齐拉西酮(cp - 88059):一种新的抗精神病与多巴胺和5 -羟色胺受体拮抗剂联合活动。

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齐拉西酮(cp - 88059):一种新的抗精神病与多巴胺和5 -羟色胺受体拮抗剂联合活动。

J Exp其他杂志》1995年10月,275(1):101 - 13所示。

PubMed ID

7562537 (在PubMed

]

文摘

齐拉西酮(cp - 88059)是一种联合5 -(5 -羟色胺)和多巴胺受体拮抗剂展品抗精神病药物的临床前试验预测活动强有力的影响。而化合物是一种多巴胺拮抗剂在体外和体内,其最有力的行动是5-HT2A受体拮抗作用,其亲和力是一个数量级大于观察多巴胺D2网站。实验室和临床研究结果导致大脑中的假设5-HT2A受体拮抗作用限制了不良电机副作用与多巴胺受体的封锁和提高对精神分裂症阴性症状的疗效。齐拉西酮具有体外5-HT2A /多巴胺D2受体亲和力比例高于任何临床抗精神病剂可用。体内,齐拉西酮对抗5-HT2A receptor-induced脑袋抽动3年来的效力高于d-amphetamine-induced多动症的封锁,衡量中枢多巴胺D2受体拮抗。齐拉西酮也有高亲和力5-HT1A, 5-HT1D 5-HT2C受体亚型,可能会进一步提高其治疗的潜力。抗精神病药物疗效的预测没有严重支持运动的副作用相对较弱的力量齐拉西酮生产动物木僵,对比其强有力的条件性回避反应和多巴胺拮抗agonist-induced运动激活和机械重复。化合物在动物耐受性良好剂量产生有效的大脑中的多巴胺对抗。齐拉西酮应该是一个有价值的精神疾病的治疗。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
齐拉西酮	5 -羟色胺受体1 d	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
齐拉西酮	5 -羟色胺受体2摄氏度	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
齐拉西酮	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节