Mepyramine

识别

总结

Mepyramine是一种抗组胺剂,用于过敏、超敏反应和瘙痒性皮肤疾病的对症治疗。

品牌名称
Midol Complete, Midol抽筋和身体疼痛,Ninjacof, Pamprin多症状,Premsyn Pms, Vanacof-8
通用名称
Mepyramine
beplay体育安全吗药物库登录号
DB06691
背景

美金字塔胺,或称吡里拉胺,以H1受体为目标。这是第一代抗组胺药。然而,它迅速渗透到大脑,因此经常导致嗜睡作为副作用。在治疗感冒和月经症状的非处方组合产品中发现了它,但被认为是一种未经批准的处方药,用于咳嗽、感冒或过敏情况。

类型
小分子
批准了,兽医批准了
结构
重量
平均:285.384
单一同位素的:285.184112373
化学公式
C17H23N3.O
同义词
  • Mepiramina
  • Mepyramine
  • N -(存在下)- N, N’-dimethyl-N -(α吡啶基)乙二胺
  • N - [(4-methoxyphenyl)甲基]- N, N’-dimethyl-N-2-pyridinyl-1, 2-ethanediamine
  • N, N ' -dimethyl-N -(存在下)- N -乙二胺(2-pyridyl)
  • Pyranisamine
  • Pyrilamine

药理学

指示

适用于过敏性疾病的治疗,过敏反应的症状缓解,瘙痒性皮肤病的治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

作用机制

美锥胺是一种组胺H1受体逆激动剂。它与受体的G蛋白偶联形式结合,并促进H1受体的G蛋白偶联非活性状态,从而干扰Gq/11介导的信号通路。甲金字塔胺与组胺竞争H结合1-受体位点在效应细胞表面,导致抑制组胺性水肿,耀斑和瘙痒。美锥胺的镇静作用发生在中枢神经系统的皮层下水平。

