齐拉西酮
识别
- 总结
-
齐拉西酮是一个非典型抗精神病药物用于管理精神分裂症、双相躁狂,在精神分裂症患者风潮。
- 品牌名称
-
Geodon, Zeldox
- 通用名称
- 齐拉西酮
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00246
- 背景
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疾病如精神分裂症和双相情感障碍可以显著影响情绪、认知和行为。6这些精神疾病往往是伴随着并发症如抑郁症和物质滥用,和可以显著影响患者和照顾者的生活质量。6幸运的是,一些精神疾病的治疗方法被引入市场自1952年实现氯丙嗪的抗精神病药物属性。6
第二代抗精神病药物(通常称为非典型抗精神病药物)包括氯氮平,喹硫平,奥氮平,阿立哌唑和齐拉西酮等,一般认为是第一代抗精神病药物一样有效,但有不同的不利影响配置文件。6,7第一代抗精神病药物与锥体束外的不利影响而非典型抗精神病药物是导致体重增加,葡萄糖耐量和代谢综合征。7,8
齐拉西酮用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。5它可以有效地减少精神分裂症复发的速度和时间,并可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作虽然行动的机制尚不清楚。5虽然齐拉西酮被归为非典型抗精神病药物,它似乎较低的代谢副作用发生率相比其他药物在同一个班。6
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:412.936
单一同位素的:412.112459711 - 化学公式
- C21H21ClN4操作系统
- 同义词
-
- Ziprasidona
- 齐拉西酮
- Ziprasidonum
- 外部id
-
- CP 88059
药理学
- 指示
-
以口头形式,齐拉西酮治疗精神分裂症的批准,作为单一疗法治疗急性躁狂或双相I型混合期相关的障碍,以及锂或丙戊酸钠辅助治疗双相I型的维持治疗。13注射配方批准只在精神分裂症治疗急性风潮。13
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
齐拉西酮是归类为“第二代”或“非典型”抗精神病,是多巴胺和5 ht2a受体拮抗剂与一个独特的受体结合。正如前面提到的,齐拉西酮5-HT2A / D2亲和力比率非常高,除了5-HT2A绑定到多个5 -羟色胺受体,并阻塞单胺转运蛋白防止5 ht和NE再摄取。另一方面,齐拉西酮具有低的亲和力毒蕈碱的胆碱能M1,组胺H1, alpha1-adrenergic受体。4
- 的作用机制
-
齐拉西酮是分化的影响从其他antispychotics基于其偏好和对某些受体亲和力。齐拉西酮结合serotonin-2A (5-HT2A)和多巴胺D2受体以类似的方式,其他非典型抗精神病药物;然而,一个关键的区别是,齐拉西酮更高5-HT2A / D2受体的亲和力比其他抗精神病药相比,如奥氮平、喹硫平、利培酮和阿立哌唑。1齐拉西酮提供增强的调制的心情,显著的负面症状缓解,整体认知改善和减少运动功能障碍与与5-HT2C有效互动,5-HT1D, 5-HT1A受体在大脑组织。1齐拉西酮可以绑定适度去甲肾上腺素和5 -羟色胺再摄取网站可能导致其抗抑郁和抗焦虑药活动。1病人服用齐拉西酮可能会经历一个直立性低血压的发生率较低,认知障碍,镇静,体重增加,催乳素水平和破坏自齐拉西酮组胺H1亲和力较低,毒蕈碱的M1, alpha1-adrenoceptors。1
目标 行动 生物 一个多巴胺D2受体 拮抗剂人类 一个5 -羟色胺受体2 拮抗剂人类 一个5 -羟色胺受体1 受体激动剂人类 一个5 -羟色胺受体1 d 拮抗剂人类 一个5 -羟色胺受体2摄氏度 拮抗剂人类 U多巴胺D1受体 拮抗剂人类 U多巴胺D5受体 拮抗剂人类 U多巴胺D3受体 拮抗剂人类 U多巴胺D4受体 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体1 b 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体1 e 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体6 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体7 拮抗剂人类 U组胺H1受体 拮抗剂人类 UAlpha-1A肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UAlpha-1B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UAlpha-2A肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UAlpha-2B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UAlpha-2C肾上腺素能受体 拮抗剂人类 U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 拮抗剂人类 U毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 拮抗剂人类 U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 拮抗剂人类 U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 拮抗剂人类 U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5 拮抗剂人类 U5 -羟色胺3受体 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体5 拮抗剂人类 - 吸收
