结合抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。
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Richelson E,根据T
结合抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。
生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。
- PubMed ID
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11132243 (在PubMed]
- 文摘
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用放射性配体结合试验和事后正常人类大脑组织,我们获得了平衡解离常数(K (d) s)九新抗精神病药物(iloperidone melperone,奥氮平,5222年组织,喹硫平、利培酮,sertindole,齐拉西酮,和zotepine),一个新的药物的代谢物(9-OH-risperidone),和三个老抗精神病药物氯氮平、氟哌啶醇、和哌咪清在九个不同的受体(alpha1-adrenergic alpha2-adrenergic,多巴胺D2,组胺H1,毒蕈碱的,和5 -羟色胺5-HT1A 5-HT1D, 5-HT2A,和5-HT2C受体)。Iloperidone当时最有效的药物两种肾上腺素能受体。ORG 5222是最有效的药物多巴胺D2和5-HT2c受体,而齐拉西酮是最有效的化合物在三羟色胺受体(5-HT1A、5-HT1D和5-HT2A)。在剩下的两个受体,奥氮平是最有效的药物组胺H1受体(Kd = 0.087海里);氯氮平的毒蕈碱的受体(Kd = 9海里)。某些治疗和副作用,以及某些药物的相互作用可以预测药物的力量阻止特定的受体。这些数据可以为临床医生提供指导在抗精神病药物的选择。
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- 药物靶点
- 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 氯氮平 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 160年 N /一个 N /一个 细节 氯氮平 5 -羟色胺受体1 d Ki (nM) 130年 N /一个 N /一个 细节 氯氮平 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 2.59 N /一个 N /一个 细节 氯氮平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 4.8 N /一个 N /一个 细节 氯氮平 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 15 N /一个 N /一个 细节 氯氮平 组胺H1受体 Ki (nM) 3.1 N /一个 N /一个 细节 氯氮平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 9 N /一个 N /一个 细节 氟哌啶醇 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 61年 N /一个 N /一个 细节 Iloperidone 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 33 N /一个 N /一个 细节 Iloperidone 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 0.2 N /一个 N /一个 细节 Iloperidone 组胺H1受体 Ki (nM) 12.3 N /一个 N /一个 细节 Mepyramine 组胺H1受体 Ki (nM) 2.5 N /一个 N /一个 细节 奥氮平 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 1.48 N /一个 N /一个 细节 奥氮平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 4.1 N /一个 N /一个 细节 奥氮平 组胺H1受体 Ki (nM) 0.087 N /一个 N /一个 细节 奥氮平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 36 N /一个 N /一个 细节 Paliperidone 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 480年 N /一个 N /一个 细节 Paliperidone 5 -羟色胺受体1 d Ki (nM) 19 N /一个 N /一个 细节 Paliperidone 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 1.21 N /一个 N /一个 细节 Paliperidone 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 48 N /一个 N /一个 细节 Paliperidone Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 80年 N /一个 N /一个 细节 Paliperidone 组胺H1受体 Ki (nM) 3.4 N /一个 N /一个 细节 喹硫平 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 300年 N /一个 N /一个 细节 喹硫平 5 -羟色胺受体1 d Ki (nM) 560年 N /一个 N /一个 细节 喹硫平 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 31日 N /一个 N /一个 细节 喹硫平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 3500年 N /一个 N /一个 细节 喹硫平 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 80年 N /一个 N /一个 细节 喹硫平 组胺H1受体 Ki (nM) 19 N /一个 N /一个 细节 喹硫平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 1400年 N /一个 N /一个 细节 Sertindole 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 0.14 N /一个 N /一个 细节 Sertindole 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 6 N /一个 N /一个 细节 育亨宾 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 2.5 N /一个 N /一个 细节 齐拉西酮 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 1.9 N /一个 N /一个 细节 齐拉西酮 5 -羟色胺受体1 d Ki (nM) 2.4 N /一个 N /一个 细节 齐拉西酮 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 0.12 N /一个 N /一个 细节 齐拉西酮 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 0.9 N /一个 N /一个 细节 齐拉西酮 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 154年 N /一个 N /一个 细节 齐拉西酮 组胺H1受体 Ki (nM) 4.6 N /一个 N /一个 细节 齐拉西酮 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 2440年 N /一个 N /一个 细节