镏lu - 177 vipivotide tetraxetan

识别

总结

镏lu - 177 vipivotide tetraxetan是一种放射性配体治疗剂用于治疗前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性转移castration-resistant成人前列腺癌。

品牌名称

Pluvicto

通用名称

镏lu - 177 vipivotide tetraxetan

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB16778

背景

镏lu - 177 vipivotide tetraxetan放射性配体治疗剂。它由一个放射性核素,镏lu - 177与一个绑定到PSMA的一部分,一个跨膜蛋白表达在前列腺癌。³

镏lu - 177 vipivotide tetraxetan第一次被FDA批准的3月23日,2022用于治疗前列腺特异性膜抗原阳性转移castration-resistant前列腺癌。⁴2022年10月,EMA的对人用药品委员会(CHMP)推荐镏lu - 177 vipivotide tetraxetan被授予营销授权治疗前列腺癌。⁶2022年12月,镏lu - 177 vipivotide tetraxetan EMA批准。^6,7

类型

小分子

组

批准

结构

类似的结构

重量: 平均:1216.074
单一同位素的:1215.422157133
化学公式: C₄₉H_68年LuN₉O₁₆

同义词

177陆- psma - 617

药理学

指示

镏陆177 vipivotide tetraxetan是放射性配体治疗代理人表示治疗成年患者前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性转移性前列腺癌castration-resistant (mCRPC)已经接受雄激素受体(AR)通路抑制和taxane-based化疗。³

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

镏陆177 vipivotide tetraxetan放射性配体,对肿瘤细胞产生细胞毒性的影响。³肿瘤吸收id / g值是11.2%。²

在转移性castration-resistant前列腺癌患者的临床试验,治疗镏陆177 vipivotide tetraxetan与血清PSA水平的下降80.4%和13.7个月的中位无进展生存。²

的作用机制

前列腺地理膜抗原(PSMA)是一种跨膜糖蛋白参与多种细胞功能,如细胞吸收叶酸,细胞迁移,细胞生存。由于其表面的超表达前列腺癌细胞,PMSA仍然是一个有用的蛋白质的目标有针对性的诊断流程和放射性核素治疗前列腺癌。¹

镏陆177 vipivotide tetraxetan由镏lu - 177的放射性核素和积极的一部分药物,与一个绑定到PSMA的一部分。一旦实施,镏陆177 vipivotide tetraxetan结合PSMA-expressing细胞。镏lu - 177提供的负β发射辐射PSMA-expressing细胞,以及周围的细胞,诱发DNA损伤可导致细胞死亡。³

目标	行动	生物
一个前列腺特异性抗原	粘结剂	人类

吸收

血液曲线下面积(AUC)(几何平均变异系数或% CV) 177年陆镏vipivotide tetraxetan 52.3 ng x h /毫升(31.4%)和最大血药浓度(% CV) 6.58 ng / mL(43.5%)在推荐剂量。³

的体积分布

的平均体积分布(% CV) 123 L (78.1%)。2.5小时内政府镏陆177 vipivotide tetraxetan分发胃肠道、肝、肺、肾,心墙,骨髓和唾液腺。³

蛋白结合

Vipivotide tetraxetan和非放射性镏Vipivotide tetraxetan是人类血浆蛋白绑定到60%到70%。³

新陈代谢

一旦与母体化合物分离,镏- 177衰减稳定铪- 177。³

路线的消除

镏陆177 vipivotide tetraxetan主要是消除肾。³renally-excreted在48 h后注入。¹

半衰期

终端消除半衰期(% CV) 177年陆镏vipivotide tetraxetan是41.6小时(68.8%)³

间隙

平均间隙(CL) (% CV)是2.04 L / h (31.5%)。³

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

LD的₅₀177年陆镏vipivotide tetraxetan是未知的。口服和腹腔内LD₅₀镏lu - 177氯在老鼠身上是315毫克/公斤和7100毫克/公斤,分别。⁵

临床经验有限的过量镏陆177 vipivotide tetraxetan。在政府与陆镏超剂量辐射177 vipivotide tetraxetan,减少辐射吸收剂量的病人通过增加消除放射性核素从身体频繁排尿或强迫利尿和膀胱排尿频繁。估计的有效辐射剂量与额外的支持性护理措施和治疗临床应用。³

