Ozenoxacin

识别

总结

Ozenoxacin是一种喹诺酮抗生素用于治疗脓疱病由敏感细菌引起的。

品牌名称
Ozanex
通用名称
Ozenoxacin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB12924
背景

到目前为止,ozenoxacin被用于试验研究脓疱病的治疗。

截至2017年12月11日,FDA批准S.A.费雷尔国际队的Xepi (ozenoxacin 1%)作为一个局部应用奶油表示治疗脓疱病所致Staphylococccus球菌酿脓链球菌在成人和儿科患者2月龄或更大的。

尽管是一种常见的和高度传染性bacerial皮肤感染影响数以百万计的儿童和成年人每年在美国,ozenoxacin奶油是一本小说,non-fluorinated喹诺酮,证明安全有效的治疗成人和儿科人口。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:363.417
单一同位素的:363.158291548
化学公式
C21H21N3O3
同义词
  • Ozenoxacin
  • Ozenoxacino

药理学

指示

Ozenoxacin奶油表示的局部治疗脓疱病所致金黄色葡萄球菌酿脓链球菌2个月岁以上的病人标签

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

虽然暴露反应关系ozenoxacin后局部使用尚未被研究过,一个正式的关系不太可能因为系统性暴露ozenoxacin局部应用程序被测量后可以忽略不计1

的作用机制

Ozenoxacin喹诺酮抗生素药物。像大多数喹诺酮类,ozenoxacin主要执行进入细菌细胞的作用机理和作用抑制细菌DNA复制DNA酶促旋酶和拓扑异构酶IV标签

DNA促旋酶和拓扑异构酶IV细菌DNA复制的关键活动包括成为超螺旋,超螺旋放松,染色体缩合、染色体decatenation2,他们的主要行动是抑制ozenoxacin机制,它已被证实是杀菌金黄色葡萄球菌链球菌生物标签

目标 行动 生物
一个DNA促旋酶亚基
抑制剂
流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA拓扑异构酶4单元
抑制剂
大肠杆菌(应变K12)
吸收

四个研究进行的不同长处的ozenoxacin奶油,高达2%(销售配方浓度的两倍),管理110名患者。三的研究进行系统性吸收在健康受试者和主题有脓疱病。研究进行单一或重复应用的1 g ozenoxacin奶油完整或擦伤的皮肤(200平方厘米面积)。没有系统性吸收84年86年的主题,和可以忽略的水平的系统性吸收被检测(0.489 ng / mL) 2标签,1

的体积分布

Ozenoxacin经历微不足道的系统性吸收后局部管理标签。随后,因为微不足道的系统性吸收ozenoxacin在临床研究观察到,人类还没有调查组织分布标签

蛋白结合

血浆蛋白结合的[14 C] -ozenoxacin适中~ 80 - 85%,似乎并不依赖于浓度标签

新陈代谢

研究已经证明,ozenoxacin不代谢新鲜人体皮肤光盘和最低限度的存在在人类肝细胞代谢标签

路线的消除

研究关于消除和排泄尚未研究在人类由于微不足道的系统性吸收临床研究中观察到标签

半衰期

不可用

间隙

Ozenoxacin经历微不足道的系统性吸收后局部管理标签

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

Ozenoxacin奶油有可能导致酒渣鼻和脂溢性皮炎病人当局部使用。在临床试验中,只有一个成年病人接受ozenoxacin霜这样的不良反应报道标签

就像其他局部抗生素,长期使用ozenoxacin奶油会导致nonsusceptible细菌和真菌的生长。如果这样的过度生长发育成感染治疗期间,停止使用ozenoxacin奶油和及适当的治疗感染标签

虽然临床研究证明系统性吸收后局部ozenoxacin管理局可以忽略不计,没有正式的可用数据的使用在孕妇ozenoxacin通知任何专业药物用于妊娠相关风险标签

虽然母乳喂养孩子不会导致接触ozenoxacin由于微不足道的系统性吸收人类ozenoxacin局部管理后,没有正式的数据对于存在ozenoxacin母乳的影响ozenoxacin breasfed婴儿或牛奶产量标签

临床经验与ozenoxacin奶油没有确定反应老年人和年轻患者之间的差异标签

ozenoxacin奶油在儿科患者的安全性和有效性两个月及以上类似的成年人,但ozenoxacin在儿科患者的安全性和有效性比2个月大的年轻尚未正式establlished标签

