Abacavir是一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)活动对人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)。Abacavir磷酸化活性代谢物,争夺并入病毒DNA。他们抑制艾滋病毒逆转录酶酶竞争性和作为链DNA合成的终结者。影响病毒复制所必需的药物浓度50% (EC50)从3.7到5.8不等μM(1μM = 0.28微克/毫升)和0.07 - 1.0μM HIV-1IIIB HIV-1BaL,分别为0.26±0.18μM反对8临床分离株。Abacavir协同活动在细胞培养结合核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)齐多夫定,非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)奈韦拉平和蛋白酶抑制剂(PI) amprenavir;和添加剂活动结合种转录必要,恩曲他滨司他夫定、拉米夫定,替诺福韦,zalcitabine。

的作用机制

Abacavir是碳合成核苷类似物抗病毒因子。细胞,abacavir转换是由细胞酶活性代谢物carbovir三磷酸,一个模拟deoxyguanosine-5的三磷酸(dGTP)。Carbovir三磷酸腺苷抑制hiv - 1逆转录酶的活性(RT)与自然衬底dGTP竞争并纳入病毒DNA。病毒DNA增长终止,因为合并核苷酸缺乏需要3 ' -哦集团形成了5′,3′磷酸二酯键的DNA链伸长。

目标	行动	生物
一个逆转录酶/ RNaseH	抑制剂	人类免疫缺陷病毒1
UHLA一级组织相容性抗原,B-57α链	不可用	人类

吸收

口服后迅速和广泛的(83%的生物利用度,平板电脑)。当300毫克每天两次给出了平板电脑主题,血浆浓度峰值(Cmax)为3.0±0.89微克/毫升和曲线下的面积(AUC经历小时)为6.02±1.73 mcg•人力资源/毫升。

的体积分布

0.86±0.15 L /公斤(IV管理)

蛋白结合

温和的(大约50%)。绑定abacavir血浆蛋白浓度无关。

新陈代谢

肝,由乙醇脱氢酶和glucuronosyltransferase 5′羧基酸代谢物和5′葡糖苷酸代谢物,分别。这些代谢物没有抗病毒活性。Abacavir不明显代谢细胞色素P450酶。

路线的消除

消除abacavir在质量平衡研究量化后管理600毫克剂量的14 c-abacavir: 99%的放射性是恢复,1.2%是在尿液中排出abacavir, 30%的5′羧基酸代谢物,36%的5′葡糖苷酸代谢物,和15%,不明身份的小尿中代谢物。粪便消除占16%的剂量。肾排泄的不变abacavir是人类消灭的一个小路线。

半衰期

1.54±0.63小时

间隙

0.80±0.24 L /人力资源/公斤(无症状,HIV-1-infected成人患者接受单(IV剂量150毫克)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

已经注意到一些心肌变性大鼠和老鼠。最常报道的不良反应至少中等强度(发生率≥10%)在成人hiv - 1的临床试验是恶心、头痛、不适和疲劳,恶心和呕吐,和梦想/睡眠障碍。严重的过敏反应与abacavir有关已密切相关HLA-B * 57:01等位基因的存在。这个反应表现为病人在治疗的前6周。患者应做推荐的这个等位基因的存在。食品和药物管理局(FDA)。

通路

通路	类别
Abacavir行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
我组织相容性抗原蛋白P5 HLA类	HLA-B * 5701	(G, G)	G等位基因	美国存托凭证直接研究	患者携带这个SNP在经历abacavir过敏反应的风险更高。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低Abacavir的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Abacavir的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Abacavir的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Abacavir可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Abacavir可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
腺嘌呤	的新陈代谢时可以减少Abacavir结合腺嘌呤。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。酒精增加了系统性接触毒品。
有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Abacavir盐酸盐	RP0T719KX7	136777-48-5	QXNOPHSMRJNHHG-SCYNACPDSA-N
Abacavir盐酸盐一水	GZP7A66C3C	不可用	XYDFTVTUCLYHFD-WAZPLGGWSA-N
Abacavir硫酸	J220T4J9Q2	188062-50-2	WMHSRBZIJNQHKT-FFKFEZPRSA-N

