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喹硫平

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总结

喹硫平是一个精神剂用于双相情感障碍的管理、精神分裂症和重度抑郁症。

品牌名称
思瑞康
通用名称
喹硫平
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01224
背景

最初在1997年被FDA批准,喹硫平是一种第二代非典型抗精神病药物用于精神分裂症、抑郁症、双相情感障碍。19喹硫平演示了一个高水平的治疗效果和低风险的不利影响在长期治疗。喷雾耐受良好且合适的选择一些其他药物患者具有高度的敏感性,如氯氮平和奥氮平。1

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:383.507
单一同位素的:383.166747749
化学公式
C21H25N3O2年代
同义词
  • 2 - [2 - (4-Dibenzo [b, f] [1,4] thiazepin-11-yl-1-piperazinyl)乙氧基)乙醇
  • Quetiapina
  • 喹硫平
  • 喹硫平
  • Quetiapinum

药理学

指示

喹硫平用于治疗精神分裂症的症状。此外,它可以用于管理急性躁狂或双相I型混合期患者的疾病,作为单一疗法或结合其他药物。它可以用来管理在双相情感障碍抑郁发作。除了上面的迹象,喹硫平与抗抑郁药物用于治疗抑郁症。19

一些标示外使用这种药物包括创伤后应激障碍(PTSD)的管理,广泛性焦虑障碍,精神病与帕金森病有关。7,10,18

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

喹硫平改善精神分裂症的阳性和阴性症状和抑郁症通过作用于各种神经递质受体,如5 -羟色胺和多巴胺受体。在双相情感障碍,改善抑郁和躁狂的症状。1,8,9

在年轻患者自杀的报告和管理在老年人中

喹硫平可导致儿童和青少年自杀想法或行为,不应给10岁以下的儿童。监测是很重要的如果这药给年轻患者自杀倾向。此外,这种药物并不表示治疗精神病痴呆由于死亡率增加有关老年病人服用这种药物。19

的作用机制

虽然喹硫平的作用机制并不完全理解,提出几个机制存在。在精神分裂症,其行为可能发生的多巴胺拮抗2型(D2)和5 -羟色胺2 a (5 ht2a受体。在双相抑郁和抑郁症,喹硫平的行为可以归因于绑定的药物或其代谢物去甲肾上腺素转运体。喹硫平的附加效应,包括嗜睡、直立性低血压,和抗胆碱能作用,可能导致从H1受体拮抗肾上腺素能α1受体,分别和毒蕈碱的M1受体。1,7,19

目标 行动 生物
一个5 -羟色胺受体2
拮抗剂
 人类
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体1
拮抗剂
部分激动剂
 人类
U5 -羟色胺受体1 b
配位体
 人类
U5 -羟色胺受体1 d
配位体
 人类
U5 -羟色胺受体1 e
配位体
 人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度
配位体
 人类
U5 -羟色胺受体3
配位体
 人类
U5 -羟色胺受体6
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体7
配位体
 人类
U多巴胺D1受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D5受体
配位体
 人类
U多巴胺D3受体
配位体
 人类
U多巴胺D4受体
配位体
 人类
U组胺H1受体
拮抗剂
 人类
Ualpha -肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-2C肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
配位体
 人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
配位体
 人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5
配位体
 人类
吸收

喹硫平是迅速,口服后吸收剂量。在48小时内达到稳态151.5小时内等离子体浓度达到峰值。片的生物利用度为100%。喹硫平的稳态Cmax汉族精神分裂症患者后制定发布的300毫克口服剂量的延长大约是467 ng / mL和AUC稳态·h 5094 ng / mL。17喹硫平的吸收受食物影响,Cmax增加了25%,AUC增加了15%。19

的体积分布

喹硫平在身体组织分发。这种药物的表观分布容积约10±4 L /公斤。beplayapp19

蛋白结合

喹硫平是83%的蛋白结合。5,19

新陈代谢

喹硫平主要发生在肝脏的代谢。Sulfoxidation和氧化是主要的代谢途径的药物。根据体外研究细胞色素P450 3 a4代谢喹硫平的不活跃的亚砜代谢物也参与其活性代谢物的代谢,N-desalkyl喹硫平。CYP2D6也调节喹硫平的新陈代谢。在一项研究中,三种代谢物N-desalkylquetiapine被确定。的两个代谢物被确定为N-desalkylquetiapine亚砜和7-hydroxy-N-desalkylquetiapine。CYP2D6已经发现负责喹硫平7-hydroxy-N-desalkylquetiapine,代谢药物活性代谢物。CYP2D6的新陈代谢可能存在个体差异,可能影响活性代谢物的浓度。4,11,19

