Loteprednol etabonate (LE)属于一类独特的糖皮质激素的抗炎作用,旨在活跃现场的行动^1,5。动物研究表明,LE类固醇受体的亲和力比地塞米松的4.3倍⁵。这个特殊的类固醇类由生物活性分子的体内转化无毒物质可以从他们的化学和知识预测体内酶的途径⁵。Cortienic酸是氢化可的松的活性代谢物和Cortienic酸类似物也没有皮质类固醇的活动⁵。具体来说,勒是一个类似物的酯衍生物,cortienic酸etabonate⁵。特别是,LE具有新陈代谢不稳定17 beta-chloromethyl酯功能设计以一个不活动的羧酸基水解¹。这种活性代谢物更亲水,因此容易从体内消除¹。勒也表现出良好的眼部渗透性能和良好的皮肤渗透特性¹。

的作用机制

糖皮质激素如loteprednol etabonate抑制炎症反应各种煽动代理和可能延迟或缓慢愈合^标签,5,1。他们抑制水肿,纤维蛋白沉积,毛细血管扩张,白细胞游走,毛细血管增生,纤维母细胞增生,胶原的沉积,通常与炎症有关的疤痕形成^标签,1。当我们知道糖皮质激素糖皮质激素受体结合并激活,糖皮质激素、糖皮质激素receptor-dependent调制所涉及的分子机制的炎症并不明确^标签,5,1。此外,糖皮质激素被认为通过几个独立机制抑制前列腺素的生产^标签,1。特别是,糖皮质激素被认为行为的诱导抑制蛋白质、磷脂酶A2统称为lipocortins⁸。它是假定这些蛋白质控制的炎症介质如前列腺素的生物合成和白细胞三烯通过抑制他们的共同前体花生四烯酸的释放⁸。花生四烯酸释放膜磷脂,磷脂酶A2⁸。

勒随后治疗术后炎症和疼痛的使用眼部手术后通过管理的前列腺素释放,招聘和旅行的中性粒细胞和巨噬细胞,和生产的内在关联的其他炎症介质的物理创伤手术¹。

目标	行动	生物
一个糖皮质激素受体	受体激动剂	人类

吸收

Loteprednol etabonate (LE)演示了良好的眼部渗透性能脂溶性,允许代理渗透细胞相对轻松地^标签,1。

结果从眼部loteprednol管理正常,健康的志愿者已经表明,有低或检测不到不变材料或其代谢物的浓度⁵。后每天单侧局部眼部给药14天勒的健康受试者,血浆浓度的loteprednol etabonate低于定量的极限(1 ng / mL)在所有时间点^标签。这些发现表明,有限,如果任何,系统性的吸收发生⁵。

的体积分布

唯一可用的数据有关的体积分布loteprednol etabonate (LE)的体积分布代理证明当管理狗-值为3.7 L /公斤³。然而,它已被证明,LE局部眼管理分配优先进入血液的细胞成分⁸。

蛋白结合

强大的大约98%的蛋白结合loteprednol etabonate促进药效和/或副作用小的代理在体循环²。

新陈代谢

Loteprednol etabonate (LE)很容易和广泛代谢两个活性代谢物,pj - 90(Δ1-cortienic酸)和pj - 91(Δ1-cortienic酸etabonate)^标签,8。新陈代谢发生在眼部组织,在一定程度上,loteprednol etabonate到达体循环后,可能肝脏和其他组织为它分配⁸。

特别是,研究已经证明,勒(chloromethyl 17 alpha-ethoxycarbonyloxy-11beta-hydroxy-3-oxoandrosta-1 4-diene)正迅速水解在其17 beta-chloromethyl酯功能的位置paraoxonase 1在人血浆的网站的管理水平影响眼组织17 beta-carboxylate pj - 91代谢物和pj - 90代谢物^2,4。两个代谢产物被认为是不活跃的^标签,4,4。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Loteprednol etabonate
- Δ1-cortienic酸etabonate (pj - 91)
  - Δ1-cortienic酸(pj - 90)

路线的消除

系统性管理老鼠后,loteprednol etabonate主要通过胆汁/消除粪便路线,与大多数的剂量消除代谢物,pj - 90⁸。

半衰期

终端的半衰期loteprednol etabonate确定当静脉注射的剂量服用5毫克/公斤的狗动物模型是2.8小时³。

间隙

Loteprednol etabonate缓慢水解在肝脏的间隙率0.21 + / - 0.04和2.41 + / - 0.13毫升/小时/公斤在肝脏和血浆,分别²。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