-
在缺乏食物,齐拉西酮的口服生物利用度为60%,如果齐拉西酮和吸收可能达到100%是用一顿饭至少含有500千卡,生物利用度的差异与食物的脂肪含量和似乎是这顿饭的大部分因为更多的吸收发生时间越长齐拉西酮仍然在胃里。4
- 的体积分布
-
获得的平均表观分布容积为1.5 L /公斤。13
- 蛋白结合
- 新陈代谢
-
齐拉西酮主要在肝脏代谢,不到5%的药物排泄尿液中不变。3主要是由醛氧化酶催化还原途径,而另外两个不太突出的氧化途径由CYP3A4催化。3齐拉西酮不太可能与其他药物相互作用以来,CYP3A4代谢只有1/3的抗精神病药物由CYP3A4代谢系统。3
有12确认齐拉西酮代谢物(缩写斜体):齐拉西酮亚砜,齐拉西酮砜,(6-chloro-2-oxo-2, 3-dihydro-1H-indol-5-yl)乙酸(OX-COOH),OX-COOH葡糖苷酸、3 - (piperazine-1-yl) 1、2-benzisothiazole (BITP),BITP亚砜、BITP砜BITP砜内酰胺,S-Methyl-dihydro-ziprasidone, S-Methyl-dihydro-ziprasidone-sulfoxide, 6-chloro-5 - (2-piperazin-1-yl-ethyl) 1、3-dihydro-indol-2-one (OX-P),dihydro-ziprasidone-sulfone。10
数量所显示的代谢物,齐拉西酮通过几个不同的代谢途径。齐拉西酮是顺序氧化齐拉西酮亚砜和齐拉西酮砜和氧化N-dealkylation齐拉西酮产生OX-COOH BITP。10OX-COOH经历二期新陈代谢产生glucuronidated代谢物而BITP顺序氧化成BITP亚砜,BITP砜,然后BITP磺内酰胺。10齐拉西酮也可以进行还原乳沟和甲基化生产S-Methyl-dihydro-ziprasidone-sulfoxide S-Methyl-dihydro-ziprasidone然后进一步氧化。10最后dearylation齐拉西酮产生OX-P,水化的过程和氧化转换父dihydro-ziprasidone-sulfone药物。10
尽管CYP3A4和醛氧化酶参与齐拉西酮代谢的主要酶3,每个酶相关的通路尚未指定。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
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齐拉西酮广泛代谢与只有少量口服后在尿液中排出(< 1%)或粪便(< 4%)不变的药物。
- 半衰期
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齐拉西酮6 - 7小时的半衰期。4
- 间隙
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明显的系统性间隙是7.5 mL / min /公斤。13
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
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最常见的不良反应报道与齐拉西酮包括嗜睡、呼吸道感染、锥体外系症状,头晕、静坐不能、视力异常,无力、呕吐、头痛和恶心。13
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性时可以增加1,2-Benzodiazepine结合齐拉西酮。 Abametapir 齐拉西酮可以增加的血清浓度时结合Abametapir。 Abatacept 齐拉西酮可以增加的代谢与Abatacept相结合。 Abemaciclib 的新陈代谢时可以减少Abemaciclib结合齐拉西酮。 Abiraterone 阿比特龙的新陈代谢可以减少当结合齐拉西酮。 Acalabrutinib 的新陈代谢时可以减少Acalabrutinib结合齐拉西酮。 阿卡波糖 阿卡波糖可以减少的治疗效果与齐拉西酮结合使用。 醋丁洛尔 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加醋丁洛尔结合齐拉西酮。 Aceclofenac 高血压的风险或严重性齐拉西酮结合Aceclofenac时可以增加。 Acemetacin 高血压的风险或严重性齐拉西酮结合Acemetacin时可以增加。 - 食物相互作用
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- 避免饮酒。
- 带食物。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸齐拉西酮 216年x081oru 138982-67-9 ZCBZSCBNOOIHFP-UHFFFAOYSA-N 齐拉西酮甲磺酸三水合物 3 x6sax83jz 199191-69-0 WLQZEFFFIUHSJB-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
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- 品牌名称的处方产品
