小说的比较抗精神病药齐拉西酮与氯氮平、奥氮平:抑制中缝背细胞发射和5-HT1A受体激活的作用。
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Sprouse JS,雷诺兹LS, Braselton JP Rollema H,左恩SH
小说的比较抗精神病药齐拉西酮与氯氮平、奥氮平:抑制中缝背细胞发射和5-HT1A受体激活的作用。
神经精神药理学。1999年11月,21(5):622 - 31所示。
- PubMed ID
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10516958 (在PubMed]
- 文摘
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齐拉西酮是一种新型抗精神病剂与高亲和力结合5-HT1A受体(Ki = 3.4海里),除了5-HT1D, 5-HT2, D2网站。虽然在这些后者受体拮抗剂,齐拉西酮的行为作为一个5-HT1A在腺苷酸环化酶受体激动剂体外测量。本研究的目的是检查5-HT1A齐拉西酮在体内使用的标记的属性中央5-HT1A活动抑制serotonin-containing中缝背核神经元放电。在麻醉大鼠,齐拉西酮剂量依赖性中缝单位活动放缓(ED50 = 300微克/公斤增长值)和非典型抗精神病药物氯氮平(ED50 = 250微克/公斤增长值)和奥氮平(ED50 = 1000微克/公斤增长值)。预处理5-HT1A拮抗剂——100635(10微克/公斤增长值)防止ziprasidone-induced抑制;相同剂量的方法- 100635没有影响产生的抑制氯氮平、奥氮平。因为所有三个代理也绑定到α1受体拮抗剂抑制5 -羟色胺神经元活动,这方面的药理学评价去郁敏(DMI),不能再吸收阻滞剂之前证明反向的影响α1拮抗剂中缝单位活动。DMI(5毫克/公斤增长值)未能扭转齐拉西酮的抑制作用但生产接近完成逆转的氯氮平、奥氮平。这些资料表明每个代理的作用机制,5-HT1A激动为齐拉西酮和α1对抗氯氮平、奥氮平。5-HT1A受体激动剂活动报道明显区分齐拉西酮从目前可用的抗精神病药物和表明这个属性可能发挥重要作用的药物的行动。