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

急性过量服用美皮胺后产生的体征和症状包括惊厥、昏迷、共济失调、高热、震颤、锥体外系效应、兴奋。

通路
通路 类别
甲皮胺h1 -抗组胺作用 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当美金字塔与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
醋丁洛尔 乙酰丁醇与甲锥胺联用可降低代谢。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与美锥胺联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetophenazine 当苯丙那嗪与美锥胺联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acrivastine 美金字塔与吖啶伐啶合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
腺苷 当美锥胺与腺苷合用时,QTc延长的风险或严重程度可增加。
Agomelatine 当阿戈美拉汀与美皮胺联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
西萝芙木碱 Ajmaline与Mepyramine合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Alfentanil 当阿芬太尼与美锥胺联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alfuzosin 当alfuzoosin与Mepyramine联合使用时,QTc延长的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 随食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Mepyramine顺丁烯二酸盐 R35D29L3ZA 59-33-6 JXYWFNAQESKDNC-BTJKTKAUSA-N
Mepyramine丹宁酸盐 A9310LW34B 183969-60-0 FPPPOGQYQQBHQR-HBNMXAOGSA-N
产品图片
非处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
8 .儿童视力检查 液体 12.5毫克/ 15毫升 口服 通用制药公司 2019-08-19 不适用 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
对乙酰氨基酚500毫克咖啡因60毫克马来酸吡里拉明15毫克 Mepyramine顺丁烯二酸盐(15毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1)+咖啡因(60毫克/ 1) 平板电脑 口服 沃尔格林有限公司 2019-07-05 不适用 美国国旗
对乙酰氨基酚500毫克咖啡因60毫克马来酸吡里拉明15毫克 Mepyramine顺丁烯二酸盐(15毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1)+咖啡因(60毫克/ 1) 平板电脑 口服 Opmx有限责任公司 2020-04-01 不适用 美国国旗
对乙酰氨基酚500毫克咖啡因60毫克马来酸吡里拉明15毫克 Mepyramine顺丁烯二酸盐(15毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1)+咖啡因(60毫克/ 1) 平板电脑 口服 Opmx有限责任公司 2020-04-01 不适用 美国国旗
对乙酰氨基酚500毫克咖啡因60毫克马来酸吡里拉明15毫克 Mepyramine顺丁烯二酸盐(15毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1)+咖啡因(60毫克/ 1) 平板电脑 口服 Opmx有限责任公司 2020-04-01 不适用 美国国旗
对乙酰氨基酚,咖啡因和马来酸吡啶胺 Mepyramine顺丁烯二酸盐(15毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1)+咖啡因(60毫克/ 1) 平板电脑 口服 Apnar Pharma Lp 2022-07-05 不适用 美国国旗
Aldex D Mepyramine顺丁烯二酸盐(16 5毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(5毫克/毫升) 悬架 口服 Pernix疗法 2010-06-01 2014-12-31 美国国旗
镇咳德聪抗组胺锡尔 Mepyramine顺丁烯二酸盐(6.5 mg / 5 mL)+氢溴酸右美沙芬(15 mg / 5 mL)+苯吡胺顺丁烯二酸盐(6.5 mg / 5 mL)+盐酸苯丙醇胺(13毫克/ 5毫升) 糖浆 口服 Prodemdis位。 1992-12-31 2001-04-26 加拿大的国旗
Ara月经完整 Mepyramine顺丁烯二酸盐(15毫克)+对乙酰氨基酚(500毫克)+咖啡因(60毫克) 平板电脑 口服 Ara Avanti Rx Analytics Inc 2018-04-06 2021-06-25 加拿大的国旗
婴儿自己的咳嗽警报器 Mepyramine顺丁烯二酸盐(160 mg / 100 mL)+氯化铵(910 mg / 100 mL)+的东西(1克/ 100毫升) 液体 口服 G.T.富尔福德制药公司 1977-12-31 1998-06-25 加拿大的国旗
Bronchodex Fort-DM Syr Mepyramine顺丁烯二酸盐(10毫克/ 5毫升)+氯化铵(129.6 mg / 5 mL)+氢溴酸右美沙芬(15 mg / 5 mL)+Levomenthol(.405 mg / 5 mL)+柠檬酸钠(64.8 mg / 5 mL) 糖浆 口服 加拿大德E Z Em公司 1980-12-31 1997-07-22 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
A-Tan 12X悬浮液 Mepyramine丹宁酸盐5(30毫克/毫升)+的东西(100毫克/毫升)+苯肾上腺素丹宁酸盐5(5毫克/毫升) 悬架 口服 Amneal制药 2006-01-06 2008-12-05 美国国旗
Atrohist儿科 Mepyramine丹宁酸盐5(12.5毫克/毫升)+丹宁酸氯苯那敏(2 5毫克/毫升)+苯肾上腺素丹宁酸盐5(5毫克/毫升) 悬架 口服 全科医疗有限公司 1994-09-23 2008-12-05 美国国旗
C-Tanna 12D悬挂 Mepyramine丹宁酸盐5(30毫克/毫升)+Pentoxyverine丹宁酸盐5(30毫克/毫升)+苯肾上腺素丹宁酸盐5(5毫克/毫升) 悬架 口服 Prasco、实验室 2006-01-01 2008-10-31 美国国旗
氯坦a12悬浮液 Mepyramine丹宁酸盐5(12.5毫克/毫升)+丹宁酸氯苯那敏(2 5毫克/毫升)+苯肾上腺素丹宁酸盐5(5毫克/毫升) 悬架 口服 Amneal制药 2006-01-06 2008-12-05 美国国旗
Corzall + Mepyramine顺丁烯二酸盐5(7.5毫克/毫升)+Pentoxyverine柠檬酸5(20毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(30毫克/毫升) 液体 口服 山楂制药公司 2009-08-28 2011-08-26 美国国旗
Deconsal CT Mepyramine顺丁烯二酸盐(16毫克/ 1)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 1) 平板电脑,咀嚼片 口服 基石治疗公司 2006-10-01 2009-07-01 美国国旗
Deconsal DM Mepyramine顺丁烯二酸盐(16毫克/ 1)+一水合物氢溴酸右美沙芬(15毫克/ 1)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 1) 平板电脑,咀嚼片 口服 基石治疗公司 2006-10-01 2009-08-01 美国国旗
右旋苯基吡里尔 Mepyramine5(15.5毫克/毫升)+右美沙芬5(25毫克/毫升)+苯肾上腺素5(15.5毫克/毫升) 液体 口服 River's Edge制药有限责任公司 2008-08-01 2010-07-31 美国国旗
Poly Hist Dhc Mepyramine顺丁烯二酸盐5(7.5毫克/毫升)+双氢可待因的酒石酸氢盐5(7.5毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(5毫克/毫升) 液体 口服 保利制药 2009-11-12 2012-01-31 美国国旗
Poly Hist Pd Mepyramine顺丁烯二酸盐5(12.5毫克/毫升)+马来酸氯苯那敏(2 5毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(7.5毫克/毫升) 液体 口服 保利制药 2004-08-05 2011-08-31 美国国旗

类别

ATC代码
D04AA02 -美锥体 R06AC01 -美锥体
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为2-苄氨基吡啶的一类有机化合物。这些芳香族化合物含有吡啶环在2位被苄胺取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
苄胺
直接父
2-benzylaminopyridines
选择父母
含苯氧基的化合物/茴香醚/Dialkylarylamines/苯甲醚/氨基吡啶及其衍生物/烷基芳醚/Imidolactams/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物
展示2更多
2-benzylaminopyridine/烷基芳基醚//氨基比林/苯甲醚/芳香族杂单环化合物/Azacycle/Dialkylarylamine//Heteroaromatic化合物
显示14个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
芳香醚,乙二胺衍生物(CHEBI: 6762
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
HPE317O9TL
化学文摘号
91-84-9
InChI关键
YECBIJXISLIIDS-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H23N3O c1-19(2) 12-13-20(17-6-4-5-11-18-17) 12-13-20(取得)12-13-20 / h4-11H 12-14H2 1-3H3
国际命名
N -(2 -(二甲胺基)乙基)- N - [(4-methoxyphenyl)甲基]pyridin-2-amine
微笑
COC1 = CC = C (CN (CCN (C) C) C2 =数控= CC = C2) C = C1