- 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Auro-ziprasidone 胶囊 40毫克 口服 Auro制药有限公司 2018-03-19 不适用 加拿大 Auro-ziprasidone 胶囊 80毫克 口服 Auro制药有限公司 2018-03-19 不适用 加拿大 Auro-ziprasidone 胶囊 20毫克 口服 Auro制药有限公司 2018-03-19 不适用 加拿大 Auro-ziprasidone 胶囊 60毫克 口服 Auro制药有限公司 2018-03-19 不适用 加拿大 Gd-ziprasidone 胶囊 40毫克 口服 加拿大城市土地Genmed辉瑞公司的一个部门 不适用 不适用 加拿大 Gd-ziprasidone 胶囊 80毫克 口服 加拿大城市土地Genmed辉瑞公司的一个部门 不适用 不适用 加拿大 Gd-ziprasidone 胶囊 20毫克 口服 加拿大城市土地Genmed辉瑞公司的一个部门 不适用 不适用 加拿大 Gd-ziprasidone 胶囊 60毫克 口服 加拿大城市土地Genmed辉瑞公司的一个部门 不适用 不适用 加拿大 Mylan-ziprasidone 胶囊 60毫克 口服 Mylan制药 不适用 不适用 加拿大 Mylan-ziprasidone 胶囊 40毫克 口服 Mylan制药 不适用 不适用 加拿大
类别
- ATC代码
- N05AE04——齐拉西酮
- 药物类别
-
- 肾上腺素的alpha -受体拮抗剂
- 肾上腺素能alpha-Antagonists
- 肾上腺素的拮抗剂
- 代理产生高血压
- 抗胆碱能药物
- 抗抑郁的药物
- 抗精神病药物
- 抗精神病药物(第二代(典型))
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经系统抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(弱)
- 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(中度)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 多巴胺药物
- 多巴胺拮抗剂
- 多巴胺D2受体拮抗剂
- 风险最高QTc-Prolonging代理
- 组胺拮抗剂
- 组胺H1拮抗剂
- Hyperglycemia-Associated代理
- 吲哚衍生物
- 毒蕈碱的拮抗剂
- 神经系统
- 毒害神经的代理
- 神经递质代理
- Psycholeptics
- 精神药品
- QTc延长代理
- 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
- 5 -羟色胺5-HT1受体受体激动剂
- 5 -羟色胺5-HT1受体拮抗剂
- 5 -羟色胺5-HT1D受体拮抗剂
- 5 -羟色胺5-HT2受体拮抗剂
- 5 -羟色胺5-HT2A受体拮抗剂
- 5 -羟色胺5-HT2C受体拮抗剂
- 5 -羟色胺剂
- 5 -羟色胺受体受体激动剂
- 5 -羟色胺受体拮抗剂
- 硫化合物
- 镇静性代理
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为n-arylpiperazines。这些都是有机化合物含哌嗪环,环氮原子有一个芳基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Diazinanes
- 子课
- 哌嗪类
- 直接父
- N-arylpiperazines
- 选择父母
- 苯并噻唑/苯乙胺/吲哚/Dialkylarylamines/Aralkylamines/N-alkylpiperazines/氨噻唑/芳基氯化物/Imidolactams/Heteroaromatic化合物 8展示更多
- 基
- 1,2-benzothiazole/1,2-thiazolamine/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的 显示22日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 哌嗪类,有机氯化合物,indolones 2-benzisothiazole (CHEBI: 10119)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 6 uka5vej6x
- 化学文摘号
- 146939-27-7
- InChI关键
- MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H21ClN4OS / c22-17-13-18-15 (12-20 (27) 23-18) 11 - 14 (17) 5-6-25-7-9-26 (10-8-25) 5-6-25-7-9-26 (16) 5-6-25-7-9-26 / h1-4, 11日13 H, 5 - 10, 12个h2, (H, 23日,27)
- 国际命名
-
5 - {2 - [4 - (1,2-benzothiazol-3-yl) piperazin-1-yl]乙基}6-chloro-2, 3-dihydro-1H-indol-2-one
- 微笑
-
期货= C (CCN2CCN (CC2) C2 = NSC3 = CC = CC = C23) C = C2CC (= O) NC2 = C1
引用
- 合成参考
-
弗兰克·r·布希,卡罗尔•a•罗斯,“三水甲磺酸盐的5 - (2 - (4 - (1,2-benzisothiazol-3-yl) 1-piperazinyl)乙基)6-chloro-1, 3-dihy dro-2 (1 h) -indol-2-one(=齐拉西酮),其制备和使用多巴胺D2的对手。”U.S. Patent US6110918, issued January, 1995.
