Aclidinium是一个长效、竞争和可逆的抗胆碱能药物,是一种特别的乙酰胆碱的毒蕈碱的受体。它与所有5毒蕈碱的受体亚型类似的亲和力。Aclidinium对气道的影响通过M3受体介导的平滑肌导致bronchodilation。预防acetylcholine-induced支气管收缩影响摄入量有关,持续了超过24小时。

目标	行动	生物
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5	拮抗剂	人类

吸收

生物利用度,健康受试者= 6%;T马克斯,健康受试者= 10分钟;时间稳定状态,健康受试者= 2天;

的体积分布

第四政府后,分布的体积是300 L

蛋白结合

不可用

新陈代谢

主要的代谢途径aclidinium溴化水解,发生化学和酯酶酶学的等离子体。Aclidinium溴化正迅速和广泛水解酒精和dithienylglycolic酸衍生品,这两种结合毒蕈碱的受体和药物活性。

路线的消除

静脉注射放射性标记aclidinium溴化管理健康的志愿者,aclidinium被广泛代谢排出1%不变。大约54%到65%的放射性在尿液排出,20%到33%的剂量在粪便排泄。合并后的结果表明,几乎整个aclidinium溴化剂被水解了。干粉吸入后,尿排泄aclidinium约0.09%的剂量。beplayapp

半衰期

血浆半衰期= 2.4分钟(表明aclidinium在等离子体很迅速水解成两个活性代谢物和低有可能造成系统性副作用)。有效半衰期= 5 - 8小时。

间隙

总间隙,第四剂量,年轻健康受试者= 170 L / h (inter-individual可变性的36%)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

最常见的不良反应(发生率≥3%,大于安慰剂)头痛、鼻咽炎、咳嗽。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低Aclidinium的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Aclidinium的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Aclidinium的排泄率可能导致更高的血清水平。
Acrivastine	Aclidinium可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟的排泄率可能会降低Aclidinium导致更高的血清水平。
腺苷	心动过速的风险或严重性腺苷结合Aclidinium时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Aclidinium溴化	UQW7UF9N91	320345-99-1	XLAKJQPTOJHYDR-QTQXQZBYSA-M

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bretaris Genuair		322年μg	呼吸(吸入)	Covis欧洲制药公司帐面价值	2016-09-08	不适用
Bretaris Genuair		322年μg	呼吸(吸入)	Covis欧洲制药公司帐面价值	2016-09-08	不适用
Bretaris Genuair		322年μg	呼吸(吸入)	Covis欧洲制药公司帐面价值	2016-09-08	不适用
Eklira Genuair		322年μg	呼吸(吸入)	Covis欧洲制药公司帐面价值	2016-09-08	不适用
Eklira Genuair		322年μg	呼吸(吸入)	Covis欧洲制药公司帐面价值	2016-09-08	不适用
Eklira Genuair		322年μg	呼吸(吸入)	Covis欧洲制药公司帐面价值	2016-09-08	不适用
Tudorza Genuair	粉、计量	400微克/行为	呼吸(吸入)	Covis制药Gmbh是一家	2013-09-13	不适用
Tudorza Pressair	粉、计量	400 ug / 1	呼吸(吸入)	阿斯利康制药公司	2015-07-01	2024-07-31
Tudorza Pressair	吸入剂	400 ug / 1	呼吸(吸入)	爱力根	2012-07-23	2017-10-20
Tudorza Pressair	粉、计量	400 ug / 1	呼吸(吸入)	切尔克西亚制药有限公司	2019-07-01	2023-08-31