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

后口服剂量的放射性标记的喹硫平,不到1%的改变药物的尿液中检测出8,这表明喹硫平严重代谢。beplayapp大约73%的剂量检测尿液,粪便,约20%。5,19

半衰期

喹硫平的平均终端半衰期约为6 - 7小时。beplayapp8,19

间隙

喹硫平的间隙健康志愿者在禁食状态临床研究期间为101.04±39.11 L / h。16老年患者可能需要低剂量喹硫平,间隙在这些患者可能会减少50%。19那些有肝功能异常可能也需要低剂量。14

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

口服LD50如果喹硫平对老鼠是2000毫克/公斤。20.

过量的信息

喹硫平过量的症状和体征包括镇静、嗜睡、心动过速、低血压。临床试验表明,过量的30克的喹硫平没有导致死亡。致命的结果被报道后在临床试验中过量的喹硫平13.6克。在急性过量的情况下,确保维持气道和提供足够的通风和氧化。插管洗胃后(如果需要)以及活性炭和泻药可能被考虑。obtundation的可能性,头部和颈部的发作或矛盾的反应后过量的风险可能会创建一个愿望与诱导呕吐。心脏监测也应发生。19

在过量QT-interval延长

上市后报告揭示提高心脏QT间隔在喹硫平过量的情况下,伴随疾病,服用药物,增加QT间隔或影响电解质水平。19注意丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁可能起到添加剂QT-prolonging作用在患者管理与喹硫平过量,并且应该避免。12,13,19

通路
通路 类别
喹硫平H1-Antihistamine行动 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当喹硫平加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir Abacavir可能减少喹硫平的排泄率导致更高的血清水平。
Abaloparatide 不利影响的风险或严重性可以增加当喹硫平与Abaloparatide相结合。
Abametapir 喹硫平的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 喹硫平的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 喹硫平的新陈代谢阿比特龙结合时可以减少。
Acalabrutinib 喹硫平的新陈代谢时可以减少与Acalabrutinib相结合。
阿卡波糖 阿卡波糖可以减少的治疗效果与喹硫平结合使用。
醋丁洛尔 喹硫平可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性可以增加当喹硫平与Aceclofenac相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 有或没有食物。如果用食物,带一个便餐。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
喹硫平延胡索酸酯 2 s3pl1b6uj 111974-72-2 ZTHJULTYCAQOIJ-WXXKFALUSA-N
产品图片
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
喹硫平行动 平板电脑 150毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
喹硫平行动 平板电脑 300毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-09-04 不适用 加拿大的国旗
喹硫平行动 平板电脑 25毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-09-04 不适用 加拿大的国旗
喹硫平行动 平板电脑 200毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-09-04 不适用 加拿大的国旗
喹硫平行动 平板电脑 100毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-09-04 不适用 加拿大的国旗
M-quetiapine延胡索酸酯XR 平板电脑,延长释放 200毫克 口服 咒语制药有限公司 2023-03-17 不适用 加拿大的国旗
M-quetiapine延胡索酸酯XR 平板电脑,延长释放 400毫克 口服 咒语制药有限公司 2023-03-17 不适用 加拿大的国旗
M-quetiapine延胡索酸酯XR 平板电脑,延长释放 150毫克 口服 咒语制药有限公司 2023-03-17 不适用 加拿大的国旗
M-quetiapine延胡索酸酯XR 平板电脑,延长释放 300毫克 口服 咒语制药有限公司 2023-03-17 不适用 加拿大的国旗
M-quetiapine延胡索酸酯XR 平板电脑,延长释放 50毫克 口服 咒语制药有限公司 2023-03-17 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Abbott-quetiapine 平板电脑、多层、延长释放 300毫克 口服 边界网关协议制药城市 2014-06-09 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-quetiapine 平板电脑、多层、延长释放 25毫克 口服 边界网关协议制药城市 2014-06-09 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-quetiapine 平板电脑、多层、延长释放 200毫克 口服 边界网关协议制药城市 2014-06-13 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-quetiapine 平板电脑、多层、延长释放 100毫克 口服 边界网关协议制药城市 2014-06-09 2015-12-31 加拿大的国旗
Accel-quetiapine 平板电脑 150毫克 口服 Accel制药有限公司 2015-03-03 2017-01-27 加拿大的国旗
Accel-quetiapine 平板电脑 300毫克 口服 Accel制药有限公司 2015-03-26 2017-01-27 加拿大的国旗
Accel-quetiapine 平板电脑 100毫克 口服 Accel制药有限公司 2015-03-26 2017-01-27 加拿大的国旗
Accel-quetiapine 平板电脑 200毫克 口服 Accel制药有限公司 2015-03-26 2017-01-27 加拿大的国旗
Accel-quetiapine 平板电脑 25毫克 口服 Accel制药有限公司 2015-03-26 2017-01-27 加拿大的国旗
Ach-quetiapine延胡索酸酯XR 平板电脑,延长释放 200毫克 口服 协议医疗公司 2020-10-21 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
奎硫平缓释片 喹硫平延胡索酸酯(50毫克/ 1)+喹硫平延胡索酸酯(200毫克/ 1)+喹硫平延胡索酸酯(300毫克/ 1) 平板电脑 口服 阿斯利康制药公司 2014-10-02 2019-08-31 美国国旗
奎硫平缓释片 喹硫平延胡索酸酯(50毫克/ 1)+喹硫平延胡索酸酯(200毫克/ 1)+喹硫平延胡索酸酯(300毫克/ 1) 平板电脑 口服 阿斯利康制药公司 2014-10-02 2019-08-31 美国国旗
奎硫平缓释片 喹硫平延胡索酸酯(50毫克/ 1)+喹硫平延胡索酸酯(200毫克/ 1)+喹硫平延胡索酸酯(300毫克/ 1) 平板电脑 口服 阿斯利康制药公司 2014-10-02 2019-08-31 美国国旗

