阿德福伟是阿德福韦的前药。阿德福韦是一个无环核苷酸磷酸腺苷的模拟磷酸化细胞激酶活性代谢物阿德福韦二磷酸。阿德福韦二磷酸抑制乙肝病毒DNA聚合酶(逆转录酶)与天然底物竞争脱氧腺苷三磷酸和导致DNA链终止后并入病毒DNA。阿德福韦二磷酸的抑制常数(Ki)乙肝病毒DNA聚合酶是0.1μM。阿德福韦二磷酸是一种弱的人类DNA聚合酶抑制剂α和γKiμMμM 1.18和0.97的值,分别。

目标	行动	生物
一个DNA聚合酶/逆转录酶	其他	HBV-D

吸收

阿德福韦的近似口服生物利用度药量是59%。当一个口服10毫克剂量慢性乙型肝炎病人,血浆浓度峰值(Cmax)阿德福韦为18.4±6.26 ng / mL。这发生在0.58 - 4小时后剂量(达峰时间)。血浆浓度时间曲线下的阿德福韦地区(AUC0 -∞)∙h 220±70.0 ng / mL。食物不会影响adeforvir的接触。

的体积分布

392±75毫升/公斤(Vd稳态,通过静脉注射1.0毫克/公斤/天)
352±9毫升/公斤(Vd稳态,通过静脉注射3.0毫克/公斤/天)

蛋白结合

阿德福韦的浓度范围≤4% 0.1 - 25μg /毫升

新陈代谢

口服后,阿德福伟正在迅速转化为阿德福韦。45%的剂量是恢复阿德福韦在稳态后的24小时尿10毫克口服剂量。阿德福韦不是一个细胞色素P450酶的底物。

在产品下面查看合作伙伴的反应

阿德福伟
- 阿德福韦
  - 阿德福韦一磷酸
    - 阿德福韦二磷酸

路线的消除

阿德福韦是由肾小球滤过和肾排泄活动管状分泌物。

半衰期

等离子体浓度阿德福韦biexponential地拒绝一个终端消除半衰期为7.48±1.65小时。

间隙

469±99.0毫升/分钟(没有患者肾功能收到10毫克单剂量)
356±85.6毫升/分钟(轻度患者肾impairement收到10毫克单剂量)
237±118毫升/分钟(中度患者肾impairement收到10毫克单剂量)
91.7±51.3 mL / min(严重肾患者impairement收到10毫克单剂量)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

肾小管肾病以组织学改变和/或增加面包和血清肌酐的主要dose-limiting毒性与政府有关阿德福伟在动物。在动物肾毒性观察系统性风险敞口约3 - 10倍比人类的推荐治疗剂量10毫克/天。

通路

通路	类别
阿德福伟代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	阿德福伟的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Aceclofenac	肾毒性的风险或严重性可以增加当阿德福伟结合Aceclofenac。
Acemetacin	肾毒性的风险或严重性可以增加当阿德福伟结合Acemetacin。
对乙酰氨基酚	阿德福伟可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	的排泄阿德福伟时可以减少结合乙酰唑胺。
乙酰水杨酸	肾毒性的风险或严重性可以增加当阿德福伟结合乙酰水杨酸。
Aclidinium	阿德福伟的排泄率可能会降低Aclidinium导致更高的血清水平。
Acrivastine	阿德福伟的排泄率可能会降低Acrivastine导致更高的血清水平。
无环鸟苷	肾毒性的风险或严重性可以增加当阿德福伟是结合无环鸟苷。
腺病毒7型疫苗	腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与阿德福伟结合使用。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
阿德福韦	前体药物	6 gqp90i798	106941-25-7	SUPKOOSCJHTBAH-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Di西安(美国实验室有限公司)/氮化镓丁(福建广胜唐)/Adesera (Cipla公司)/Adfovir(太阳制药工业有限公司)/Ailuwei (Changzheng-Xinkai)/Antiva(广场)/Biovir (Ivax)/戴丁(天津医药研究所)/Dinghe (Lukang)/Infovir (Incepta)/Jiule (Fovir制药)/Lifuzhi(江苏TianShiLi BeiTe制药有限公司)。/明郑(贾大专业)/Nafasera (Vidipha)/Preveon(吉里德科学Inc .)/Pymefovir (PMP)/Xinfunuo (SL制药)/Yilaifen(齐鲁)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
药量	平板电脑	10毫克	口服	吉里德科学爱尔兰加州大学	2016-09-08	2023-03-06
药量	平板电脑	10毫克/ 1	口服	吉利德科技公司	2002-09-20	2023-10-31
药量	平板电脑	10毫克	口服	吉里德科学爱尔兰加州大学	2016-09-08	2023-03-06
药量	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Excella Gmb H	2002-09-20	不适用
药量	平板电脑	10毫克	口服	吉里德科学	2006-04-18	2022-12-21