最常见的药品不良反应报告在药物临床试验中被眼睛疼痛和晶状体后囊膜浑浊,这两个也可能结果进行眼睛的手术(s)^标签。

代理不是吸收系统局部眼后管理和孕产妇使用不会导致胎儿接触毒品^标签。

药物吸收系统的母亲不是局部眼科政府后,和母乳喂养不会导致接触孩子的代理^标签。

长期动物实验尚未进行评估的致癌潜力loteprednol etabonate。Loteprednol etabonate不是基因毒性体外在艾姆斯测试、鼠标淋巴瘤胸苷激酶(tk)试验,或在人类淋巴细胞染色体畸变试验,或在单剂量小鼠微核测定体内^标签。

过量预计不会眼后可能发生的管理⁸。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

Eysuvis/Loteflam (Cipla公司制药有限公司)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Alrex	悬架	0.2% w / v	眼科	博士伦公司	2009-06-24	不适用
Alrex	暂停/滴	2毫克/ 1毫升	眼科	博士伦公司	1998-03-09	不适用
Alrex	暂停/滴	2毫克/ 1毫升	眼科	美国统计处方	1998-03-09	不适用
Alrex	暂停/滴	2毫克/ 1毫升	眼科	医生总保健公司。	2002-10-17	不适用
Eysuvis	暂停/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康实验室有限公司	2020-11-18	不适用
Inveltys	悬架	10毫克/ 1毫升	局部	爱尔康实验室有限公司	2018-08-22	不适用
Lotemax	暂停/滴	5毫克/ 1毫升	眼科	博士伦公司	1998-03-09	不适用
Lotemax	凝胶	5毫克/ 1 g	眼科	博士伦公司	2012-10-12	不适用
Lotemax	暂停/滴	5毫克/ 1毫升	眼科	医生总保健公司。	2002-10-17	不适用
Lotemax	药膏	5毫克/ 1 g	眼科	博士伦公司	2011-04-15	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Loteprednol Etabonate	凝胶	5毫克/ 1 g	眼科	博士伦公司	2021-02-17	不适用
Loteprednol Etabonate	暂停/滴	5毫克/ 1毫升	眼科	海滨制药	2019-07-01	不适用
Loteprednol Etabonate	凝胶	5毫克/ 1 g	眼科	阿肯	2021-02-10	不适用
Loteprednol Etabonate	暂停/滴	5毫克/ 1毫升	眼科	太阳制药行业,公司。	2021-05-01	不适用
Loteprednol Etabonate	暂停/滴	5毫克/ 1毫升	眼科	阿肯	2019-04-18	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
LOTEBRA % 0.5 + % 0.3沙丘状积砂DAMLASI, SUSPANSİYON 5毫升	Loteprednol etabonate(0.5%)+妥布霉素(0.3%)	暂停/滴	眼科	ABDİİBRAHİMİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
TOBRALOT 5毫克+ 3毫克/毫升沙丘状积砂DAMLASI, SUSPANSİYON 1 ADET	Loteprednol etabonate(5毫克/毫升)+妥布霉素(3毫克/毫升)	暂停/滴	眼科	İLAC VEM圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
Zylet	Loteprednol etabonate1(5毫克/毫升)+妥布霉素1(3毫克/毫升)	暂停/滴	眼科	博士伦公司	2004-12-14	不适用
ZYLET OFTALMIK SUSPANSIYON 2.5毫升	Loteprednol etabonate(0.5%)+妥布霉素(0.3%)	暂停/滴	眼科	博士伦SAĞLIK VE OPTİK URUNLERİTİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
ZYLET OFTALMIK SUSPANSIYON 5毫升	Loteprednol etabonate(0.5%)+妥布霉素(0.3%)	暂停/滴	眼科	博士伦SAĞLIK VE OPTİK URUNLERİTİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
ZYLET吗?无菌眼科悬挂	Loteprednol etabonate(5毫克/毫升)+妥布霉素(3毫克/毫升)	悬架	眼科	博士伦(新加坡)私人有限公司	2009-04-05	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为类固醇酯。这些化合物含有类固醇一部分熊一个羧酸酯组。
王国: 有机化合物
超类: 脂肪和类脂分子
类: 类固醇和类固醇衍生品
子课: 类固醇酯
直接父: 类固醇酯
选择父母: 雄激素和衍生品/3-oxo delta 1, 4-steroids/11-beta-hydroxysteroids/delta 1, 4-steroids/碳酸二酯/二级醇/环酮/环醇类和衍生品/羧酸酯类/一元羧酸和衍生品