类别

ATC代码
N05AH04 -喹硫平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为dibenzothiazepines。这些包含dibenzothiazepine基化合物,包括两个苯由thiazepine环连接。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Benzothiazepines
子课
Dibenzothiazepines
直接父
Dibenzothiazepines
选择父母
Diarylthioethers/N-alkylpiperazines/Imidolactams/苯环型的/三烷基胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/二烷基醚/Carboxamidines/Azacyclic化合物/主要醇
显示两个
基
1,4-diazinane/酒精/脒/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/羧酸脒/二烷基醚
显示18个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
N-arylpiperazine、N-alkylpiperazine dibenzothiazepine (CHEBI: 8707)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
BGL0JSY5SI
化学文摘号
111974-69-7
InChI关键
URKOMYMAXPYINW-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H25N3O2S c25-14-16-26-15-13-23-9-11-24 (12-10-23) 21-17-5-1-3-7-19 (17) 21-17-5-1-3-7-19 (20) 22-21 / h1-8 25 h, 9-16H2
国际命名
2 - [2 - (4 - {2-thia-9-azatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1 (15), 3, 5, 7, 9, 11, 13-heptaen-10-yl} piperazin-1-yl)乙氧基]ethan-1-ol
微笑
C1 = NC2 OCCOCCN1CCN (CC1) = CC = CC = C2SC2 = CC = CC = C12

引用

合成参考

Kansal VK。Lal K。年代uhail, Leonov AD.,(2006).US7687622B2从https://patents.google.com/patent/US7687622B2/en .Retrieved