产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Epzicom	平板电脑,涂膜	600毫克/ 1	口服	补救重新打包	2013-03-15	2014-03-15
Ziagen	解决方案	20毫克/毫升	口服	七世V医疗帐面价值	2020-12-22	不适用
Ziagen	平板电脑	300毫克	口服	欢悦医疗城市	1999-06-09	不适用
Ziagen	解决方案	20毫克/ 1毫升	口服	葛兰素史克公司	1999-01-28	2018-01-29
Ziagen	平板电脑,涂膜	300毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	1998-12-29	2013-06-30
Ziagen	平板电脑,涂膜	300毫克	口服	七世V医疗帐面价值	2020-12-22	不适用
Ziagen	解决方案	20毫克/ 1毫升	口服	欢悦医疗保健公司	1999-01-28	不适用
Ziagen	平板电脑,涂膜	300毫克/ 1	口服	英国葛兰素史克运营有限公司	1998-12-29	2018-01-29
Ziagen	平板电脑,涂膜	300毫克/ 1	口服	的药物治疗方案	1998-12-29	不适用
Ziagen	平板电脑,涂膜	300毫克/ 1	口服	佛罗里达州卫生署中央药房	2009-07-01	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Abacavir	平板电脑,涂膜	300毫克/ 1	口服	主要药物	2012-12-17	不适用
Abacavir	平板电脑,涂膜	300毫克/ 1	口服	美国医疗包装	2013-01-24	不适用
Abacavir	解决方案	20毫克/ 1毫升	口服	制药Associates Inc .)	2020-08-20	不适用
Abacavir	平板电脑,涂膜	300毫克/ 1	口服	Aurobindo制药有限公司	2012-12-17	不适用
Abacavir	平板电脑,涂膜	300毫克/ 1	口服	Cipla公司美国公司。	2017-11-21	不适用
Abacavir	平板电脑,涂膜	300毫克/ 1	口服	REMEDYREPACK INC .)	2017-05-30	2020-04-07
Abacavir	平板电脑	300毫克/ 1	口服	弧形制药公司。	2013-09-18	不适用
Abacavir	解决方案	20毫克/ 1毫升	口服	上升的制药公司。	2018-03-14	不适用
Abacavir	平板电脑	300毫克/ 1	口服	REMEDYREPACK INC .)	2014-06-06	2017-12-13
Abacavir	平板电脑	300毫克/ 1	口服	进步医药科技有限公司	2016-10-28	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Abacavir和拉米夫定	Abacavir硫酸(600毫克/ 1)+拉米夫定(300毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	Zydus美国制药公司。	2019-03-14	不适用
Abacavir和拉米夫定	Abacavir硫酸(600毫克/ 1)+拉米夫定(300毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	Teva制药美国公司。	2016-09-29	2021-11-30
Abacavir和拉米夫定	Abacavir硫酸(600毫克/ 1)+拉米夫定(300毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	Burel制药、有限责任公司	2017-03-28	2022-02-28
Abacavir和拉米夫定	Abacavir硫酸(600毫克/ 1)+拉米夫定(300毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	Zydus Lifesciences有限	2019-03-14	不适用
Abacavir和拉米夫定	Abacavir硫酸(600毫克/ 1)+拉米夫定(300毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	REMEDYREPACK INC .)	2017-08-28	2020-05-04
Abacavir和拉米夫定	Abacavir硫酸(600毫克/ 1)+拉米夫定(300毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	AvKARE	2018-02-21	不适用
Abacavir和拉米夫定	Abacavir硫酸(600毫克/ 1)+拉米夫定(300毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	Cipla公司美国公司。	2017-03-28	不适用
Abacavir和拉米夫定	Abacavir硫酸(600毫克/ 1)+拉米夫定(300毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	Aurobindo制药有限公司	2018-11-15	不适用
Abacavir和拉米夫定	Abacavir硫酸(600毫克/ 1)+拉米夫定(300毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	Aurobindo制药有限公司	2017-03-28	不适用
Abacavir和拉米夫定	Abacavir硫酸(600毫克/ 1)+拉米夫定(300毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	Prasco实验室	2016-09-29	2020-12-31