显示4个
基: 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/烷基氯/卤代烷/Androgen-skeleton/Androstane-skeleton

显示20多
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 有机氯化合物11 beta-hydroxy类固醇、类固醇酯etabonate酯,3-oxo-Delta(1),δ(4)类固醇,类固醇酸酯(CHEBI: 31784)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: YEH1EZ96K6
化学文摘号: 82034-46-6
InChI关键: DMKSVUSAATWOCU-HROMYWEYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H31ClO7 c1-4-30-21(29) 32-24(20(28) 31-13-25) 10-8-17-16-6-5-14-11-15(26) 10-8-17-16-6-5-14-11-15(14日2)于19(16)18(27)12日至23日(24)17日,3 / h7, 9日,11日,16 - 19、27 h, 4 - 6、8、10、12-13H2, 1-3H3 / t16.1 - 17 - 18 - 19 +, 22、23、24 / mo / s1
国际命名: chloromethyl (1 r, 3, 3 bs, 9, 9 b, 10, 11时)1 -(乙氧羰基)氧10-hydroxy-9a, 11 a-dimethyl-7-oxo-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthrene-1-carboxylate
微笑: [H] [C@@] 12 CC (C@) (OC (= O) OCC) (C = O OCCl) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

引用

一般引用

Pavesio CE、Decory HH:治疗眼部炎症条件loteprednol etabonate。Br J角膜切削。2008年4月,92 (4):455 - 9。doi: 10.1136 / bjo.2007.132621。Epub 2008 2月1。(文章]
萨米尔,Bodor N, Imai T:酯酶参与鉴定两种柔软皮质类固醇药物的代谢。生物化学杂志。2017年3月1;127:82 - 89。doi: 10.1016 / j.bcp.2016.12.010。Epub 2016年12月22日。(文章]
Hochhaus G,陈LS,瑞特卡Druzgala P,豪斯J, Bodor N, Derendorf H:药代动力学特征和组织分布的新糖皮质激素软毒品loteprednol etabonate老鼠和狗。J制药科学。1992年12月,81 (12):1210 - 5。(文章]
Druzgala P,吴WM Bodor N:眼部吸收和分布的loteprednol etabonate,柔软的类固醇,兔子的眼睛。咕咕叫眼研究》1991年10月,10 (10):933 - 7。(文章]
电子药物纲要:Loteprednol etabonate专著(链接]
Inveltys FDA批准的新闻稿(链接]
FDA批准的药物产品:Eysuvis (loteprednol etabonate)眼科悬架(链接]
澳大利亚注册的治疗产品:Loteprednol etabonate产品信息(文件]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015011
KEGG药物: D01689
PubChem化合物: 9865442
PubChem物质: 46504713
ChemSpider: 392049年
ChEBI: 31784年
ChEMBL: CHEMBL1200865
锌: ZINC000003920673
治疗目标数据库: DAP001045
网页: PA164764569
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Loteprednol

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	预防	角膜水肿/内皮角膜营养不良	1
4	完成	预防	角膜水肿/福克斯的营养不良	1
4	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	2
4	完成	治疗	双边结膜炎(障碍)	1
4	完成	治疗	Blepharokeratoconjunctivitis	1
4	完成	治疗	白内障手术	1
4	完成	治疗	睑板腺囊肿/睑腺炎	1
4	完成	治疗	结膜炎	1
4	完成	治疗	角膜透明度/眼内压(IOP)	1
4	完成	治疗	干眼综合征(DES)	1

药物经济学

制造商

博士伦,随着
Pharmos集团

外包商

Alchymars水疗
博士伦有限公司
医生总保健公司。

剂型

形式	路线	强度
悬架	结膜	0.20% w / v
悬架	眼科	0.2% w / v
暂停/滴	眼科	2毫克/ 1毫升
悬架	眼科	5毫克
解决方案/滴	眼科	0.5%
暂停/滴	眼科	2.5毫克/ 1毫升
悬架	局部	10毫克/ 1毫升
悬架	眼科	0.5%
凝胶	眼科	5毫克/ 1 g
药膏	眼科	5毫克/ 1 g
解决方案/滴	眼内
悬架	眼科	0.5% w / v
暂停/滴	眼科	5毫克/ 1毫升
暂停/滴	眼科	0.5%
暂停/滴	眼科	5毫克/毫升
凝胶	眼科	0.5% w / w
药膏	眼科	0.5% w / w
凝胶	眼科	3.8毫克/ 1 g
悬架	眼科
解决方案	眼科	5毫克/毫升
悬架	结膜;眼科
悬架	结膜;眼科	0.002克
悬架	结膜;眼科	5毫克
悬架	眼科	2毫克
暂停/滴	眼科
悬架	眼科