 US4879288
一般引用
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人类代谢组数据库
HMDB0005021
KEGG药物
D08456
KEGG化合物
C07397
PubChem化合物
5002年
PubChem物质
46504800
ChemSpider
4827年
BindingDB
50095890
RxNav
51272年
ChEBI
8707年
ChEMBL
CHEMBL716
锌
ZINC000019632628
治疗目标数据库
DAP000001
网页
PA451201
药理学指南
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维基百科
喹硫平
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 抑郁症、双相 1
4 完成 不可用 重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 不可用 精神分裂症 2
4 完成 不可用 精神分裂症/物质使用障碍(SUD) 1
4 完成 诊断 精神分裂症 1
4 完成 卫生服务研究 第一集精神病(聚全氟乙丙烯)/分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 其他 酒精滥用/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/药物滥用 1
4 完成 其他 健康受试者(HS) 1
4 完成 预防 精神分裂症 1
4 完成 治疗 急性躁狂 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 先进的制药服务公司。
  • AQ制药有限公司
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 阿斯利康公司。
  • 大西洋生物制品公司
  • 科比牧场预先包装
  • 卡地纳健康
  • 综合顾问服务公司。
  • 耦合器企业公司。
  • 直接分发公司。
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • Innoviant制药有限公司
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • 纽曼分销商公司。
  • 诺里奇制药有限公司
  • Nucare制药有限公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生总保健公司。
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新公司
  • Southwood制药
  • Tya制药
  • Vangard实验室公司。
  • 惠氏制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 345.4毫克
胶囊、液体填充 口服 25毫克
胶囊、液体填充 口服 300毫克
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑,涂膜 口服 150毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑,延长释放 口服
平板电脑,涂膜 口服
设备;平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,延长释放 口服 600毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 28.78毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服 230.265毫克
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 200毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑 口服 400毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 150毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 150毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 200毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 300毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 400毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 50毫克/ 1
平板电脑、多层、延长释放 口服 100毫克
平板电脑、多层、延长释放 口服 150毫克
平板电脑、多层、延长释放 口服 200毫克
平板电脑、多层、延长释放 口服 25毫克
平板电脑、多层、延长释放 口服 300毫克
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 150毫克/选项卡
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 400毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 300毫克
平板电脑 口服
平板电脑,延长释放 口服 150毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 200毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 300毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 400毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 50毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 200毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 300毫克
平板电脑 口服 400毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 400毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 50毫克
平板电脑,延长释放 口服 200毫克
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑,涂膜 口服 200毫克
平板电脑,涂 口服 300毫克
平板电脑,涂膜 口服 400毫克
平板电脑,涂膜 口服 50毫克
平板电脑,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 200毫克
平板电脑,涂 口服 25毫克
平板电脑,延长释放 口服 150毫克
平板电脑,延长释放 口服 300毫克
平板电脑,延长释放 口服 400毫克
平板电脑,延长释放 口服 50毫克
价格
单元描述 成本 单位
思瑞康400毫克片剂 16.71美元 平板电脑
奎硫平缓释片400毫克的平板电脑 14.82美元 平板电脑
思瑞康300毫克片剂 14.21美元 平板电脑
奎硫平缓释片300毫克的平板电脑 12.61美元 平板电脑
思瑞康200毫克片剂 10.84美元 平板电脑
奎硫平缓释片200毫克24小时平板电脑 10.0美元 平板电脑
奎硫平缓释片200毫克的平板电脑 9.62美元 平板电脑
奎硫平缓释片150毫克24小时平板电脑 9.09美元 平板电脑
奎硫平缓释片150毫克的平板电脑 8.74美元 平板电脑
思瑞康100毫克片剂 5.75美元 平板电脑