类别

ATC代码

J05AR13 -拉米夫定,abacavir dolutegravir

J05AR02 -拉米夫定,abacavir

J05AR04——齐多夫定、拉米夫定,abacavir

J05AF06——Abacavir

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为1,3-substituted环戊基嘌呤核苷。这些都是核苷类似物的结构,由一个环丁烷取代羟基的地位和嘌呤基在第三位。
王国: 有机化合物
超类: 核苷、核苷酸和类似物
类: 核苷和核苷酸类似物
子课: 环戊基核苷
直接父: 1,3-substituted环戊基嘌呤核苷
选择父母: 6-alkylaminopurines/二次alkylarylamines/Aminopyrimidines和衍生品/n -咪唑类/Imidolactams/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/主要醇/Organopnictogen化合物 /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 1,3-substituted环戊基嘌呤核苷/6-alkylaminopurine/6-aminopurine/酒精/胺/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/Heteroaromatic化合物

显示17
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 2、6-diaminopurine (CHEBI: 421707)

受影响的生物

人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII: WR2TIP26VS
化学文摘号: 136470-78-5
InChI关键: MCGSCOLBFJQGHM-SCZZXKLOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H18N6O c15-14-18-12(17-9-2-3-9) 11 - 13(第4)20 (7-16-11)10-4-1-8 (5 - 10)6-21 / h1, 4、7、21 h, 2 - 3, 5-6H2, (H3、15、17、18、19) / t8 -, 10 + m1 / s1
国际命名: [(1 s, 4 r) 4 - [2-amino-6 - (cyclopropylamino) 9 h-purin-9-yl] cyclopent-2-en-1-yl]甲醇
微笑: NC1 = NC2 = C (N = CN2 [C@@H] 2 C [C@H] (CO) C = C2) C (NC2CC2) = N1

引用

合成参考

US5034394

一般引用

Zucman D, Truchis Pd, Majerholc C, Stegman年代,Caillat-Zucman S:未来的筛查人类白细胞antigen-B * 5701避免abacavir法国艾滋病人口种族混杂的过敏反应。J Acquir免疫Defic Syndr。2007年5月1日,45 (1):1 - 3。(文章]
链接(链接]
FDA批准的药物产品:Triumeq / Triumeq PD (abacavir dolutegravir,拉米夫定)口服(链接]
FDA批准的药物产品:ZIAGEN (abacavir)解决方案或平板电脑,用于口腔(2020年11月)链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015182
KEGG药物: D07057
KEGG化合物: C07624
PubChem化合物: 441300年
PubChem物质: 46505718
ChemSpider: 390063年
BindingDB: 50366816
RxNav: 190521年
ChEBI: 421707年
ChEMBL: CHEMBL1380
锌: ZINC000002015928
治疗目标数据库: DAP000704
网页: PA448004
PDBe配体: 1 kx
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Abacavir

PDB项

3 upr/3 vri/3 vrj/5 u98

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	不可用	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/蛋白尿	1
4	完成	诊断	心血管疾病(CVD)/艾滋病毒脂肪代谢障碍综合症	1
4	完成	其他	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	预防	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	预防	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/脂肪代谢障碍	1
4	完成	治疗	心血管疾病(CVD)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	治疗	HiV1——积极	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	22
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

的药物治疗解决方案有限公司
部门健康中心药房
葛兰素史克公司。
伊利湖的医疗和手术供应
莫非斯堡医药护理供应
医生总保健公司。
补救重新打包
Tya制药
欢悦医疗城市

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	300.00毫克
平板电脑	口服	300毫克/ 1
解决方案	口服	2 g
平板电脑,涂	口服	300毫克
平板电脑,涂膜	口服	300毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服
解决方案	口服
平板电脑	口服
平板电脑	口服	351.37毫克
解决方案	口服	20毫克
平板电脑,涂膜	口服	600.0毫克
平板电脑,涂	口服	60毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	600毫克/ 1
设备;平板电脑,涂膜	口服
解决方案	口服	20毫克/毫升
解决方案	口服	20毫克/ 1毫升
平板电脑	口服	300毫克
平板电脑,涂膜	口服	300毫克/ 1
解决方案	口服	300毫克/ 15毫升
解决方案	口服	20毫克/毫升
解决方案	口服	300毫克
平板电脑	口服
解决方案	口服	2000毫克
解决方案	口服	100毫克/ 5毫升

