Ozenoxacin
识别
- 总结
-
Ozenoxacin是一种喹诺酮抗生素用于治疗脓疱病由敏感细菌引起的。
- 品牌名称
-
Ozanex
- 通用名称
- Ozenoxacin
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB12924
- 背景
-
到目前为止,ozenoxacin被用于试验研究脓疱病的治疗。
截至2017年12月11日,FDA批准S.A.费雷尔国际队的Xepi (ozenoxacin 1%)作为一个局部应用奶油表示治疗脓疱病所致Staphylococccus球菌或酿脓链球菌在成人和儿科患者2月龄或更大的。
尽管是一种常见的和高度传染性bacerial皮肤感染影响数以百万计的儿童和成年人每年在美国,ozenoxacin奶油是一本小说,non-fluorinated喹诺酮,证明安全有效的治疗成人和儿科人口。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:363.417
单一同位素的:363.158291548 - 化学公式
- C21H21N3O3
- 同义词
-
- Ozenoxacin
- Ozenoxacino
药理学
- 指示
-
Ozenoxacin奶油表示的局部治疗脓疱病所致金黄色葡萄球菌或酿脓链球菌2个月岁以上的病人标签。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
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虽然暴露反应关系ozenoxacin后局部使用尚未被研究过,一个正式的关系不太可能因为系统性暴露ozenoxacin局部应用程序被测量后可以忽略不计1。
- 的作用机制
-
Ozenoxacin喹诺酮抗生素药物。像大多数喹诺酮类,ozenoxacin主要执行进入细菌细胞的作用机理和作用抑制细菌DNA复制DNA酶促旋酶和拓扑异构酶IV标签。
DNA促旋酶和拓扑异构酶IV细菌DNA复制的关键活动包括成为超螺旋,超螺旋放松,染色体缩合、染色体decatenation2,他们的主要行动是抑制ozenoxacin机制,它已被证实是杀菌金黄色葡萄球菌和链球菌生物标签。
目标 行动 生物 一个DNA促旋酶亚基 抑制剂流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd) 一个DNA拓扑异构酶4单元 抑制剂大肠杆菌(应变K12) - 吸收
-
四个研究进行的不同长处的ozenoxacin奶油,高达2%(销售配方浓度的两倍),管理110名患者。三的研究进行系统性吸收在健康受试者和主题有脓疱病。研究进行单一或重复应用的1 g ozenoxacin奶油完整或擦伤的皮肤(200平方厘米面积)。没有系统性吸收84年86年的主题,和可以忽略的水平的系统性吸收被检测(0.489 ng / mL) 2标签,1。
- 的体积分布
-
Ozenoxacin经历微不足道的系统性吸收后局部管理标签。随后,因为微不足道的系统性吸收ozenoxacin在临床研究观察到,人类还没有调查组织分布标签。
- 蛋白结合
-
血浆蛋白结合的[14 C] -ozenoxacin适中~ 80 - 85%,似乎并不依赖于浓度标签。
- 新陈代谢
-
研究已经证明,ozenoxacin不代谢新鲜人体皮肤光盘和最低限度的存在在人类肝细胞代谢标签。
- 路线的消除
-
研究关于消除和排泄尚未研究在人类由于微不足道的系统性吸收临床研究中观察到标签。
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
Ozenoxacin经历微不足道的系统性吸收后局部管理标签。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
Ozenoxacin奶油有可能导致酒渣鼻和脂溢性皮炎病人当局部使用。在临床试验中,只有一个成年病人接受ozenoxacin霜这样的不良反应报道标签。
就像其他局部抗生素,长期使用ozenoxacin奶油会导致nonsusceptible细菌和真菌的生长。如果这样的过度生长发育成感染治疗期间,停止使用ozenoxacin奶油和及适当的治疗感染标签。
虽然临床研究证明系统性吸收后局部ozenoxacin管理局可以忽略不计,没有正式的可用数据的使用在孕妇ozenoxacin通知任何专业药物用于妊娠相关风险标签。
虽然母乳喂养孩子不会导致接触ozenoxacin由于微不足道的系统性吸收人类ozenoxacin局部管理后,没有正式的数据对于存在ozenoxacin母乳的影响ozenoxacin breasfed婴儿或牛奶产量标签。
临床经验与ozenoxacin奶油没有确定反应老年人和年轻患者之间的差异标签。
ozenoxacin奶油在儿科患者的安全性和有效性两个月及以上类似的成年人,但ozenoxacin在儿科患者的安全性和有效性比2个月大的年轻尚未正式establlished标签。
长期研究动物的评估与ozenoxacin致癌潜力尚未进行标签。
Ozenoxacin证明没有基因毒性评价体外基因突变和/或染色体的影响在艾姆斯测试中,小鼠淋巴瘤细胞试验,或当评估在老鼠体内微核测试演示了系统性风险标签。
口服剂量的ozenoxacin并不影响在雄性和雌性老鼠交配和生育治疗高达500毫克/公斤/天(分别约8500和16000倍,最大人血浆浓度与真皮应用ozenoxacin 1%奶油)beplayapp标签。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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- 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ozanex 奶油 1% w / w 局部 费雷尔国际队S.A. 2018-01-04 不适用 加拿大 Xepi 奶油 10毫克/ 1 g 局部 Cutanea生命科学有限公司 2018-10-05 不适用 我们 Xepi 奶油 10毫克/ 1 g 局部 Medimetriks制药有限公司 2017-12-15 2018-02-02 我们 Xepi 奶油 10毫克/ 1 g 局部 Biofrontera Inc .) 2019-12-19 不适用 我们