思瑞康50毫克的平板电脑 5.5美元 平板电脑
奎硫平缓释片50毫克24小时平板电脑 5.06美元 平板电脑
奎硫平缓释片50毫克平板电脑 4.87美元 平板电脑
思瑞康300毫克片剂 4.35美元 平板电脑
思瑞康25毫克的平板电脑 3.35美元 平板电脑
思瑞康200毫克片剂 2.98美元 平板电脑
Apo-Quetiapine 300毫克片剂 2.44美元 平板电脑
喹硫平300毫克的平板电脑 2.44美元 平板电脑
Jamp-Quetiapine 300毫克片剂 2.44美元 平板电脑
Mylan-Quetiapine 300毫克片剂 2.44美元 平板电脑
Novo-Quetiapine 300毫克片剂 2.44美元 平板电脑
Pms-Quetiapine 300毫克片剂 2.44美元 平板电脑
Ratio-Quetiapine 300毫克片剂 2.44美元 平板电脑
山德士喹硫平300毫克的平板电脑 2.44美元 平板电脑
Apo-Quetiapine 200毫克片剂 1.67美元 平板电脑
喹硫平200毫克的平板电脑 1.67美元 平板电脑
Jamp-Quetiapine 200毫克片剂 1.67美元 平板电脑
Mylan-Quetiapine 200毫克片剂 1.67美元 平板电脑
Novo-Quetiapine 200毫克片剂 1.67美元 平板电脑
Pms-Quetiapine 200毫克片剂 1.67美元 平板电脑
Ratio-Quetiapine 200毫克片剂 1.67美元 平板电脑
山德士喹硫平200毫克的平板电脑 1.67美元 平板电脑
思瑞康100毫克片剂 1.48美元 平板电脑
Novo-Quetiapine 150毫克片剂 1.42美元 平板电脑
Apo-Quetiapine 100毫克片剂 0.83美元 平板电脑
喹硫平100毫克的平板电脑 0.83美元 平板电脑
Jamp-Quetiapine 100毫克片剂 0.83美元 平板电脑
Mylan-Quetiapine 100毫克片剂 0.83美元 平板电脑
Novo-Quetiapine 100毫克片剂 0.83美元 平板电脑
Pms-Quetiapine 100毫克片剂 0.83美元 平板电脑
Ratio-Quetiapine 100毫克片剂 0.83美元 平板电脑
山德士喹硫平100毫克的平板电脑 0.83美元 平板电脑
思瑞康25毫克的平板电脑 0.56美元 平板电脑
Apo-Quetiapine 25毫克的平板电脑 0.31美元 平板电脑
喹硫平25 mg的平板电脑 0.31美元 平板电脑
Jamp-Quetiapine 25毫克的平板电脑 0.31美元 平板电脑
Mylan-Quetiapine 25毫克的平板电脑 0.31美元 平板电脑
Novo-Quetiapine 25毫克的平板电脑 0.31美元 平板电脑
Pms-Quetiapine 25毫克的平板电脑 0.31美元 平板电脑
Ratio-Quetiapine 25毫克的平板电脑 0.31美元 平板电脑
山德士喹硫平25 mg的平板电脑 0.31美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4879288 没有 1989-11-07 2011-09-26 美国国旗
CA2251944 没有 2007-04-10 2017-05-27 加拿大的国旗
US5948437 是的 1999-09-07 2017-11-28 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 174 - 176 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB9270451.aspx
沸点(°C) 556.5±60.0 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.4827.html
logP 2.81 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2555
日志 4 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2555
pKa 7.06 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2555
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0403毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.93 ALOGPS
logP 2.81 Chemaxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.12 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.06 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 48.32 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 114.09米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 42.783 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9155
血脑屏障 + 0.9906
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6037
22基板 底物 0.8424
我22抑制剂 抑制剂 0.9117
22抑制剂二世 抑制剂 0.9325
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5554
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6438
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6049
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5744
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6305
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.588
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7033
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7961
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5375
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7479
致癌性 Non-carcinogens 0.869
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.6537 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9483
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8684
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱——DI-ESI-qTof,负面的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 0089000000 - b7b1c7d0bf6bb604c5cb
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 uk9 ce855b6e08dee583681b——1390000000