价格

单元描述	成本	单位
Epzicom平板电脑	35.78美元	平板电脑
Ziagen 300毫克片剂	10.46美元	平板电脑
Ziagen 20毫克/毫升的解决方案	0.7美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5089500	没有	1992-02-18	2009-12-26
CA2289753	没有	2007-01-23	2018-05-14
CA1340589	没有	1999-06-08	2016-06-08
CA2216634	没有	2004-07-20	2016-03-28
US9242986	没有	2016-01-26	2029-10-08
US5905082	是的	1999-05-18	2016-11-18
US6294540	是的	2001-09-25	2018-11-14
US6641843	是的	2003-11-04	2019-08-04
US6417191	是的	2002-07-09	2016-09-28
US8129385	没有	2012-03-06	2027-10-05

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	165°C	不可用
水溶度	77毫克/毫升(硫酸盐盐)	FDA的标签
logP	1.20	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.21毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.61	ALOGPS
logP	0.39	Chemaxon
日志	-2.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.41	Chemaxon
pKa最强(基本)	5.8	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	101.88²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	82.62米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	30.43³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9383
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5808
22基板	Non-substrate	0.5551
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9155
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6573
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7734
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8595
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7376
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.538
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8707
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7852
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8667
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.559
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8683
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6662
致癌性	Non-carcinogens	0.8649
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9806
大鼠急性毒性	2.4758 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8918
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8734

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。逆转录酶/ RNaseH

类: 蛋白质
生物: 人类免疫缺陷病毒1
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: rna dna混合核糖核酸酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: 波尔
Uniprot ID: Q72547
Uniprot名字: 逆转录酶/ RNaseH
分子量: 65223.615哒

引用

De Clercq E:新型抗hiv病毒的代理和目标。地中海Res启2002;11月22 (6):531 - 65。(文章]
Faletto MB,米勒WH Garvey EP,圣克莱尔MH Daluge SM,好学生:独特的强大的反人类免疫缺陷病毒的细胞内激活剂1592 u89。Antimicrob代理Chemother。1997年5月,41 (5):1099 - 107。(文章]
crimmin太王BW:一个有效的不对称碳环核苷的方法:1592 u89的不对称合成,一个强有力的艾滋病毒逆转录酶抑制剂。组织化学1996 61年6月26日,(13):4192 - 4193。(文章]

2。HLA一级组织相容性抗原,B-57α链

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

引用

杨L,陈J L:收获候选基因负责严重药品不良反应chemical-protein interactome。PLoS第一版杂志。2009年7月,5 (7):e1000441。doi: 10.1371 / journal.pcbi.1000441。Epub 2009年7月24日。(文章]

酶

细节 1。腺苷酸激酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 保利(a) rna绑定
特定的功能: ATP依赖的磷酸化一磷酸腺苷和其他相关核苷类似物的衍生品。作为一个潜在的细胞外腺苷浓度调节器和intrac……
基因名字: 理应
Uniprot ID: P55263
Uniprot名字: 腺苷酸激酶
分子量: 40545.075哒

引用

Faletto MB,米勒WH Garvey EP,圣克莱尔MH Daluge SM,好学生:独特的强大的反人类免疫缺陷病毒的细胞内激活剂1592 u89。Antimicrob代理Chemother。1997年5月,41 (5):1099 - 107。(文章]

细节 2。乙醇脱氢酶6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 不可用
基因名字: ADH6
Uniprot ID: P28332
Uniprot名字: 乙醇脱氢酶6
分子量: 39088.335哒

引用

袁GJ,韦勒年代,pak通用电气:回顾abacavir的药物动力学。47 Pharmacokinet。2008; (6): 351 - 71。(文章]

细节 3所示。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

引用

袁GJ,韦勒年代,pak通用电气:回顾abacavir的药物动力学。47 Pharmacokinet。2008; (6): 351 - 71。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年4月30日03:04

Abacavir

识别

结构Abacavir (DB01048)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

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酶

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