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5540930	没有	1996-07-30	2013-10-25
US4996335	没有	1991-02-26	2012-03-09
CA2174550	没有	2002-10-01	2014-10-21
US5800807	没有	1998-09-01	2017-01-29
US9056057	没有	2015-06-16	2033-05-03
US9532955	没有	2017-01-03	2033-05-03
US9827191	没有	2017-11-28	2033-05-03
US10058511	没有	2018-08-28	2033-05-03
US9737491	没有	2017-08-22	2033-05-03
US9393213	没有	2016-07-19	2033-05-03
US10596107	没有	2020-03-24	2036-12-23
US10646437	没有	2020-05-12	2033-05-03
US10688045	没有	2020-06-23	2033-05-03
US10857096	没有	2020-12-08	2033-05-03
US10864219	没有	2020-12-15	2033-05-03
US10646436	没有	2020-05-12	2033-05-03
US10945948	没有	2021-03-16	2033-05-03
US10940108	没有	2021-03-09	2033-05-03
US10993908	没有	2021-05-04	2033-05-03
US11219596	没有	2013-05-03	2033-05-03
US11219597	没有	2013-05-03	2033-05-03
US11534395	没有	2016-01-26	2036-01-26
US11596599	没有	2013-05-03	2033-05-03

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	220 - 224°C	不可用
水溶度	5毫克/毫升	不可用
logP	3.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00693毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.08	ALOGPS
logP	3.94	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.88	Chemaxon
pKa最强(基本)	-2.9	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	99.13²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	118.17米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	48.43³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9884
血脑屏障	+	0.9294
Caco-2渗透	+	0.5426
22基板	底物	0.7489
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6379
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6419
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7633
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.862
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.914
CYP450 3 a4衬底	底物	0.794
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8987
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8866
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.872
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9233
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5687
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8468
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8574
致癌性	Non-carcinogens	0.9436
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9614
大鼠急性毒性	2.2305 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9647
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.5773

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 06 - di - 0794200000 - c3979b4c8c9d5097df0e

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。糖皮质激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 受体对糖皮质激素(GC)。有双重作用方式:作为转录因子结合糖皮质激素反应元素(GRE),核和线粒体DNA, modula……
基因名字: NR3C1
Uniprot ID: P04150
Uniprot名字: 糖皮质激素受体
分子量: 85658.57哒

引用

Druzgala P, Hochhaus G, Bodor N:软毒品——10。漂白活动和新型的糖皮质激素受体结合亲和力:loteprednol etabonate。J类固醇生物化学杂志。1991年2月,38 (2):149 - 54。(文章]
布奇华Bodor N, P:皮质类固醇治疗哮喘:设计结构的见解和柔软的皮质类固醇的治疗潜力。咕咕叫制药Des。2006; 12 (25): 3241 - 60。(文章]
Szelenyi我Hochhaus G,陆军年代,Kusters年代,马克思D, Poppe H,恩格尔J: Loteprednol etabonate:软类固醇治疗过敏性疾病的航空公司。今天药物(巴克)。2000年5月,36 (5):313 - 20。(文章]
威廉姆斯Samudre党卫军,Lattanzio FA Jr, PB,谢泼德JD Jr:比较急性前葡萄膜炎的局部类固醇。J Ocul杂志。2004;12月20 (6):533 - 47。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

NCI / NIH [链接]
电子药物纲要:Loteprednol etabonate专著(链接]

细节 2。血清paraoxonase /芳香酯1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 水解各种有机磷杀虫剂的有毒代谢产物。能够广泛的有机磷水解底物和内酯,和一些芳香羧基……
基因名字: PON1
Uniprot ID: P27169
Uniprot名字: 血清paraoxonase /芳香酯1
分子量: 39730.99哒

引用

萨米尔,Bodor N, Imai T:酯酶参与鉴定两种柔软皮质类固醇药物的代谢。生物化学杂志。2017年3月1;127:82 - 89。doi: 10.1016 / j.bcp.2016.12.010。Epub 2016年12月22日。(文章]

药物在2005年6月13日,在07年7月十三24 /更新,2023 06:10

Loteprednol etabonate

识别

结构Loteprednol etabonate (DB14596)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用