US6110918 - 一般引用
-
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- 齐拉西酮黑盒警告(链接]
- FDA批准的药物产品:Geodon(盐酸齐拉西酮)链接]
- 加拿大Zeldox辉瑞产品专著(链接]
- FDA批准的药物产品:Geodon(齐拉西酮)链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014391
- KEGG药物
- D08687
- KEGG化合物
- C07568
- PubChem化合物
- 60854年
- PubChem物质
- 46507627
- ChemSpider
- 54841年
- BindingDB
- 50048803
- 115698年
- ChEBI
- 10119年
- ChEMBL
- CHEMBL708
- 锌
- ZINC000000538550
- 治疗目标数据库
- DAP000079
- 网页
- PA451974
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 齐拉西酮
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 健康男性志愿者 1 4 完成 基础科学 糖尿病/精神分裂症 1 4 完成 诊断 创伤后应激障碍(PTSD) 1 4 完成 治疗 急性加重的精神病/妄想障碍/躁狂/精神分裂症 1 4 完成 治疗 依从性、药物/双相情感障碍(BD) 1 4 完成 治疗 情感性精神障碍/精神病/精神情绪障碍/精神分裂症 1 4 完成 治疗 双相情感障碍(BD) 3 4 完成 治疗 双相情感障碍(BD)/抑郁症 1 4 完成 治疗 双相情感障碍(BD)/广泛性焦虑障碍/恐慌症 1 4 完成 治疗 双相情感障碍(BD)/躁狂 1
药物经济学
- 制造商
-
- 辉瑞公司
- 外包商
-
- 本场地实验室公司。
- 卡地纳健康
- 综合顾问服务公司。
- 凯泽医院基金会
- 伊利湖的医疗和手术供应
- Nucare制药有限公司
- 辉瑞公司
- 法玛西亚公司。
- 医生总保健公司。
- 预先包装专家
- 叛军的经销商集团。
- 补救重新打包
- 资源优化和创新公司
- 美国统计处方
- 美国制药集团
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 20毫克/ 1 胶囊 口服 40毫克/ 1 胶囊 口服 60毫克/ 1 胶囊 口服 80毫克/ 1 注入,粉、冻干、解决方案 肌肉内的 20毫克/ 1毫升 胶囊,涂 口服 20毫克 胶囊,涂 口服 80毫克 注射,粉的解决方案 20毫克/毫升 胶囊 口服 40毫克 胶囊 口服 60毫克 胶囊 口服 80毫克 悬架 口服 悬架 口服 10毫克/毫升 胶囊 口服 注射,粉的解决方案 注射用药物的 注射,粉的解决方案 肌肉内的 20毫克/毫升 胶囊 口服 20毫克 - 价格
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单元描述 成本 单位 Zoladex 10.8毫克植入注射器 1407.72美元 注射器 Geodon 20毫克瓶 16.22美元 瓶 Geodon 60毫克胶囊 9.88美元 胶囊 Geodon 80毫克胶囊 9.88美元 胶囊 Geodon 20毫克胶囊 8.14美元 胶囊 Geodon 40毫克胶囊 8.14美元 胶囊 Zeldox 40毫克胶囊 2.13美元 胶囊 Zeldox 60毫克胶囊 2.13美元 胶囊 Zeldox 80毫克胶囊 2.13美元 胶囊 Zeldox 20毫克胶囊 1.86美元 胶囊 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5134127 没有 1992-07-28 2010-01-23 我们 CA2256227 没有 2003-07-01 2018-12-16 加拿大 CA2105114 没有 2000-02-15 2013-08-30 加拿大 US6245766 没有 2001-06-12 2018-12-18 我们 US6150366 没有 2000-11-21 2019-05-27 我们 US6232304 没有 2001-05-15 2017-04-01 我们 US6399777 没有 2002-06-04 2017-04-01 我们 US6110918 没有 2000-08-29 2017-03-26 我们 US7175855 没有 2007-02-13 2020-05-18 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) > 276°C(齐拉西酮盐酸盐一水) https://www.trc-canada.com/product-detail/?CatNum=Z485000 logP 3.8 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00718毫克/毫升 ALOGPS logP 4.64 ALOGPS logP 4.3 Chemaxon 日志 -4.8 ALOGPS pKa最强(酸性) 12.21 Chemaxon pKa最强(基本) 7.09 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 4 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 48.472 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 116.72米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 44.963 Chemaxon 数量的戒指 5 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9759 Caco-2渗透 + 0.8867 22基板 底物 0.7167 我22抑制剂 抑制剂 0.8052 22抑制剂二世 抑制剂 0.6419 