1-Aminoindanes作为小说的主题与潜在的非典型抗精神病药物的属性。

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格雷厄姆•JM Coughenour LL,巴尔BM,岩石DL, Nikam党卫军

1-Aminoindanes作为小说的主题与潜在的非典型抗精神病药物的属性。

地中海Bioorg化学。2008年1月15;18 (2):489 - 93。Epub 2007年12月3。

PubMed ID
18160289 (在PubMed
]
文摘

作为一个持续的努力的一部分调查化学空间要求D (2) / 5 - (2 a)受体拮抗剂作为非典型抗精神病药物,新的1-aminoindanes被合成。杂环的更换(羟吲哚)齐拉西酮与碳环(茚)是良好的耐受性和多巴胺被发现保留绑定亲和力D(2)、血清素5 -(2)和血清素5 - (1 a)。这些化合物有望作为一种新的化学主题与非典型抗精神病药物治疗精神分裂症及相关疾病的属性。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
齐拉西酮 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 4 N /一个 N /一个 细节
齐拉西酮 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 0.08 N /一个 N /一个 细节
齐拉西酮 多巴胺D2受体 Ki (nM) 5 N /一个 N /一个 细节