设计、合成和组胺H1-receptor敌对活动的一些小说4-amino-2 -(取代)5 -(取代)aryl-6 -(取代芳基)氨基嘧啶。

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Chhabria MT, Patel VT, Rajan KS, Brahmkshatriya PS

设计、合成和组胺H1-receptor敌对活动的一些小说4-amino-2 -(取代)5 -(取代)aryl-6 -(取代芳基)氨基嘧啶。

Arzneimittelforschung。2009; 59 (5): 243 - 7。

PubMed ID

19537525 (在PubMed

]

文摘

一系列4-amino-2 -(取代)5 -(取代)aryl-6 -[(取代)芳基)氨基]pyrimidin es的设计基于三角pharmacophoric组织胺H1-receptor拮抗剂的要求。设计合成了分子与各自arylisothiocyanates arylacetonitriles凝结形成相应的丙烯腈与carboxamidines cyclocondensation买得起取代嘧啶紧随其后。所有的组胺化合物筛选H1-receptor敌对活动使用模型”等张收缩的抑制组胺引起的孤立的豚鼠回肠”。目标化合物也被评估的潜在镇静剂和抗胆碱能活动这两个已知的常见副作用组胺H1-receptor拮抗剂。化合物2 h, 2我2 j和k表现出强大的组胺H1-receptor敌对活动,它被发现与标准药物类似,西替利嗪(ca 83881-51-0),比传统的药物更有效mepyramine (ca - 91-84-9)。一些化合物显示非常低的镇静剂可能比苯海拉明(ca 58-73-1),但发现高于西替利嗪。没有一个显示抗胆碱能活性表明本系列的潜力开发第二代组胺H1-receptor拮抗剂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Mepyramine	组胺H1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节