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Aa-adefovir	平板电脑	10毫克	口服	Aa制药有限公司	2014-08-07	不适用
阿德福伟	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Apotex集团。	2018-09-25	不适用
阿德福伟	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Sigmapharm实验室有限责任公司	2013-09-03	不适用

类别

ATC代码

J05AF08 -阿德福伟

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为6-aminopurines。这些都是带一个氨基嘌呤6的位置。嘌呤是一种双环芳族化合物由嘧啶环融合到一个咪唑环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Imidazopyrimidines
子课: 嘌呤和嘌呤衍生物
直接父: 6-aminopurines
选择父母: Aminopyrimidines和衍生品/二烷基alkylphosphonates/膦酸酯/n -咪唑类/Imidolactams/二元羧酸酸和衍生品/Heteroaromatic化合物/氨基酸和衍生品/羧酸酯类/Azacyclic化合物

显示6更
基: 6-aminopurine/胺/氨基酸或衍生品/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯

展示19日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

乙型肝炎病毒

化学标识符

UNII: U6Q8Z01514
化学文摘号: 142340-99-6
InChI关键: WOZSCQDILHKSGG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H32N5O8P c1-19(2、3) 17(26) 30-11-32-34(28日33-12-31-18 (27)20 (4、5)6)13-29-8-7-25-10-24-14-15 (21)13-29-8-7-25-10-24-14-15 (14)25 / h9-10H, 7 - 8, 11-13H2, 1-6H3, (H2, 21日,22日,23)
国际命名: [({[2 - (6-amino-9H-purin-9-yl)乙氧基)甲基}({((2,2-dimethylpropanoyl)氧)甲氧基}))磷酰氧)甲基2,2-dimethylpropanoate
微笑: CC (C) (C) C = O) OCOP (= O) (COCCN1C = NC2 = C (N) N = CN = C12) OCOC C = O) (C) (C) C

引用

合成参考

US4808716

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014856
KEGG药物: D01655
KEGG化合物: C11277
PubChem化合物: 60871年
PubChem物质: 46507520
ChemSpider: 54855年
BindingDB: 50248359
RxNav: 141400年
ChEBI: 31175年
ChEMBL: CHEMBL922
锌: ZINC000003930376
治疗目标数据库: DNC001135
网页: PA10005
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 阿德福韦

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
4	完成	治疗	肝硬化/纤维化/乙肝病毒慢性感染	1
4	完成	治疗	e抗原(-)慢性乙型肝炎与补偿肝脏功能	1
4	完成	治疗	乙肝病毒慢性感染	12
4	完成	治疗	病毒性乙型肝炎	1
4	终止	治疗	乙肝病毒慢性感染	1
4	未知的状态	治疗	纤维化/乙肝病毒慢性感染	1
4	未知的状态	治疗	乙肝病毒慢性感染	7
4	撤销	不可用	其他条件可能成为临床关注的焦点	1
4	撤销	治疗	乙肝病毒慢性感染	2

药物经济学

制造商

吉利德科技公司

外包商

的药物治疗解决方案有限公司
Excella GmbH是一家
吉利德科技公司。
Patheon Inc .)

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	10毫克

价格

单元描述	成本	单位
药量10毫克的平板电脑	30.32美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5663159	没有	1997-09-02	2014-09-02
CA2298057	没有	2008-11-18	2018-07-23
CA2051239	没有	2003-03-25	2011-09-12
US6451340	没有	2002-09-17	2018-07-23

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	19毫克/毫升在pH值2.0和0.4毫克/毫升pH值7.2。	FDA的标签
logP	1.91	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.633毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.49	ALOGPS
logP	3.06	Chemaxon
日志	-2.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.55	Chemaxon
pKa最强(基本)	3.75	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	166.98²	Chemaxon
可旋转键数	15	Chemaxon
折射性	119.99米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	49.01³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9023
血脑屏障	+	0.8905
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6281
22基板	底物	0.7113
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5465
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.896
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8273
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.9234
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8305
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5584
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7508
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.725
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7985
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7005
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7139
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8392
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5535
致癌性	Non-carcinogens	0.828
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9762
大鼠急性毒性	2.6261 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.6903
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7412

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 - kfx - 1372940000 - 7 - cb1aa4d35fd2d90d7b4
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 00 - b9 - 0291650000 - bfacc10ec3119e8320f0

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。DNA聚合酶/逆转录酶

类: 蛋白质
生物: HBV-D
药理作用: 是的
行动: 其他

通用函数: rna dna混合核糖核酸酶活性
特定的功能: 多功能酶,将病毒RNA基因组转化为dsDNA细胞质病毒衣壳。这种酶显示DNA聚合酶的活动,可以复制DNA或RNA模板,和一个国际扶轮……
基因名字: P
Uniprot ID: P24024
Uniprot名字: 蛋白P
分子量: 93588.765哒

