Abametapir

识别

总结

Abametapir是一个pediculicide金属蛋白酶局部用于治疗头虱感染。

品牌名称

Xeglyze

通用名称

Abametapir

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB11932

背景

Abametapir是小说pediculicidal金属蛋白酶抑制剂用于治疗头虱感染。⁴头虱的生命周期(虱capitis)大约是30天,七至十二的花鸡蛋放在头发轴附近的头皮。²局部pediculicides通常缺乏足够的杀卵活性,²包括标准治疗治疗等氯菊酯,许多需要第二个政府7 - 10天之后第一个杀死刚孵化的虱子,拒绝最初的治疗。可能导致后续治疗的必要性与病人依从性的挑战,和耐氯菊酯和代理人除虫菊酯/胡椒基丁醚在一些地区可能是重要的。³

调查小说卵显示几个金属蛋白酶酶治疗头虱的蛋孵化和生存的关键,因此这些酶识别为一个潜在的治疗目标。¹Abemetapir是这些金属蛋白酶酶的抑制剂,这部小说的第一局部pediculicide利用目标。改进的杀卵活性(90 - 100%在体外)abemetapir允许一个单一的管理,与其他局部治疗,其小说和相对非特异性机制可能有助于抑制抵抗这个代理的发展。¹

Abametapir首次在美国批准使用品牌名称下Xeglyze 7月27日,2020年。⁶

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Abametapir (DB11932)

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重量

平均:184.242
单一同位素的:184.100048394

化学公式

C₁₂H₁₂N₂

同义词

• 5、5关于“-Dimethyl-2 2”
• 5、5 -Dimethyl-2 2联吡啶
• Abametapir

外部id

• BRN 0123183
• 44公顷
• HA-44
• HA44

药理学

指示

Abametapir表示,在整个虱子管理项目的背景下,局部治疗的患者6个月的年龄和头虱症。⁴

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 头虱侵袭

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Abametavir已表现出抑制胚胎发展的所有阶段的头部和身体虱子¹通过干扰酶这一过程的关键。虱子之间是相对独特的治疗方法,它只需要一个单独的应用程序,而目前很多疗法需要两个应用程序,由于其特殊的力量和独特的机制。^1,4其主要代谢物,abametapir羧基,长期在体内的停留时间,估计半衰期为71±40小时或更长时间在成人——这种代谢物抑制细胞色素P450酶在体外,使用CYP3A4的基质,CYP2B6或CYP1A2应该避免abametapir管理后两周。⁴

Abametapir乳液的配方苯甲醇后,与重要的相关毒性无意系统性风险,特别是新生儿和低出生体重婴儿。⁴苄alcohol-containing配方不应该管理病人< 6个月大的时候,儿科患者应谨慎和直接监督下一个成年人来减轻意外口服摄入的风险。⁴

的作用机制

有几种金属蛋白酶(酶要求金属辅助因子函数)¹虱子蛋孵化的过程和生存。^2,4在体外研究已经证明,金属络合剂可以抑制这些蛋白质的活动,²因此可能是有价值的pediculicidal代理。

Abametapir虱子金属蛋白酶是一种金属蛋白酶抑制剂,目标是其发展的关键和孵化。^4,2

吸收

在药代动力学试验中与成人和儿科患者,C_马克斯和AUC_0-8h在成年人的组41 ng / mL和121 ng。h /毫升和C_马克斯和AUC_0-8h在儿科组73 ng / mL, 264 ng.h /毫升。⁴一般来说,系统性接触abametapir似乎随着年龄的增长而减少。⁴中值T_马克斯abemetapir 0.57 - 1.54小时。⁴

局部管理后,苯甲醇被发现在血清的检测数量7 39儿科患者。C_马克斯苯甲醇的这些主题范围从0.52到3.57μg /毫升。⁴

的主要循环代谢物abemetapir (abemtapir羧酸盐)消除缓慢的循环,因此发现血清浓度高于母公司药物post-administration——基于收集的数据为72个小时,血清C的比率_马克斯和AUC_{0 - 72 h}abametapir与abametapir羧酸盐是大约30和250年,分别。⁴

的体积分布

数据的体积分布abametapir并不可用。

蛋白结合

abametapir和abametapir羧基高血浆蛋白结合的,尽管他们的特定的蛋白质结合尚不清楚。⁴局部管理后,abametapir蛋白结合的91.3 -92.3%,abametapir羧基蛋白结合的96.0 -97.5%。⁴

新陈代谢

abametapir的生物转化是主要由CYP1A2广泛。代谢是第一abametapir羟基,然后进一步abametapir羧基——后者是清除慢慢从等离子体,导致系统性浓度高于父母的药物。⁴在体外研究表明,abametapir CYP3A4羧基可以作为抑制剂,CYP2B6,和CYP1A2,特别是在相对较高的浓度和长时间观察后局部abametapir管理。⁴

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Abametapir
  • Abametapir羟基
    • Abametapir羧基