目标

构建、预测和验证机器学习模型
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见解和加速药物研究。
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细节 1。5 -羟色胺受体2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
引用
  1. 戈尔茨坦JM:喹硫平延胡索酸酯(思瑞康):一个新的非典型抗精神病药物。今天药物(巴克)。1999年3月,35 (3):193 - 210。(文章]
  2. 麦金太尔RS、Soczynska JK Woldeyohannes HO Alsuwaidan M, Konarski生理:喹硫平的临床前和临床理由情绪综合症。当今Pharmacother专家。2007年6月,8 (9):1211 - 9。(文章]
  3. Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
  4. 戈尔茨坦JM Yatham LN, Vieta E,鲍登CL, Grunze H, RM, Suppes先生T,花茎甘蓝JR:非典型抗精神病药物在双相抑郁:行动的潜在机制。中国精神病学。2005;66年增刊5:40-8。(文章]
  5. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
  6. 喹硫平FDA标签(链接]
细节 2。多巴胺D2受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾离子通道调节活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
引用
  1. Kapur年代,Zipursky R,琼斯C,谢米CS,雷明顿G, Seeman P:喹硫平的正电子发射断层扫描研究精神分裂症:抗精神病作用的初步发现只有短暂的多巴胺D2受体入住率较高。拱创精神病学。2000年6月,57 (6):553 - 9。(文章]
  2. Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
  3. Seeman P:非典型抗精神病药物的作用机制。精神病学J。2002年2月,47 (1):27-38。(文章]
  4. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
  5. 喹硫平FDA标签(链接]
细节 3所示。5 -羟色胺受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
部分激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
引用
  1. 李市川J, Z,戴J, Meltzer HY:非典型抗精神病药物,喹硫平,iloperidone, melperone,优先增加多巴胺和乙酰胆碱释放在鼠内侧前额叶皮质:5-HT1A受体激动的角色。大脑研究》2002年11月29日,956 (2):349 - 57。(文章]
  2. 麦金太尔RS、Soczynska JK Woldeyohannes HO Alsuwaidan M, Konarski生理:喹硫平的临床前和临床理由情绪综合症。当今Pharmacother专家。2007年6月,8 (9):1211 - 9。(文章]
  3. Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
  4. 伍德博士斯科特•C克拉克K,卡托KJ Patel N,希思J, Worby,戈登•L•坎贝尔L,莱利G,戴维斯CH,蛀木水虱,琼斯DN:抗精神病药物的药理单胺受体:5-HT2A受体封锁之外了。中枢神经系统神经Disord药物靶点。2006年8月,5 (4):445 - 52。(文章]
  5. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 4所示。5 -羟色胺受体1 b
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 5。5 -羟色胺受体1 d
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
引用
  1. Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
  2. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 6。5 -羟色胺受体1 e
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种生物碱的受体和精神物质。配体结合引起构象改变三角…
基因名字
HTR1E
Uniprot ID
P28566
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 e
分子量
41681.57哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 7所示。5 -羟色胺受体2摄氏度
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
引用
  1. Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
  2. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 8。5 -羟色胺受体3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
电压门控钾离子通道的活动
特定的功能
这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体ligand-gate……
基因名字
HTR3A
Uniprot ID
P46098
Uniprot名字
5 -羟色胺受体3
分子量
55279.835哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 9。5 -羟色胺受体6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
基因名字
HTR6
Uniprot ID
P50406
Uniprot名字
5 -羟色胺受体6
分子量
46953.625哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
  2. Bymaster FP,要求摩根富林明,Bauzon D,肯尼迪JS, Schenck K, DeLapp NW,科恩ML:有效拮抗5 -(3)和5(6)受体奥氮平。欧元J杂志。2001年11月2日,430 (2):341 - 9。doi: 10.1016 / s0014 - 2999 (01) 01399 - 1。(文章]
细节 10。5 -羟色胺受体7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5 -羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 11。多巴胺D1受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
  2. 陶谢尔J,侯赛因T, Agid O, Verhoeff NP,威尔逊AA, Houle年代,雷明顿G, Zipursky RB, Kapur S:等效入住率的多巴胺D1和D2受体与氯氮平:分化与其他非典型抗精神病药物。精神病学J。2004年9月,161 (9):1620 - 5。doi: 10.1176 / appi.ajp.161.9.1620。(文章]
  3. Moallem N,雷拉:喹硫平改善反应抑制酒精依赖患者:一项安慰剂对照试验研究。物化学Behav杂志》2012年1月,100 (3):490 - 3。doi: 10.1016 / j.pbb.2011.10.012。Epub 2011 10月20。(文章]
细节 12。多巴胺D5受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD5
Uniprot ID