引用

简RN, Liaw YF:干扰素有ide (t)对乙型肝炎病毒类似物:长期成功的策略。最好的Pract Res反应。2008;22 (6):1081 - 92。doi: 10.1016 / j.bpg.2008.11.003。(文章]
考克J, Baumert TF,德莱尼我们4日,布卢姆,冯魏茨泽克F:阿德福韦和拉米夫定的抑制作用起始主要tupaia乙型肝炎病毒感染的肝细胞。肝脏病学。2003年12月,38 (6):1410 - 8。(文章]

酶

细节 1。腺苷酸激酶2,线粒体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Atp结合
特定的功能: 之间的可逆传输终端的磷酸基催化ATP和AMP。扮演重要的角色在细胞能量体内平衡和腺嘌呤核苷酸代谢。腺苷酸激酶……
基因名字: AK2
Uniprot ID: P54819
Uniprot名字: 腺苷酸激酶2,线粒体
分子量: 26477.44哒

引用

链接(链接]

细节 2。腺苷酸激酶4,线粒体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 核苷三磷酸腺苷酸激酶活性
特定的功能: 参与维持细胞内稳态的核苷酸通过催化核苷磷酸盐的互变现象。有效的磷酸化AMP和磷酸湿使用ATP作为供体,但是……
基因名字: AK4
Uniprot ID: P27144
Uniprot名字: 腺苷酸激酶4,线粒体
分子量: 25267.83哒

引用

链接(链接]

细节 3所示。核苷二磷酸激酶的

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 核糖体小亚基结合
特定的功能: 重要的作用除了ATP的合成核苷三磷酸腺苷。ATP伽马磷酸转移到民主党β磷酸通过乒乓机制,使用磷酸化active-sit……
基因名字: NME1
Uniprot ID: P15531
Uniprot名字: 核苷二磷酸激酶的
分子量: 17148.635哒

引用

链接(链接]

细节 4所示。核苷二磷酸激酶B

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 转录因子的活动,sequence-specific dna结合
特定的功能: 重要的作用除了ATP的合成核苷三磷酸腺苷。负调节ρ与AKAP13 / LBC互动活动。作为MYC基因的转录激活因子;结合……
基因名字: NME2
Uniprot ID: P22392
Uniprot名字: 核苷二磷酸激酶B
分子量: 17297.935哒

引用

链接(链接]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员6
分子量: 61815.78哒

引用

Cihlar T,何鸿燊ES:荧光技术测定小分子之间的相互作用与人类肾有机阴离子转运体1。学生物化学肛门。2000年7月15日,283 (1):49-55。(文章]
Cihlar T,林,Pritchard JB,富勒博士孟德尔DB,甜美的DH:抗病毒核苷类似物cidofovir和阿德福韦小说基质对人类和鼠肾有机阴离子转运体1。摩尔杂志。1999年9月,56 (3):570 - 80。(文章]
Ho,林,孟德尔DB, Cihlar T:抗病毒核苷酸阿德福韦和cidofovir诱导的细胞毒性的表达人类肾有机阴离子转运体1。J是Soc Nephrol。2000年3月,11 (3):383 - 93。(文章]

细节 2。耐多药resistance-associated蛋白4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: atp酶活性,以及物质的跨膜运动
特定的功能: 可能是一个有机阴离子泵相关细胞解毒。
基因名字: ABCC4
Uniprot ID: O15439
Uniprot名字: 耐多药resistance-associated蛋白4
分子量: 149525.33哒

引用

Schuetz JD,康纳利MC,阳光D, Paibir SG,弗林点,斯房车,库马尔,Fridland答:MRP4:未知因素抵抗nucleoside-based抗病毒药物。Nat地中海。1999年9月,5 (9):1048 - 51。(文章]

细节 3所示。耐多药resistance-associated蛋白5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 充当multispecific有机离子泵运输核苷酸类似物。
基因名字: ABCC5
Uniprot ID: O15440
Uniprot名字: 耐多药resistance-associated蛋白5
分子量: 160658.8哒

引用

Wijnholds J,摩尔CA,范德姆特L·德·哈斯M,雅伯GL,主人F, Beijnen JH, Scheper RJ, Hatse年代,de Clercq E, Balzarini J, Borst P:多药耐药性蛋白5是一个multispecific有机阴离子转运蛋白能够运输核苷酸类似物。《美国国家科学院刊S a . 2000年6月20日;97 (13):7476 - 81。(文章]

细节 4所示。溶质载体家庭22个成员3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 毒素运输活动
特定的功能: 介导potential-dependent运输各种有机阳离子。可能扮演了一个重要的角色在阳离子神经毒素的性格和大脑的神经递质。
基因名字: SLC22A3
Uniprot ID: O75751
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员3
分子量: 61279.485哒

引用

Grundemann D, Schechinger B, Rappold GA, Schomig E:分子识别corticosterone-sensitive extraneuronal儿茶酚胺转运体。Nat > 1998年9月,1 (5):349 - 51。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月12日20:01

阿德福伟

识别

结构为阿德福伟(DB00718)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

引用

引用

转运蛋白

引用

引用

引用

引用