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Brimica Genuair	Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg)		呼吸(吸入)	Covis欧洲制药公司帐面价值	2016-09-08	不适用
Brimica Genuair	Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg)		呼吸(吸入)	Covis欧洲制药公司帐面价值	2016-09-08	不适用
Brimica Genuair	Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg)		呼吸(吸入)	Covis欧洲制药公司帐面价值	2016-09-08	不适用
Duaklir Genuair	Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg)		呼吸(吸入)	Covis欧洲制药公司帐面价值	2016-09-08	不适用
Duaklir Genuair	Aclidinium溴化(400微克/行为)+Formoterol延胡索酸酯(12 mcg /行为)	粉、计量	呼吸(吸入)	Covis制药Gmbh是一家	2015-07-09	不适用
Duaklir Genuair	Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg)		呼吸(吸入)	Covis欧洲制药公司帐面价值	2016-09-08	不适用
Duaklir Genuair	Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg)		呼吸(吸入)	Covis欧洲制药公司帐面价值	2016-09-08	不适用
Duaklir Genuair 340/12 mcg吸入粉末	Aclidinium(340微克)+Formoterol延胡索酸酯(11.8微克)	粉、计量	呼吸(吸入)	阿斯利康SDN。有限公司	2020-09-08	2022-04-03
DUAKLIR GENUAIR吸入粉340/12微克/剂量	Aclidinium(343微克)+Formoterol延胡索酸酯(12 mcg)	粉、计量	呼吸(吸入)	阿斯利康新加坡私人有限公司	2017-05-03	不适用
Duaklir Pressair	Aclidinium溴化(400 ug / 1)+Formoterol延胡索酸酯(12 ug / 1)	粉、计量	呼吸(吸入)	阿斯利康制药公司	2022-08-17	2025-04-30

类别

ATC代码

R03BB05——Aclidinium溴化

R03AL05——Formoterol和aclidinium溴

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为quinuclidines。这些化合物包含1-azabicyclo[2.2.2]辛烷一半。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Quinuclidines
子课: 不可用
直接父: Quinuclidines
选择父母: 含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/哌啶/噻吩/Tetraalkylammonium盐/叔醇/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类/Azacyclic化合物

显示9更
基: 酒精/烷基芳基醚/胺/芳香醇/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯

显示21日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 芳香醚、羧酸酯、季铵离子,噻吩(CHEBI: 65346)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: K17VY42F6C
化学文摘号: 727649-81-2
InChI关键: ASMXXROZKSBQIH-VITNCHFBSA-N
InChI: InChI = 1 s / C26H30NO4S2 c28-25(26(29日23-9-4-17-32-23)24-10-5-18-33-24)31-22-19-27 (14-11-20 (22)12-15-27)31-22-19-27 / h1-5, 7 - 10、17 - 18、20、22、29 h, 6、16、19 h2 / q + 1 / t20 ?, 22 - 27 ? / mo / s1
国际命名: (3 r) 3 - {[2-hydroxy-2,以叔(thiophen-2-yl)乙酰基)氧}1 - (3-phenoxypropyl) 1-azabicyclo octan-1-ium (2.2.2)
微笑: OC (C = O) O (C@H) 1 C (N +) 2 (CCCOC3 = CC = CC = C3) CCC1CC2) (C1 = CC = CS1) C1 = CC = CS1

引用

一般引用

里德DJ,范教授NT:新兴治疗慢性阻塞性肺病的管理选项。中国医学见解保监会和地中海Pulm。2013年4月9日,7:7-15。doi: 10.4137 / CCRPM.S8140。打印2013。(文章]
Cazzola M,页面CP,马泰拉MG: Aclidinium溴化治疗慢性阻塞性肺疾病。当今Pharmacother专家。2013年6月,14(9):1205 - 14所示。doi: 10.1517 / 14656566.2013.789021。Epub 2013年4月9日。(文章]
琼斯P:溴化Aclidinium每天两次治疗慢性阻塞性肺疾病:复习一下。阿你。2013年4月;(4):354 - 68。doi: 10.1007 / s12325 - 013 - 0019 - 2。Epub 2013 4月2。(文章]
阿尔贝蒂J,严肃,Sentellas年代,萨尔瓦•M:识别人类的酶法水解酶负责aclidinium溴离子。药物金属底座Dispos。2010年7月,38 (7):1202 - 10。doi: 10.1124 / dmd.109.031724。Epub 2010年3月23日。(文章]

外部链接

KEGG药物: D08837
PubChem化合物: 11434515
PubChem物质: 175427140
ChemSpider: 9609381
BindingDB: 50296331
RxNav: 1303098
ChEBI: 65346年
ChEMBL: CHEMBL1194325
锌: ZINC000030691727
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Aclidinium_bromide

