+长效(3.5%)+Ecamsule(2.0%)+Octocrylene(10%)+二氧化钛(3.3%) 奶油 局部 Laboratoires La罗氏Posay加拿大 2008-04-16 2016-08-31 加拿大的国旗
60 SPF保护Ciblee Uva Uvb Anthelios XL 甲酚曲唑trisiloxane(2.00%)+长效(3.00%)+Octocrylene(10.00%)+二氧化钛(6.25%) 坚持 局部 Laboratoires La罗氏Posay加拿大 2007-04-12 不适用 加拿大的国旗
Anthelios年龄正确 甲酚曲唑trisiloxane(1.3% w / w)+长效(2.3% w / w)+Bemotrizinol(3.8% w / w)+Ecamsule(1% w / w)+Ensulizole(3.5% w / w)+Octisalate(5% w / w) 奶油 局部 Laboratoires La罗氏Posay加拿大 2023-05-01 不适用 加拿大的国旗
Anthelios Dermo-kids 甲酚曲唑trisiloxane(4.5% w / w)+长效(3% w / w)+Ecamsule(1.5% w / w)+Octisalate(5% w / w)+Octocrylene(2.5% w / w)+二氧化钛(5.85% w / w) 乳液 局部 Laboratoires La罗氏Posay加拿大 2015-05-04 不适用 加拿大的国旗
Anthelios Dermo-kids 50 + 甲酚曲唑trisiloxane(4% w / w)+长效(5% w / w)+Bemotrizinol(6% w / w)+Ecamsule(0.5% w / w)+Homosalate(10% w / w)+Octisalate(5% w / w)+二氧化钛(2.5% w / w) 奶油 局部 Laboratoires La罗氏Posay加拿大 不适用 不适用 加拿大的国旗
Anthelios SPF 45 甲酚曲唑trisiloxane(0.5% w / w)+长效(3.0% w / w)+Bemotrizinol(0.5% w / w)+Ecamsule(1.0% w / w)+Octisalate(5.0% w / w)+Octocrylene(5.0% w / w)+二氧化钛(4.7% w / w) 乳液 局部 Laboratoires La罗氏Posay加拿大 2010-05-04 2015-08-07 加拿大的国旗
Anthelios喷雾SPF 45 甲酚曲唑trisiloxane(1.5% w / w)+长效(4.0% w / w)+Bemotrizinol(3.0% w / w)+Ecamsule(1.0% w / w)+Octisalate(5.0% w / w)+Octocrylene(3.5% w / w)+二氧化钛(2.6% w / w) 喷雾 局部 Laboratoires La罗氏Posay加拿大 2010-05-04 2016-06-30 加拿大的国旗
Anthelios XL奶油SPF 60 甲酚曲唑trisiloxane(3.00%)+长效(3.50%)+Ecamsule(3.00%)+Octocrylene(10.00%)+二氧化钛(4.15%) 奶油 局部 Laboratoires La罗氏Posay加拿大 2007-04-12 2017-11-30 加拿大的国旗
Anthelios XL融化奶油 甲酚曲唑trisiloxane(3% w / w)+长效(4% w / w)+Bemotrizinol(5% w / w)+Ecamsule(0.5% w / w)+Octisalate(5% w / w)+Octocrylene(7% w / w)+二氧化钛(2.5% w / w) 奶油 局部 Laboratoires La罗氏Posay加拿大 2019-06-05 2021-08-24 加拿大的国旗
Anthelios XL棒 甲酚曲唑trisiloxane(3% w / w)+长效(2.5% w / w)+Octisalate(5% w / w)+Octocrylene(2.5% w / w)+二氧化钛(1% w / w) 坚持 局部 Laboratoires La罗氏Posay加拿大 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为phenyl-1, 2, 3-triazoles。这些都是有机化合物包含1、2、3-triazole苯基取代。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
唑类
子课
氮杂四唑
直接父
Phenyl-1 2 3-triazoles
选择父母
硅氧烷/丙苯/苯并三唑/帕拉甲酚/甲苯/Trialkylheterosilanes/Heteroaromatic化合物/有机金属盐/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示三个
基
芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/苯并三唑/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机金属盐/有机氮的化合物/有机氧化合物
显示13
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
HC22845I1X
化学文摘号
155633-54-8
InChI关键
HUVYTMDMDZRHBN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H39N3O3Si3 / c1-18-14-20(15 - 19(2) 17-33(9日29-31(3,4)5)30 -(6、7)8)24(28)23(16)27-25-21-12-10-11-13-22(21)26 - 27日/ h10-14, 16日,19日,28 h, 15日17 h2, 1-9H3
国际命名
(2)- 2 h - 2 3-benzotriazol-2-yl 4-methyl-6 - [2-methyl-3 - (2, 2, 4, 6, 6-pentamethyl-3, 5-dioxa-2, 4, 6-trisilaheptan-4-yl)丙基)苯酚
微笑
CC (CC1 = C (O) C (CC (C) = = C1) N1N = C2C = CC = CC2 = N1) C (Si) (C) (O (Si) (C) (C) C) O (Si) (C) (C) C

引用

一般引用
  1. 冈萨雷斯,Fernandez-Lorente M, Gilaberte-Calzada Y:最新的皮肤光。北京医学。2008;11 - 12月26(6):614 - 26所示。doi: 10.1016 / j.clindermatol.2007.09.010。(文章]
  2. 本森哈:评估和临床意义的防晒霜的吸收皮肤。是中国新药杂志。2000 Jul-Aug; 1 (4): 217 - 24。(文章]
  3. Dermascope:防晒霜的创新在2015年(链接]
  4. 皮肤治疗信:更新防晒霜(链接]
  5. 目前的趋势在光-新一代口服Photoprotectors [链接]
  6. PhaMix:麦素宁SX / XL防晒霜(链接]
  7. 加拿大政府:紫外线辐射是什么?(链接]
  8. 化学与工程新闻:十多年后,FDA仍然不允许新防晒霜(链接]
  9. 加拿大卫生部:防晒霜专著文件]
  10. FDA甲酚曲唑Trisiloxane安全评估拒绝信(文件]
ChemSpider
8024601
RxNav
1992874
维基百科
Drometrizole_trisiloxane
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 黄褐斑 1
2 完成 治疗 表皮p53表达/太阳能弹性组织变性 1
不可用 完成 诊断 皮炎,Photocontact 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
喷雾 局部
奶油 局部
乳液 局部
凝胶 局部
坚持 局部
气溶胶 局部
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.000703毫克/毫升 ALOGPS
logP 6.5 ALOGPS
logP 7.25 Chemaxon
日志 -5.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.96 Chemaxon
pKa最强(基本) -0.38 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 69.42 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 137.97米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 54.243 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

药物在2016年4月27日22:34 /更新6月12日16:53 2020