类别
- ATC代码
- D06AX14——Ozenoxacin
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为喹啉羧酸。这些是喹啉类药物中喹啉环系统是由一个羧基取代一个或多个职位。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 喹啉类药物和衍生品
- 子课
- 喹啉羧酸
- 直接父
- 喹啉羧酸
- 选择父母
- Hydroquinolones/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/甲基吡啶/氨基比林和衍生品/Imidolactams/苯环型的/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/羧酸 显示5
- 基
- 胺/氨基比林/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羧酸/羧酸衍生物/Dihydroquinoline/Dihydroquinolone/Heteroaromatic化合物 显示13
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- V0LH498RFO
- 化学文摘号
- 245765-41-7
- InChI关键
- XPIJWUTXQAGSLK-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H21N3O3 c1-11-8-13(9-23-20(11)曲棍球金牌)9-23-20 (12 (15)2)24 (14-4-5-14)21 - 17 (19 (16)25)(26)27 / h6-10 14 H, 4-5H2, 1-3H3, (H, 22、23) (H, 26日27)
- 国际命名
-
1-cyclopropyl-8-methyl-7 - [5-methyl-6 (methylamino) pyridin-3-yl] 4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
- 微笑
-
CNC1 =数控= C (C = C1C) C1 = CC = C2C (= O) C (= CN (C3CC3) C2 = C1C) C = O (O)
引用
- 一般引用
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 9863827
- PubChem物质
- 347829069
- ChemSpider
- 8039521
- 1994739
- ChEBI
- 136050年
- ChEMBL
- CHEMBL3990047
- 锌
- ZINC000001483896
- 维基百科
- Ozenoxacin
- FDA的标签
-
下载 (308 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3 完成 治疗 脓疱病 2
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 奶油 局部 奶油 局部 1% w / w 奶油 局部 10毫克/ 1 g - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US9180200 没有 2015-11-10 2032-01-29 我们 US9399014 没有 2016-07-26 2029-12-15 我们 US6335447 没有 2002-01-01 2019-04-06 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.103毫克/毫升 ALOGPS logP 2.76 ALOGPS logP 2.54 Chemaxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa最强(酸性) 6.1 Chemaxon pKa最强(基本) 6.77 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 6 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 82.532 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 106.11米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 39.713 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标

见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
- 特定的功能
- DNA促旋酶负超螺旋封闭循环双链DNA ATP-dependent地也催化其他拓扑同分异构体的互变现象的双链DNA环,公司…
- 基因名字
- gyrA
- Uniprot ID
- P43700
- Uniprot名字
- DNA促旋酶亚基
- 分子量
- 97817.145哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(应变K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
- 特定的功能
- 拓扑异构酶四对染色体隔离至关重要。它放松超螺旋DNA。执行所需的decatenation事件在一个环状DNA分子的复制。MukB刺激th……
- 基因名字
- 帕洛阿尔托研究中心
- Uniprot ID
- P0AFI2
- Uniprot名字
- DNA拓扑异构酶4单元
- 分子量
- 83830.455哒
药物在2016年10月21日01:20 /更新在5月16日21:06 2023