路线的消除

的清除和排泄abametapir没有检查的病人。⁴

半衰期

消除半衰期abametapir及其代谢物尚未特征明显,但估计abametapir羧基的半衰期是71±40个小时(或更长时间)的成年人。⁴

间隙

的清除和排泄abametapir没有检查的病人。⁴

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

腹腔内的LD₅₀老鼠的abametapir 225毫克/公斤。⁵局部的配方abametapir含有苯甲醇,与致命的反应包括有关“喘气综合症”后系统暴露在新生儿低出生体重婴儿。应该避免使用苄alcohol-containing abametapir配方的病人< 6个月大的时候由于无意系统性风险增加的吸收。⁴如苯甲醇毒性也可能出现在儿科患者意外口服摄入后,制造商建议它管理儿科患者只有在成人的直接监督。⁴苯甲醇中毒的症状可能包括大量的胃肠道和中枢神经系统副作用,严重情况下导致呼吸衰竭和死亡。⁴如果预计毒性,应该建议患者联系最近的中毒控制中心。

最少的苯甲醇的毒性可能发生尚不清楚。毒性更可能在早产儿、低出生体重婴儿,和那些接受高剂量。⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1的血清浓度,2-Benzodiazepine时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Abametapir相结合。
Abiraterone	阿比特龙的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Acalabrutinib	的血清浓度Acalabrutinib时可以增加与Abametapir相结合。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
对乙酰氨基酚	的血清浓度对乙酰氨基酚时可以增加与Abametapir相结合。
无环鸟苷	阿昔洛韦的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Adagrasib	的血清浓度Adagrasib时可以增加与Abametapir相结合。
Agomelatine	的血清浓度Agomelatine时可以增加与Abametapir相结合。
阿苯达唑	阿苯达唑的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

Xeglyze

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Xeglyze	乳液	0.74克/ 100克	局部	Reddy博士的实验室。	2021-01-29	不适用

类别

ATC代码

P03AX07——Abametapir

• P03AX——其他ectoparasiticides,包括scabicides
• P03A ECTOPARASITICIDES,包括SCABICIDES
• 3 - ECTOPARASITICIDES,包括,SCABICIDES杀虫剂和驱虫剂
• P -抗产品,杀虫剂和驱虫剂

药物类别

• 杀寄生虫药产品,杀虫剂和驱虫剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• Scabicides Ectoparasiticides,包括
• 包括Ectoparasiticides。Scabicides,杀虫剂和驱虫剂
• 基质金属蛋白酶抑制剂
• Pediculicides
• 吡啶

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于类的有机化合物称为关于环和oligopyridines。这些都是有机化合物包含两个吡啶环互相联系。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶和衍生品

子课

关于环和oligopyridines

直接父

关于环和oligopyridines

选择父母

甲基吡啶/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/关于环/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/甲基吡啶/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 虱humanus

化学标识符

UNII

6 uo390amfb

化学文摘号

1762-34-1

InChI关键

PTRATZCAGVBFIQ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C12H12N2 c1-9-3-5-11 (13-7-9) 12-6-4-10 (2) 12-6-4-10 / h3-8H 1-2H3

国际命名

5、5关于“-dimethyl-2 2”

微笑

CC1 = CC = C (N = C1) C1 = CC = C (C) C = N1

引用

合成参考

罗纳德·哈丁,刘易斯大卫•舒尔茨弗农莫里森·鲍尔斯,“Pediculicidal成分”。WIPO Patent WO2015107384A2, published July, 2015.

一般引用

1. Bowles VM, Yoon KS,巴克SC Tran C,罗兹C克拉克MJ:杀卵效果Abametapir对鸡蛋的人类头部和身体虱子(虱目:Pediculidae)。J地中海Entomol。2017年1月,54 (1):167 - 172。期刊doi: 10.1093 / / tjw132。Epub 2016年8月21日。(文章]
2. 鲍尔斯VM, Hanegraaf年代,Ahveninen T, Sidgiddi年代,艾伦比K,奥尔索普H:效果的新治疗头虱,Abametapir乳液,0.74%,虱子蛋:一项随机、双盲研究。水珠Pediatr健康。2019年2月22日,6:2333794X19831295。doi: 10.1177 / 2333794 x19831295。eCollection 2019。(文章]
3. 射击K,基拉B, Pippitt凯西:虱子和疥疮:治疗更新。我家人医生。2019年5月15日,99 (10):635 - 642。(文章]
4. FDA批准的药物产品:Xeglyze (Abametapir)外用洗剂链接]
5. BioVision: Abametapir SDS (链接]
6. BusinessWire: Reddy博士的实验室收到批准XEGLYZE™(abametapir)乳液,0.74%,在美国(链接]

外部链接

PubChem化合物

15664年

PubChem物质

347828259

ChemSpider

14899年

BindingDB

50401351

RxNav

2475532

ChEMBL

CHEMBL2205807

锌

ZINC000000403335

PDBe配体

EI3

维基百科

Abametapir

PDB项

5 arb/5弧/5 ard

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	头虱侵袭	2
2	完成	治疗	头虱侵袭	3
2	完成	治疗	虱子的侵扰,	1
1	完成	治疗	头虱侵袭	2
1	完成	治疗	虱子的侵扰,	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
乳液	局部	0.74克/ 100克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7812163	没有	2010-10-12	2026-10-28
US9839631	没有	2017-12-12	2024-07-16
US8212038	没有	2012-07-03	2024-07-16
US10292389	没有	2019-05-21	2034-12-17
US9357783	没有	2016-06-07	2024-07-16

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.98毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.43	ALOGPS
logP	2.98	Chemaxon
日志	-2.3	ALOGPS
pKa最强(基本)	3.8	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	25.782	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	56.22米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	21.313	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 001 - i - 3900000000 - d9c20ecce65bd94f94a1
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2016年10月20日21:01 /更新在2月21日18:53 2021