P21918
Uniprot名字
D (1 b)多巴胺受体
分子量
52950.5哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
  2. 耆那教的M:喹硫平相关中心浆液Chorioretinopathy:隐式5 -羟色胺和多巴胺通路的作用。印度J角膜切削。2019年2月,67 (2):292 - 294。doi: 10.4103 / ijo.IJO_929_18。(文章]
细节 13。多巴胺D3受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
  2. Vernaleken我Janouschek H Raptis M,张春,Veselinovic T, Brocheler,男孩C, Cumming P, Hiemke C,罗斯奇F,谢弗WM,浅滩G:多巴胺受体D2/3入住率喹硫平的纹状体和extrastriatal区域。Int J Neuropsychopharmacol。2010年8月,13 (7):951 - 60。doi: 10.1017 / S1461145710000374。Epub 2010年4月15日。(文章]
  3. Bressan RA,琼斯Erlandsson K,嗯,穆里根RS,魔法PJ, Pilowsky LS:优化边缘由利培酮选择性D2和D3受体入住率:一个[123 i] -epidepride SPET研究。中国Psychopharmacol。2003年2月,23(1):为5 - 14。doi: 10.1097 / 00004714-200302000-00002。(文章]
细节 14。多巴胺D4受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责中脑边缘系统神经元信号的大脑,大脑的这一区域调节情绪和复杂的行为。其活动是由G蛋白……
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
  2. 李P,斯奈德GL Vanover客:多巴胺靶向给药治疗精神分裂症:过去、现在和未来。咕咕叫医疗化学。2016;16 (29):3385 - 3403。doi: 10.2174 / 1568026616666160608084834。(文章]
细节 15。组胺H1受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
引用
  1. Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
  2. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
  3. 喹硫平FDA标签(链接]
细节 16。alpha -肾上腺素能受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-1A肾上腺素能受体 P35348
Alpha-1B肾上腺素能受体 P35368
Alpha-1D肾上腺素能受体 P25100
引用
  1. Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
  2. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
  3. 沙维根DK,斯塔尔SM:非典型抗精神病药物:匹配受体剖面对个别病人的临床资料。CNS Spectr。2004年10月9日(10 5 11):6日至14日。(文章]
  4. 喹硫平FDA标签(链接]
细节 17所示。Alpha-2A肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
引用
  1. Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
  2. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
  3. 詹森在北半球,Rodriguiz RM Caron MG,疾病WC,罗斯曼RB,罗斯提单:N-desalkylquetiapine,一个强有力的去甲肾上腺素再摄取抑制剂和部分5-HT1A受体激动剂,作为一个公认的中介喹硫平的抗抑郁活性。神经精神药理学。2008年9月,33(10):2303 - 12所示。doi: 10.1038 / sj.npp.1301646。Epub 2007 12月5。(文章]
  4. 穆勒里德尔M, N, Strassnig M, Spellmann我,西弗勒斯E,穆勒HJ:喹硫平治疗精神分裂症及相关疾病。Neuropsychiatr说请客。2007年4月;3 (2):219 - 35。doi: 10.2147 / nedt.2007.3.2.219。(文章]
  5. Jasdave美国男人;阿布Saadabadi (2019)。喹硫平。Stat珍珠出版。
细节 18岁。Alpha-2B肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体是可乐定…
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
引用
  1. Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
  2. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
  3. Suttajit年代,Srisurapanont M, Maneeton N, Maneeton B:喹硫平对急性双相抑郁:系统回顾和荟萃分析。药物洗脱支架重击。2014年6月25日;8:827-38。doi: 10.2147 / DDDT.S63779。eCollection 2014。(文章]
  4. 詹森在北半球,Rodriguiz RM Caron MG,疾病WC,罗斯曼RB,罗斯提单:N-desalkylquetiapine,一个强有力的去甲肾上腺素再摄取抑制剂和部分5-HT1A受体激动剂,作为一个公认的中介喹硫平的抗抑郁活性。神经精神药理学。2008年9月,33(10):2303 - 12所示。doi: 10.1038 / sj.npp.1301646。Epub 2007 12月5。(文章]
细节 19所示。Alpha-2C肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
引用
  1. Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
  2. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
  3. uy MM, Shahid M,哈维黑洞:治疗潜在的选择性地针对alpha2C-Adrenoceptor认知,抑郁,和Schizophrenia-New发展和未来的角度来看。精神病学。2017年8月14日,8:144。doi: 10.3389 / fpsyt.2017.00144。eCollection 2017。(文章]
细节 20.毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
引用
  1. Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
  2. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
  3. 喹硫平FDA标签(链接]
细节 21。毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量
51714.605哒
引用
  1. Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
  2. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 22。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
引用
  1. Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
  2. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