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
镏lu - 177	复杂的	BRH40Y9V1Q	14265-75-9	OHSVLFRHMCKCQY-NJFSPNSNSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
1 Pluvicto	注入,解决方案	1000兆贝可/毫升	静脉注射	诺华Europharm有限	2023-02-10	不适用
Pluvicto	注入,解决方案	27 mCi / 1毫升	静脉注射	美国先进加速器应用有限公司	2022-03-23	不适用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: G6UF363ECX
化学文摘号: 1703749-62-5
InChI关键: RSTDSVVLNYFDHY-BGOLSCJMSA-K
InChI: InChI = 1 s / C49H71N9O16.Lu c59-40(28-55-17-19-56(29-42(62) 63) 21-23-58(31-44(66) 67) 24-22-57(20-18-55) 30-43(64) 65) 51-27-32-8-12-35(13-9-32) 45(68) 52-39(26-33-10-11-34-5-1-2-6-36(34)的男性)46(69)50-16-4-3-7-37(47(70)71)半场结束(74)54-38 (48 (72)73)14-15-41 (60)61;/ h1-2, 5 - 6年级,25岁,32岁,35岁,37-39H, 3 - 4, 7号到9号,12 - 24,26-31H2, (H, 69) (H, 51岁,59)(H, 52岁,68)(H, 60岁,61)(H、62、63) (H、64、65) (H、66、67) (H、70、71) (H、72、73) (H2, 53岁,74);/ q; + 3 / p-3 / t32 - 35 - 37、38、39 -; / m0. / s1 /我;1 + 2
国际命名: 陆(177)镏(3 +)2 - [4,7-bis (carboxylatomethyl) -10 - (({[(1 r, 4 r) 4 - {((1) 1 - {((5 s) 5-carboxy-5 - ({[(1) 1, 3-dicarboxypropyl][氨基甲酰}氨基)戊烷基][氨基甲酰}2 - (naphthalen-2-yl)乙基][氨基甲酰}环己基)甲基}[氨基甲酰)甲基]1,4,7,10-tetraazacyclododecan-1-yl)醋酸
微笑: (陆177 + 3).OC (= O) CC (C@H) (NC (= O) N [C@@H] (CCCCNC (= O) [C@H] (CC1 = CC2 = CC = CC = C2C = C1)数控(= O) [C@H] 1 CC (C@H) (CNC (= O) CN2CCN (CC ([O -]) = O) CCN (CC ([O -]) = O) CCN (CC ([O -]) = O) CC2) CC1) C (O) = O) C = O (O)

引用

一般引用

艾美特L, Willowson K,紫J,胫骨J, Blanksby,李J:镏(177)《放射性核素治疗前列腺癌患者:审查目前的文献和讨论的实际方面的治疗。J地中海Radiat Sci。2017年3月,64 (1):52-60。doi: 10.1002 / jmrs.227。(文章]
Tateishi U:前列腺特异性膜抗原(PSMA)配体正电子发射断层扫描和放射性配体治疗前列腺癌(RLT)。日本J肿瘤防治杂志。2020年4月7日;(4):349 - 356。doi: 10.1093 / jjco / hyaa004。(文章]
FDA批准的药物产品:PLUVICTO(177年陆镏vipivotide tetraxetan)注射,静脉使用(链接]
诺华公司新闻:诺华Pluvicto™FDA批准作为第一目标放射性配体治疗治疗的进步,积极转移性前列腺癌castration-resistant PSMA [链接]
EMA评估报告:EndolucinBeta INN-Lutetium氯化(177路)(链接]
EMA的总结意见:Pluvicto(177年陆镏vipivotide tetraxetan) (链接]
EMA的总结产品特点:Pluvicto陆(177年镏vipivotide tetraxetan)解决方案注入/注入静脉使用(2022年12月)链接]

外部链接

ChemSpider: 58828499
RxNav: 2597053

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	积极不招聘	治疗	前列腺肿瘤	1
3	积极不招聘	治疗	前列腺癌	1
3	招聘	治疗	前列腺肿瘤	1
2	没有招聘	治疗	转移性前列腺癌Castration-Resistant (mCRPC)	1
2	招聘	治疗	男性生殖器肿瘤,/泌尿生殖系统肿瘤/肿瘤/肿瘤的网站/前列腺肿瘤/前列腺癌/前列腺疾病	1
2	招聘	治疗	转移性前列腺癌激素天真	1
2	招聘	治疗	前列腺癌	2
2	终止	治疗	转移性前列腺癌Castration-Resistant (mCRPC)	1
1	积极不招聘	治疗	前列腺腺癌/阉割的睾丸激素水平/Castration-Resistant前列腺癌/转移性前列腺癌/四期前列腺癌/IVA期前列腺癌/阶段IVB前列腺癌司长委任	1
1	积极不招聘	治疗	前列腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	1000兆贝可/毫升
注入,解决方案	静脉注射	27 mCi / 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US10406240	没有	2019-09-10	2028-08-15
US10398791	没有	2019-09-03	2034-10-17
US11318121	没有	2008-08-15	2028-08-15

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.064毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.52	ALOGPS
logP	-3.5	Chemaxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	0.45	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.01	Chemaxon
生理上的电荷	5	Chemaxon
氢受体数	20.	Chemaxon
氢供体数	8	Chemaxon
极地表面面积	373.68²	Chemaxon
可旋转键数	27	Chemaxon
折射性	294.99米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	107.26³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性