已评估5-HT2A和5-HT2C敌对的新型抗精神病药物的性质。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

桑切斯C, Arnt J

已评估5-HT2A和5-HT2C敌对的新型抗精神病药物的性质。

Behav杂志。2000年6月,11 (3 - 4):291 - 8。

PubMed ID

11103883 (在PubMed

]

文摘

5 -羟色胺(5 -)受体配体的影响212年可(6-chloro-2 [1-piperazinyl]吡嗪)歧视的刺激和quipazine-induced头抽搐在老鼠身上进行了研究。5-HT1A (8-OH-DPAT)和优惠5-HT2A (DOI)受体受体激动剂没有辨别刺激泛化。5-HT2B / 2 c-receptor拮抗剂,某人206553 (5-methyl-1 - (3-pyridylcarbamoyl) 1、2、3, 5-tetrahydropyrrolo [2, 3 f]吲哚),和5-HT2A / 2 c-receptor拮抗剂,ritanserin,作为强有力的对手,而5-HT2A-receptor拮抗剂,MDL 100.151 (((+ / -) - t1 - (2, 3-dimethoxyphenyl) 1 - [2 - (4-fluorophenylethyl)] 4 - piperidine-methanol),产生轻微的和不一致的抑制。某人206553年弱拮抗剂对quipazine-induced头抽搐,而MDL 100.151和ritanserin强有力的对手。这表明212年可辨别刺激被5-HT2C受体介导,而quipazine-induced头抽搐主要由5-HT2A受体介导。影响quipazine-induced头上抽搐是与以前公布的对DOI辨别刺激的影响。5-HT2A——5-HT2C-receptor对抗效能的氯氮平、奥氮平、利培酮、sertindole和齐拉西酮比较在相同的模型。氯氮平显示类似的效能在这两个模型,虽然sertindole,奥氮平与利培酮抑制quipazine-induced强有力地影响超过212可区别的刺激。齐拉西酮对未成年人偏爱5-HT2A——相比5-HT2C-receptor-mediated效果。体内抑制效能之间的比率在5-HT2A 5-HT2C受体并没有与相应比例的体外亲和力和体外入住率研究文学。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
齐拉西酮	5 -羟色胺受体2摄氏度	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节