FDA的标签

下载 (1.25 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	1
4	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	6
4	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)/中度到严重的慢性阻塞性肺病	1
4	终止	其他	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	1
4	未知的状态	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	1
4	撤销	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	1
3	完成	不可用	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	1
3	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	18
3	完成	治疗	吸烟	1
2	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	8

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	322毫克
气溶胶、粉末	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)	343微克
粉、计量	呼吸(吸入)
粉	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)	322微克
粉、计量	呼吸(吸入)	343微克
粉	呼吸(吸入)	322微克
粉、计量	呼吸(吸入)	400微克/行为
吸入剂	呼吸(吸入)	400 ug / 1
粉、计量	呼吸(吸入)	400 ug / 1
粉	呼吸(吸入)
粉	呼吸(吸入)	400微克/ 1剂量

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6750226	没有	2004-06-15	2020-09-05
US7078412	没有	2006-07-18	2020-07-16
US9056100	没有	2015-06-16	2020-07-07
US6681768	没有	2004-01-27	2022-08-07
US8051851	没有	2011-11-08	2027-04-22
US6071498	没有	2000-06-06	2016-06-21
US5840279	没有	1998-11-24	2016-06-21
USRE46417	没有	2017-05-30	2020-09-05
US9333195	没有	2016-05-10	2020-07-07
US10085974	没有	2018-10-02	2029-03-13
US10034867	没有	2018-07-31	2020-07-07
US7750023	没有	2010-07-06	2020-07-07
US8129405	没有	2012-03-06	2020-07-07
US10588895	没有	2020-03-17	2022-01-14
US11000517	没有	2021-05-11	2029-03-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	略微可溶性	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00152毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.07	ALOGPS
logP	0.45	Chemaxon
日志	-5.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.35	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.8	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	55.76²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	141.33米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	52.09³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.9907
血脑屏障	+	0.8883
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6509
22基板	底物	0.7017
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8103
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6449
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6092
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7784
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.809
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8536
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8817
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.5813
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8022
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7154
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.808
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7753
致癌性	Non-carcinogens	0.9292
生物降解	准备好了可生物降解的	0.6794
大鼠急性毒性	2.6182 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7765
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6484

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	0.1	N /一个	N /一个	A31152
集成电路50 (nM)	0.14	N /一个	N /一个	A31151
Ki (nM)	0.08	N /一个	N /一个	A31151

细节 1。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	0.126	N /一个	N /一个	A31152
集成电路50 (nM)	0.17	N /一个	N /一个	A31151
Ki (nM)	0.08	N /一个	N /一个	A31151

细节 2。毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM2
Uniprot ID: P08172
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量: 51714.605哒

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	0.126	N /一个	N /一个	A31152
集成电路50 (nM)	0.17	N /一个	N /一个	A31151
Ki (nM)	0.07	N /一个	N /一个	A31151

细节 3所示。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体的活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM3
Uniprot ID: P20309
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量: 66127.445哒

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	0.2	N /一个	N /一个	A31152

细节 4所示。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Guanyl-nucleotide交换因素活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM4
Uniprot ID: P08173
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
分子量: 53048.65哒

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	0.158	N /一个	N /一个	A31152

细节 5。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM5
Uniprot ID: P08912
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5
分子量: 60073.205哒

酶

细节 1。胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 相同的蛋白结合
特定的功能: 与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

引用

Cazzola M,页面CP,马泰拉MG: Aclidinium溴化治疗慢性阻塞性肺疾病。当今Pharmacother专家。2013年6月,14(9):1205 - 14所示。doi: 10.1517 / 14656566.2013.789021。Epub 2013年4月9日。(文章]
阿尔贝蒂J,严肃,Sentellas年代,萨尔瓦•M:识别人类的酶法水解酶负责aclidinium溴离子。药物金属底座Dispos。2010年7月,38 (7):1202 - 10。doi: 10.1124 / dmd.109.031724。Epub 2010年3月23日。(文章]

药物在2013年6月04 23:58 /更新在07年4月,2023 13:26

Aclidinium

识别

结构Aclidinium (DB08897)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

酶

引用