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5325 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7972 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9117 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7408 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.6576 CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.6329 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7151 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8086 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7723 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.9567 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6273 致癌性 Non-carcinogens 0.8672 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.5877 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.6826 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7753
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用 质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 01 -牛- 0900400000 - 0 - a17dd0e237f50ba91c5
目标

见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 钾离子通道调节活动
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
- 基因名字
- DRD2
- Uniprot ID
- P14416
- Uniprot名字
- D(2)多巴胺受体
- 分子量
- 50618.91哒
引用
- Seeman P:非典型抗精神病药物的作用机制。精神病学J。2002年2月,47 (1):27-38。(文章]
- Kopecek M,龇出M,莫尔P: Ziprasidone-induced乳溢:一个案例报告。神经性。2005年2月,26 (1):69 - 70。(文章]
- 西格TF,西摩PA,施密特啊,左恩SH,舒尔茨DW,叔叔是洛杉矶,麦克莱恩年代,Guanowsky V,霍华德人力资源,劳是3日,et al .:齐拉西酮(cp - 88059):一种新的抗精神病与多巴胺和5 -羟色胺受体拮抗剂联合活动。J Exp其他杂志》1995年10月,275(1):101 - 13所示。(文章]
- 斯塔尔SM,沙维根DK:齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实世界的精神实践。中国精神病学。2003;64年增刊19:6-12。(文章]
- 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 病毒受体的活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
- 基因名字
- HTR2A
- Uniprot ID
- P28223
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体2
- 分子量
- 52602.58哒
引用
- Mansbach RS,卡佛J,左恩承宪:药物引起赤字的封锁前脉冲抑制声惊吓的齐拉西酮。物化学Behav杂志》2001 Jul-Aug; 69 (3 - 4): 535 - 42。(文章]
- 李市川J, Z,戴J, Meltzer HY:非典型抗精神病药物,喹硫平,iloperidone, melperone,优先增加多巴胺和乙酰胆碱释放在鼠内侧前额叶皮质:5-HT1A受体激动的角色。大脑研究》2002年11月29日,956 (2):349 - 57。(文章]
- 陆,朗格R, Escalona公关,罗伯茨BB: ziprasidone-induced狂热和5-HT2A的作用在非典型抗精神病药物引起的情绪变化。中国精神病学。2002年12月,63 (12):1185 - 6。(文章]
- 宫野真守D, Kapur年代,谢米厘米,Papatheodorou G,曼年代,Therrien F,雷明顿G:宠物研究多巴胺D2和5 -羟色胺受体5-HT2入住率在精神分裂症患者接受治疗剂量的齐拉西酮。161年5月,是精神病学J。2004 (5): 818 - 25。(文章]
- 清晨再保险,Focosi D, Petrini提出M, Altschuler EL:治疗时间表5-HT2A阻塞在渐进多焦点的脑白质病使用利培酮、齐拉西酮。骨髓移植。2007年6月,39 (12):811 - 2。Epub 2007年4月23日。(文章]
- 斯塔尔SM,沙维根DK:齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实世界的精神实践。中国精神病学。2003;64年增刊19:6-12。(文章]
- 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
- 基因名字
- HTR1A
- Uniprot ID
- P08908
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体1
