MRP4:抵抗nucleoside-based抗病毒药物的未知因素。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Schuetz JD,康纳利MC,阳光D, Paibir SG,弗林点,斯房车,库马尔,Fridland

MRP4:抵抗nucleoside-based抗病毒药物的未知因素。

Nat地中海。1999年9月,5 (9):1048 - 51。

PubMed ID

10470083 (在PubMed

]

文摘

Dideoxynucleosides,有效的艾滋病毒逆转录酶抑制剂和其他病毒DNA聚合酶,是一种常见的组件的高活性抗逆转录病毒疗法(HAART) (ref。1)。六逆转录酶抑制剂已经被批准为人类使用:叠氮胸苷;2 ' 3 '双脱氧胞苷;2 ' 3 '去羟肌苷;2 ',3 ' -didehydro-3'deoxythymidine;2 ',3 ' -dideoxy-3 -thiacytidine;和4 - [2-amino-6 (cyclopropylamino) 9 h-purin-9-yl] 2-cyclopentene-1 - + + + metha nol。虽然造成耐药艾滋病病毒毒株的基因突变患者出现在HAART (ref。1),有些病人表现出缺乏耐药病毒的耐药性。在我们的研究的替代或其他抗病毒治疗耐药机制操作期间,MRP4基因的超表达和放大与ATP-dependent流出的PMEA (9 - (2-phosphonylmethoxyethyl)腺嘌呤)和叠氮胸苷一磷酸从细胞和,因此,这些药物的抵抗。超表达MRP4 mRNA和MRP4蛋白质严重受损的抗病毒疗效PMEA,叠氮胸苷和其他核苷类似物。增加抵抗PMEA和MRP4基因的扩增与增强药物流出; transfer of chromosome 13 containing the amplified MRP4 gene conferred resistance to PMEA. MRP4 is the first transporter, to our knowledge, directly linked to the efflux of nucleoside monophosphate analogs from mammalian cells.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
阿德福伟	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节