长期研究动物的评估与ozenoxacin致癌潜力尚未进行标签

Ozenoxacin证明没有基因毒性评价体外基因突变和/或染色体的影响在艾姆斯测试中,小鼠淋巴瘤细胞试验,或当评估在老鼠体内微核测试演示了系统性风险标签

口服剂量的ozenoxacin并不影响在雄性和雌性老鼠交配和生育治疗高达500毫克/公斤/天(分别约8500和16000倍,最大人血浆浓度与真皮应用ozenoxacin 1%奶油)beplayapp标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Estetrol Estetrol的治疗效果与Ozenoxacin结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ozanex 奶油 1% w / w 局部 费雷尔国际队S.A. 2018-01-04 不适用 加拿大的国旗
Xepi 奶油 10毫克/ 1 g 局部 Cutanea生命科学有限公司 2018-10-05 不适用 美国国旗
Xepi 奶油 10毫克/ 1 g 局部 Medimetriks制药有限公司 2017-12-15 2018-02-02 美国国旗
Xepi 奶油 10毫克/ 1 g 局部 Biofrontera Inc .) 2019-12-19 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
D06AX14——Ozenoxacin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为喹啉羧酸。这些是喹啉类药物中喹啉环系统是由一个羧基取代一个或多个职位。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
喹啉类药物和衍生品
子课
喹啉羧酸
直接父
喹啉羧酸
选择父母
Hydroquinolones/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/甲基吡啶/氨基比林和衍生品/Imidolactams/苯环型的/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/羧酸
显示5
/氨基比林/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羧酸/羧酸衍生物/Dihydroquinoline/Dihydroquinolone/Heteroaromatic化合物
显示13
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
V0LH498RFO
化学文摘号
245765-41-7
InChI关键
XPIJWUTXQAGSLK-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H21N3O3 c1-11-8-13(9-23-20(11)曲棍球金牌)9-23-20 (12 (15)2)24 (14-4-5-14)21 - 17 (19 (16)25)(26)27 / h6-10 14 H, 4-5H2, 1-3H3, (H, 22、23) (H, 26日27)
国际命名
1-cyclopropyl-8-methyl-7 - [5-methyl-6 (methylamino) pyridin-3-yl] 4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑
CNC1 =数控= C (C = C1C) C1 = CC = C2C (= O) C (= CN (C3CC3) C2 = C1C) C = O (O)

引用

一般引用
  1. 格罗珀年代,Albareda N,桑托斯B, Febbraro S:系统性生物利用度,局部的安全性和耐受性ozenoxacin在健康成人志愿者。未来Microbiol。2014; 9 (8): S11-6。doi: 10.2217 / fmb.14.82。(文章]
  2. Fabrega, Madurga年代,Giralt E,维拉J:和耐喹诺酮类药物的作用机制。1月生物科技活》。2009;2 (1):40 - 61。doi: 10.1111 / j.1751-7915.2008.00063.x。Epub 2008年10月13日。(文章]
PubChem化合物
9863827
PubChem物质
347829069
ChemSpider
8039521
RxNav
1994739
ChEBI
136050年
ChEMBL
CHEMBL3990047
ZINC000001483896
维基百科
Ozenoxacin
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 完成 治疗 脓疱病 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
奶油 局部
奶油 局部 1% w / w
奶油 局部 10毫克/ 1 g
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9180200 没有 2015-11-10 2032-01-29 美国国旗
US9399014 没有 2016-07-26 2029-12-15 美国国旗
US6335447 没有 2002-01-01 2019-04-06 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.103毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.76 ALOGPS
logP 2.54 Chemaxon
日志 -3.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 6.1 Chemaxon
pKa最强(基本) 6.77 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 82.532 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 106.11米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 39.713 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能
DNA促旋酶负超螺旋封闭循环双链DNA ATP-dependent地也催化其他拓扑同分异构体的互变现象的双链DNA环,公司…
基因名字
gyrA
Uniprot ID
P43700
Uniprot名字
DNA促旋酶亚基
分子量
97817.145哒
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能
拓扑异构酶四对染色体隔离至关重要。它放松超螺旋DNA。执行所需的decatenation事件在一个环状DNA分子的复制。MukB刺激th……
基因名字
帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID
P0AFI2
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶4单元
分子量
83830.455哒

药物在2016年10月21日01:20 /更新在5月16日21:06 2023