- 分子量
- 46106.335哒
引用
- Sprouse JS,雷诺兹LS, Braselton JP Rollema H,左恩SH:小说的比较抗精神病药齐拉西酮与氯氮平、奥氮平:抑制中缝背细胞发射和5-HT1A受体激活的作用。神经精神药理学。1999年11月,21(5):622 - 31所示。(文章]
- 陆Rollema H, Y,施密特啊,Sprouse JS,左恩SH: 5 (1 a)受体激活有助于ziprasidone-induced多巴胺释放大鼠前额叶皮层。生物精神病学杂志。2000年8月1日,48 (3):229 - 37。(文章]
- Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
- 威尔纳KD, Anziano RJ,约翰逊AC, Miceli JJ, Fricke JR,提多CK:小说的抗焦虑效果抗精神病药齐拉西酮与安定在牙科手术前焦虑。中国Psychopharmacol。2002年4月,22 (2):206 - 10。(文章]
- D组壁刻证明Newman-Tancredi铆钉JM,库萨克,Touzard M, Chaput C,马里尼L,文澜MJ:比较的海马G蛋白激活5 - (1 A)受体受体激动剂和非典型抗精神病药物氯氮平S16924。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2003年9月,368 (3):188 - 99。Epub 2003年8月16日。(文章]
- 斯塔尔SM,沙维根DK:齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实世界的精神实践。中国精神病学。2003;64年增刊19:6-12。(文章]
- 霍华德施密特啊,叔叔是洛杉矶,人力资源小,左恩SH:齐拉西酮:小说抗精神病剂与一个独特的人类受体结合。欧元J杂志。2001年8月17日,425 (3):197 - 201。(文章]
- Cates我:齐拉西酮羟色胺综合征——不是一个选项。协会。2003年11月25日,169 (11):1147 - 8。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
- 基因名字
- HTR1D
- Uniprot ID
- P28221
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体1 d
- 分子量
- 41906.38哒
引用
- 斯塔尔SM,沙维根DK:齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实世界的精神实践。中国精神病学。2003;64年增刊19:6-12。(文章]
- 威尔纳KD, Anziano RJ,约翰逊AC, Miceli JJ, Fricke JR,提多CK:小说的抗焦虑效果抗精神病药齐拉西酮与安定在牙科手术前焦虑。中国Psychopharmacol。2002年4月,22 (2):206 - 10。(文章]
- 西格TF,西摩PA,施密特啊,左恩SH,舒尔茨DW,叔叔是洛杉矶,麦克莱恩年代,Guanowsky V,霍华德人力资源,劳是3日,et al .:齐拉西酮(cp - 88059):一种新的抗精神病与多巴胺和5 -羟色胺受体拮抗剂联合活动。J Exp其他杂志》1995年10月,275(1):101 - 13所示。(文章]
- Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
- Sprouse JS,雷诺兹LS, Braselton JP Rollema H,左恩SH:小说的比较抗精神病药齐拉西酮与氯氮平、奥氮平:抑制中缝背细胞发射和5-HT1A受体激活的作用。神经精神药理学。1999年11月,21(5):622 - 31所示。(文章]
- Cates我:齐拉西酮羟色胺综合征——不是一个选项。协会。2003年11月25日,169 (11):1147 - 8。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
- 基因名字
- HTR2C
- Uniprot ID
- P28335
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体2摄氏度
- 分子量
- 51820.705哒
引用
- 斯塔尔SM,沙维根DK:齐拉西酮的精神药理学:受体结合特性和现实世界的精神实践。中国精神病学。2003;64年增刊19:6-12。(文章]
- 桑切斯C, Arnt J:已评估5-HT2A和5-HT2C敌对的新型抗精神病药物的性质。Behav杂志。2000年6月,11 (3 - 4):291 - 8。(文章]
- 西格TF,西摩PA,施密特啊,左恩SH,舒尔茨DW,叔叔是洛杉矶,麦克莱恩年代,Guanowsky V,霍华德人力资源,劳是3日,et al .:齐拉西酮(cp - 88059):一种新的抗精神病与多巴胺和5 -羟色胺受体拮抗剂联合活动。J Exp其他杂志》1995年10月,275(1):101 - 13所示。(文章]
- Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
- 伍德博士斯科特•C克拉克K,卡托KJ Patel N,希思J, Worby,戈登•L•坎贝尔L,莱利G,戴维斯CH,蛀木水虱,琼斯DN:抗精神病药物的药理单胺受体:5-HT2A受体封锁之外了。中枢神经系统神经Disord药物靶点。2006年8月,5 (4):445 - 52。(文章]
- Cates我:齐拉西酮羟色胺综合征——不是一个选项。协会。2003年11月25日,169 (11):1147 - 8。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- g蛋白耦合胺受体的活动
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。促进细胞增殖。
- 基因名字
- DRD3
- Uniprot ID
- P35462
- Uniprot名字