参考文献

合成参考
US2502151
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015639
KEGG药物
D08183
KEGG化合物
C11798
PubChem化合物
4992
PubChem物质
175427084
ChemSpider
4818
BindingDB
22567
RxNav
9009
ChEBI
6762
ChEMBL
CHEMBL511
ZINC000019144216
网页
PA165817939
维基百科
Mepyramine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 暂停 不可用 劳动,第一阶段 1
3. 完成 治疗 鼻塞 1
2、3 完成 治疗 Cervicobrachial神经痛 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
液体 口服 12.5毫克/ 15毫升
平板电脑,咀嚼片 口服
液体 口服
凝胶 局部
胶囊 口服
口服
胶囊,液体填充 口服
片剂,覆膜 口服
平板电脑,涂 口服
解决方案 口服
液体 眼科
悬架 口服
不适用 25公斤/ 25公斤
平板电脑 口服
片剂,缓释 口服
糖浆 口服
奶油
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
logP 3.27 Hansch等人(1995)
pKa 8.85(20°C) 佩兰,DD (1965)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.781毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.89 ALOGPS
logP 3.04 Chemaxon
日志 -2.6 ALOGPS
pKa(最强基础) 8.76 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 28.62 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 87.74米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 32.893. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9662
血脑屏障 + 0.9382
Caco-2渗透 + 0.6226
22基板 底物 0.822
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8781
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8079
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7157
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7894
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 底物 0.6168
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8932
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8722
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.937
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6972
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.928
致癌性 Non-carcinogens 0.8897
生物降解 未准备好生物可降解 1.0
大鼠急性毒性 2.4469 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.5722
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7313
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0076 - 0290000000 - f68a382a2e28b5f2b1fb
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目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节
1.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中,组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩,由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性,儿茶酚素…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Moriyama K,刘俊,张勇,蔡玉杰,王勇,Mitchell J, Grond S,韩欣,邢勇,谢广喜,Pierce Palmer P:受体介导和痛觉肽抑制慢激肽诱导的大鼠膝关节血浆外渗。中国生物医学工程学报。2009年12月;58(12):873-80。doi: 10.1007 / s00011 - 009 - 0058 - y。Epub 2009 6月21日。[文章
  2. Chhabria MT, Patel VT, Rajan KS, Brahmkshatriya PS:新型4-氨基-2-(取代)-5-(取代)芳基-6-[(取代芳基)氨基]嘧啶的设计、合成及组胺h1受体拮抗活性。Arzneimittelforschung。2009;59(5):243 - 7。[文章
  3. Mojtahedin A, Tamaddonfard E, Zanboori A:福尔马林实验中组胺中枢给药引起的大鼠抗冻反应。中国药物学杂志。2008 7 - 9;52(3):249-54。[文章
  4. 帕森斯ME, Ganellin CR:组胺及其受体。中国药物学杂志。2006年1月;147增刊1:S127-35。[文章
  5. 雪人AM,施耐德SH:西替利嗪:对神经递质受体的作用。中华过敏临床免疫杂志,1990年12月;86(6 Pt 2):1025-8。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Hiroi T, Ohishi N, Imaoka S, Yabusaki Y, Fukui H, Funae Y: Mepyramine,一种组胺H1受体拮抗剂,抑制大鼠和人P450 2D形式的代谢活性。中华药物学杂志1995年2月;272(2):939-44。[文章
  2. Kortunay S, Bozkurt A, Basci NE, Brosen K, Kayaalp SO: mepyramine对CYP2D6催化巴sparine氧化的剂量依赖性抑制。药理学杂志,2001 12月;89(6):331-4。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性,低亲和肉碱转运体。可能用一分子肉碱运输一个钠离子。也运输有机阳离子,如四乙胺(茶)没有…
基因名字
SLC22A4
Uniprot ID
Q9H015
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员4
分子量
62154.48哒
参考文献
  1. Yabuuchi H, Tamai I, Nezu J, Sakamoto K, Oku A, Shimane M, Sai Y, Tsuji A:新型膜转运蛋白OCTN1介导有机阳离子的多特异性、双向和ph依赖转运。中华药物学杂志1999年5月;289(2):768-73。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性,高亲和性肉碱转运体。参与细胞对肉碱的主动摄取。用一分子肉碱输送一个钠离子。也运输有机猫…
基因名字
SLC22A5
Uniprot ID
O76082
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员5
分子量
62751.08哒
参考文献
  1. Ohashi R, Tamai I, Yabuuchi H, Nezu JI, Oku A, Sai Y, Shimane M, Tsuji A:有机阳离子转运体(OCTN2) Na(+)依赖性肉碱转运:其药理和毒理学相关性。中华药物学杂志1999年11月2日(2):778-84。[文章

创建于2009年1月13日17:35 /更新于2021年2月21日18:52