  3. Vehof J, Risselada AJ,艾尔Hadithy房颤,汉堡H, Snieder H, Wilffert B,阿伦兹J, Wunderink L, Knegtering H,威尔斯曼D,科恩D,穆德H,布莱格曼R:协会的遗传变异组胺H1和毒蕈碱的M3受体与BMI和糖化血红蛋白值的病人服用抗精神病药物。精神药理学(Berl)。2011年7月,216 (2):257 - 65。doi: 10.1007 / s00213 - 011 - 2211 - x。Epub 2011年2月19日。(文章]
  4. 穆勒C,路透社H, Dohmen C:极端口服喹硫平的过量中毒后企图自杀:药理副作用的担忧。代表医学。2009;2009:371698。doi: 10.1155 / 2009/371698。Epub 2010年1月3。(文章]
细节 23。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
Guanyl-nucleotide交换因素活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
引用
  1. Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
  2. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
细节 24。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM5
Uniprot ID
P08912
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5
分子量
60073.205哒
引用
  1. Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
  2. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 林SN, Chang Y,喜怒无常,Foltz RL:液体chromatographic-electrospray-tandem质量光谱测定方法定量的喹硫平在人血浆和肝微粒体:应用体外代谢研究。J肛门Toxicol。2004年9月,28 (6):443 - 8。doi: 10.1093 / jat / 28.6.443。(文章]
  2. Bavle广告,Vishwaraj年代:Warfarin-quetiapine交互导致出血。印度精神病学J。2016 Jan-Mar; 58 (1): 102 - 3。doi: 10.4103 / 0019 - 5545.174401。(文章]
  3. Cabaleiro T, Lopez-Rodriguez R,罗马M, D奥乔亚,Novalbos J, Borobia, Carcas, Abad-Santos F:喹硫平的药物基因学在健康志愿者协会与药物动力学、药效学和不利影响。Int Psychopharmacol。2015年3月,30 (2):82 - 8。doi: 10.1097 / YIC.0000000000000047。(文章]
细节 2。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 林SN, Chang Y,喜怒无常,Foltz RL:液体chromatographic-electrospray-tandem质量光谱测定方法定量的喹硫平在人血浆和肝微粒体:应用体外代谢研究。J肛门Toxicol。2004年9月,28 (6):443 - 8。doi: 10.1093 / jat / 28.6.443。(文章]
  2. Hasselstrom J,红雀凯西:体外研究喹硫平新陈代谢使用衬底损耗方法与药物之间的相互作用。药物Metabol药物相互作用。2006;21 (3 - 4):187 - 211。(文章]
  3. Molden肯问,E, Knutsen K,隆德N,赫尔曼·M:喹硫平的代谢的活性代谢物,N-desalkylquetiapine体外。药物金属底座Dispos。2012年9月,40 (9):1778 - 84。doi: 10.1124 / dmd.112.045237。Epub 2012年6月11日。(文章]
细节 3所示。细胞色素P450 3 a7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
引用
  1. 林SN, Chang Y,喜怒无常,Foltz RL:液体chromatographic-electrospray-tandem质量光谱测定方法定量的喹硫平在人血浆和肝微粒体:应用体外代谢研究。J肛门Toxicol。2004年9月,28 (6):443 - 8。doi: 10.1093 / jat / 28.6.443。(文章]
细节 4所示。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Urichuk L, TI之前,Dursun年代,贝克G:非典型抗精神病药物的代谢:参与细胞色素p450酶的药物之间的相互作用和相关性。咕咕叫药物金属底座。2008年6月;9 (5):410 - 8。(文章]
  2. 迪瓦恩CL内梅萝芙CB:喹硫平的临床药物动力学:非典型抗精神病药物。Pharmacokinet。2001; 40(7): 509 - 22所示。doi: 10.2165 / 00003088-200140070-00003。(文章]
  3. Molden Rudberg我,克里斯腾森H,肯问,E, Refsum H,赫尔曼·M:喹硫平的新陈代谢CYP3A4和CYP3A5细胞色素B5的存在与否。药物金属底座Dispos。2009年2月,37 (2):254 - 8。doi: 10.1124 / dmd.108.023291。Epub 2008 11月20。(文章]
  4. Molden肯问,E, Knutsen K,隆德N,赫尔曼·M:喹硫平的代谢的活性代谢物,N-desalkylquetiapine体外。药物金属底座Dispos。2012年9月,40 (9):1778 - 84。doi: 10.1124 / dmd.112.045237。Epub 2012年6月11日。(文章]
  5. Dev V, Raniwalla J:喹硫平:审查安全管理的精神分裂症。药物Saf。2000年10月,23 (4):295 - 307。(文章]
  6. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 5。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. Kim KA - Joo黄建忠,李嗯,公园司法院:种代号为ABCB1的影响和CYP3A5基因多态性在健康志愿者喹硫平的药物代谢动力学情况。Pharmacogenet基因组学。2014年1月,24 (1):35-42。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000020。(文章]
  2. Molden Rudberg我,克里斯腾森H,肯问,E, Refsum H,赫尔曼·M:喹硫平的新陈代谢CYP3A4和CYP3A5细胞色素B5的存在与否。药物金属底座Dispos。2009年2月,37 (2):254 - 8。doi: 10.1124 / dmd.108.023291。Epub 2008 11月20。(文章]
  3. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 迪瓦恩博尔顿DW, CL, HL斯通,马科维茨JS:体外22亲和力为非典型和传统抗精神病药物。生命科学。2002年5月31日,71 (2):163 - 9。(文章]
  2. Kim KA - Joo黄建忠,李嗯,公园司法院:种代号为ABCB1的影响和CYP3A5基因多态性在健康志愿者喹硫平的药物代谢动力学情况。Pharmacogenet基因组学。2014年1月,24 (1):35-42。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000020。(文章]

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