Mepyramine-JNJ7777120-hybrid化合物显示高亲和力hH (1) R,但低亲和力hH (4) R。
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瓦格纳E,维HJ Elz年代,摩根
Mepyramine-JNJ7777120-hybrid化合物显示高亲和力hH (1) R,但低亲和力hH (4) R。
Bioorg地中海化学。2011年11月1日,21日(21):6274 - 80。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.09.001。Epub 2011年9月8日。
- PubMed ID
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21944853 (在PubMed]
- 文摘
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在文学中,H组胺(1)之间的合作和H(4)受体进行了探讨。此外,它表明,mepyramine的结合应用,H(1)拮抗剂和JNJ7777120、H(4)受体配体导致急性哮喘小鼠模型中的协同效应。因此,本研究的目的是开发新的混合配体,包含一个H(1)和一个H (4) pharmacophor,连接由一个适当的间隔,为了解决这两个H (1) R和R H (4)。在这项研究中,我们合成了九个混合化合物,这些药物在hH特征(1)R和R hH (4)。新化合物显示(高)亲和力hH (1) R,但只显示低亲和力hH (4) R。此外,我们进行了分子动力学研究对于某些选定的化合物在hH (1) R,为了获得信息的绑定模式这些化合物在分子水平上。beplayapp