Rimtuzalcap是一个积极的变构的调制器small-conductance calcium-activated K +通道(SK渠道)。³它被认为发挥活动在特发性震颤通过增加SK频道活动造成小脑皮层的浦肯野细胞超极化,因此,较慢的燃烧率。²浦肯野细胞有glutamatergic深小脑齿状核神经元兴奋性输入自己施加相同的输入在腹侧中间核丘脑皮层的系统。¹从腹侧核中间施加运动皮质兴奋性输入,产生一个对运动功能的影响。是活动的减少这个途径通过针对浦肯野细胞燃烧率被认为对特发性震颤产生有益的影响。

目标	行动	生物
一个小电导calcium-activated钾通道蛋白1	积极的变构调制器	人类
一个小电导calcium-activated钾通道蛋白2	积极的变构调制器	人类
U小电导calcium-activated钾通道蛋白3	积极的变构调制器	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别: 不可用
分类: 没有分类
受影响的生物: 不可用

化学标识符

UNII: USO2D5J77R
化学文摘号: 2167246-24-2
InChI关键: OVLIDRAJVMUEMC-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H24F2N6O c1-13-4-7-26(24-13) 17-22-15(21-14-2-5-18(19、20) 21-14-2-5-18) 12日至16日(23-17)25-8-10-27-11-9-25 / h4、7、12、14 H, 2 - 3、5 - 6, 8-11H2, 1 h3 (H, 21日,22日,23)
国际命名: N - (4 4-difluorocyclohexyl) 2 - (3-methyl-1H-pyrazol-1-yl) 6 - (morpholin-4-yl) pyrimidin-4-amine
微笑: CC1 = NN (C = C1) C1 =数控(NC2CCC (F) (F) CC2) = CC (= N1) N1CCOCC1

引用

一般引用

张X, Santaniello S:小脑gaba ergic障碍在特发性震颤的起源。《美国国家科学院刊a . 2019 7月2;116 (27):13592 - 13601。doi: 10.1073 / pnas.1817689116。Epub 2019年6月17日。(文章]
Hosy E, Piochon C, Teuling E,莱L,汉斯C: SK2频道在小脑浦肯野细胞表达和功能。杂志。2011年7月15日,589 (Pt 14): 3433 - 40。doi: 10.1113 / jphysiol.2011.205823。Epub 2011年4月26日。(文章]
临床试验:NCT03688685 (链接]

外部链接

ChemSpider: 81367401

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	特发性震颤	1
2	撤销	治疗	ARCA1 - 1型常染色体隐性小脑性共济失调/脊髓小脑的共济失调3/1型脊髓小脑的共济失调/脊髓小脑的共济失调型10/脊髓小脑的共济失调型17/脊髓小脑的共济失调型6/脊髓小脑的共济失调型7/脊髓小脑的共济失调型8/脊髓小脑的共济失调2型/脊髓小脑的萎缩(SCA)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.561毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.1	ALOGPS
logP	2.78	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	3.72	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	68.1²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	101.56米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	39.18³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。小电导calcium-activated钾通道蛋白1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器

通用函数: 小电导calcium-activated钾离子通道的活动
特定的功能: 形成一个voltage-independent钾通道激活细胞内钙。紧随其后的是膜超极化激活。认为调节神经元兴奋性的贡献……
基因名字: KCNN1
Uniprot ID: Q92952
Uniprot名字: 小电导calcium-activated钾通道蛋白1
分子量: 59986.87哒

引用

临床试验:NCT03688685 (链接]

细节 2。小电导calcium-activated钾通道蛋白2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器

通用函数: 小电导calcium-activated钾离子通道的活动
特定的功能: 形成一个voltage-independent钾通道激活细胞内钙。紧随其后的是膜超极化激活。认为调节神经元兴奋性的贡献……
基因名字: KCNN2
Uniprot ID: Q9H2S1
Uniprot名字: 小电导calcium-activated钾通道蛋白2
分子量: 63759.03哒

引用

临床试验:NCT03688685 (链接]

细节 3所示。小电导calcium-activated钾通道蛋白3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 积极的变构调制器

通用函数: 小电导calcium-activated钾离子通道的活动
特定的功能: 形成一个voltage-independent钾通道激活细胞内钙。紧随其后的是膜超极化激活。认为调节神经元兴奋性的贡献……
基因名字: KCNN3
Uniprot ID: Q9UGI6
Uniprot名字: 小电导calcium-activated钾通道蛋白3
分子量: 82025.305哒

引用

临床试验:NCT03688685 (链接]

药物在9月21日,2021 20:50 /更新在2021年9月25日23:52

Rimtuzalcap

识别

结构Rimtuzalcap (DB16733)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用