- D(3)多巴胺受体
- 分子量
- 44224.335哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Sh3域绑定
- 特定的功能
- 多巴胺受体负责中脑边缘系统神经元信号的大脑,大脑的这一区域调节情绪和复杂的行为。其活动是由G蛋白……
- 基因名字
- DRD4
- Uniprot ID
- P21917
- Uniprot名字
- D(4)多巴胺受体
- 分子量
- 48359.86哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
- 基因名字
- HTR1B
- Uniprot ID
- P28222
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体1 b
- 分子量
- 43567.535哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 组胺受体的活动
- 特定的功能
- H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
- 基因名字
- HRH1
- Uniprot ID
- P35367
- Uniprot名字
- 组胺H1受体
- 分子量
- 55783.61哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
- 基因名字
- ADRA1A
- Uniprot ID
- P35348
- Uniprot名字
- Alpha-1A肾上腺素能受体
- 分子量
- 51486.005哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
- 基因名字
- ADRA1B
- Uniprot ID
- P35368
- Uniprot名字
- Alpha-1B肾上腺素能受体
- 分子量
- 56835.375哒
引用
- 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 电压门控钾离子通道的活动
- 特定的功能
- 这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体ligand-gate……
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
5 -羟色胺受体3 | P46098 |
5 -羟色胺受体3 b | O95264 |
5 -羟色胺受体3 c | Q8WXA8 |
5 -羟色胺受体3 d | Q70Z44 |
5 -羟色胺受体3 e | A5X5Y0 |
引用
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 普拉卡什C,卡迈勒,崔D,惠伦RD, Miceli JJ, Tweedie D:识别主要的人类肝脏细胞色素P450同种型(s)负责齐拉西酮和预测的主要代谢产物的形成可能的药物相互作用。Br中国新药杂志。2000;49增刊1:35S-42S。(文章]
- TI之前,贝克GB:细胞色素P450系统和第二代抗精神病药物之间的相互作用。J精神病学> 2003年3月,28 (2):99 - 112。(文章]
- Beedham C, Miceli JJ, Obach RS:齐拉西酮代谢,醛氧化酶和临床意义。中国Psychopharmacol。2003年6月;23 (3):229 - 32。jcp.0000084028.22282.f2 doi: 10.1097/01.。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 黄嘌呤脱氢酶活性
- 特定的功能
- 与广泛的底物特异性,氧化酶氧化芳azaheterocycles,如N1-methylnicotinamide N-methylphthalazinium,以及醛、苯甲醛等视网膜,吡哆醛……
- 基因名字
- AOX1
- Uniprot ID
- Q06278
- Uniprot名字
- 醛氧化酶
- 分子量
- 147916.735哒
引用
- 脊柱E,德莱昂J:新型抗精神病药物代谢药物的相互作用:比较评估。基本Toxicol杂志》2007年1月,100 (1):4-22。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2007.00017.x。(文章]
航空公司
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
引用
- Uzelac TN, Nikolic-Kokic Spasic SD, Macvanin MT,尼克里奇先生,Mandic LM,相反约万诺维奇VB:氯氮平,齐拉西酮影响血浆白蛋白硫醇基的反应性不同的绑定属性的结果依赖于蛋白质脂肪酸含量。化学生物相互作用。2019年9月25日,311:108787。doi: 10.1016 / j.cbi.2019.108787。Epub 2019年8月7日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
- 基因名字
- ORM1
- Uniprot ID
- P02763
- Uniprot名字
- Alpha-1-acid糖蛋白1
- 分子量
- 23511.38哒
引用
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药性蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
引用
- 陈Lv D,赵M, L,余D,云X,杨问,黄X:齐拉西酮的血浆水平的种族间的比较研究,剂量,在精神分裂症患者的临床反应。精神病学Investig。2017年5月,14 (3):360 - 367。doi: 10.4306 / pi.2017.14.3.360。2017年5月16日Epub。(文章]
药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年7月1日02:01