拉米夫定

识别

总结

拉米夫定是一种逆转录酶抑制剂用于治疗艾滋病毒和乙型肝炎感染。

品牌名称
Cimduo, Combivir、Delstrigo Dovato、Epivir Epivir乙肝病毒,Epzicom, Kivexa, Symfi, Triumeq, Trizivir Zeffix
通用名称
拉米夫定
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00709
背景

逆转录酶抑制剂和zalcitabine模拟一个硫原子取代的3 '碳戊糖环。它是用于治疗人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)和乙肝(HBV)。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:229.256
单一同位素的:229.052111923
化学公式
C8H11N3O3年代
同义词
  • (-)1 - ((2 r, 5 s) 2 -(羟甲基)- 1,3-oxathiolan-5-yl)胞嘧啶
  • (-)2 -Deoxy-3 -thiacytidine
  • 2 ',3 ' -Dideoxy-3 -thiacytidine
  • 3 ' -Thia-2 ', 3 '双脱氧胞苷
  • 3 tc
  • beta-L-2 ', 3 ' -Dideoxy-3 -thiacytidine
  • beta-L-3 ' -Thia-2 ', 3 '双脱氧胞苷
  • Lamivudin
  • Lamivudina
  • 拉米夫定
  • Lamivudinum
外部id
  • 189年BCH (-) -
  • GR 109714 x
  • gr - 109714 x

药理学

指示

治疗HIV感染和慢性乙肝(HBV)。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

拉米夫定是一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)活动对人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)和乙型肝炎病毒(HBV)破坏病毒DNA合成。当磷酸化,拉米夫定可以形成活性代谢物,争夺并入病毒DNA。通过DNA结合,拉米夫定代谢产物竞争性抑制艾滋病毒逆转录酶酶的活动和作为链DNA合成的终结者。由于缺乏一个3 ' -哦,注册核苷类似物防止形成5 ' 3 '磷酸二酯键,对DNA链伸长至关重要。

的作用机制

拉米夫定是一种合成核苷类似物和被磷酸化细胞活跃的5 '三磷酸代谢物,拉米夫定三磷酸(L-TP)。这个核苷类似物纳入由艾滋病毒逆转录酶和HBV病毒DNA聚合酶,导致DNA链终止。

目标 行动 生物
一个逆转录酶/ RNaseH
抑制剂
人类免疫缺陷病毒1
一个DNA
粘结剂
人类
一个蛋白P
抑制剂
HBV-F
吸收

拉米夫定在感染艾滋病毒的患者口服后迅速吸收。绝对生物利用度在12个成人患者中86%±16%(平均±标准差)150毫克片剂口服溶液和87%±13%。血清拉米夫定浓度峰值(Cmax)为1.5±0.5微克/毫升当口服剂量的2毫克/公斤一天两次hiv - 1的患者。当给定的食物,吸收更慢,而禁食状态。

的体积分布

表观分布容积、IV管理= 1.3±0.4 L /公斤。体积分布的独立的剂量,不与体重。

蛋白结合

< 36%的血浆蛋白。

新陈代谢

拉米夫定是一种轻微的代谢消除。在男人,唯一已知代谢物的拉米夫定是trans-sulfoxide代谢物。生物转化是由sulfotransferases催化。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

拉米夫定的多数是消除活性有机阳离子分泌尿液中不变。(平均5.2%±1.4%±SD)的剂量是排泄trans-sulfoxide尿液的代谢物。拉米夫定是人类母乳分泌,哺乳期大鼠的牛奶。

半衰期

5到7个小时(健康或HBV-infected患者)

间隙
  • 肾清除率= 199.7±56.9毫升/分钟(300毫克口服剂量,健康受试者)
  • 肾清除率= 280.4±75.2 mL / min(第四单剂量,HIV-1-infected病人)
  • 总间隙= 398.5±69.1 mL / min (HIV-1-infected患者)
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

最常见的不良反应(发生率≥15%)报道在成年人头痛、恶心、不适和疲劳,鼻症状和体征,腹泻,咳嗽。

通路
通路 类别
拉米夫定代谢途径 药物代谢
拉米夫定的行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abemaciclib Abemaciclib可能减少拉米夫定的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少拉米夫定的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少拉米夫定的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低拉米夫定的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加拉米夫定的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低拉米夫定的排泄率可能导致更高的血清水平。
Acipimox 肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿可以增加当拉米夫定与Acipimox相结合。
Aclidinium 拉米夫定的排泄率可能会降低Aclidinium导致更高的血清水平。
Acrivastine 拉米夫定的排泄率可能会降低Acrivastine导致更高的血清水平。
无环鸟苷 不利影响的风险或严重性阿昔洛韦和拉米夫定结合时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。食品延迟药物吸收,而不是一个临床上重要的程度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品图片
国际/其他品牌
Amilitrap (Dosa医生)/Antiheb (Mebiphar)/Avilam (Beximco)/Avolam (Ranbaxy Laboratories)/Epivir-HBV(葛兰素史克)/Flamivud(火烈鸟Pharmacueticals)/Ganvirel (Ivax)/Hepavir(广场)/Hepitec(葛兰素史克)/Heptavir(异性恋)/Heptodin(葛兰素史克)/Heptodine(葛兰素史克)/λ(Cadila)/Lamibergen (Paylos)/Lamidac (Zydus)/Lamitec (Zifam印度)/Lamivir (Incepta)/Zeffix(葛兰素史克)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
3 tc 平板电脑 300毫克 口服 欢悦医疗城市 2003-09-09 不适用 加拿大的国旗
3 tc 解决方案 10毫克/毫升 口服 欢悦医疗城市 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
3 tc 平板电脑 150毫克 口服 欢悦医疗城市 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
Combivir 平板电脑,涂膜 150毫克/ 1 口服 补救重新打包 2013-03-12 2014-03-12 美国国旗
Epivir 平板电脑,涂膜 150毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1995-12-01 不适用 美国国旗
Epivir 平板电脑 150毫克/ 1 口服 补救重新打包 2011-02-03 2012-10-18 美国国旗
Epivir 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 欢悦医疗保健公司 2010-10-04 不适用 美国国旗
Epivir 平板电脑,涂膜 150毫克/ 1 口服 补救重新打包 2013-03-15 2013-03-16 美国国旗
Epivir 平板电脑,涂膜 150毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 1995-11-21 2015-06-16 美国国旗
Epivir 平板电脑,涂膜 150毫克/ 1 口服 凯泽医院基金会 2011-03-15 2013-03-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-lamivudine 平板电脑 150毫克 口服 Apotex公司 2012-05-18 不适用 加拿大的国旗
Apo-lamivudine 平板电脑 300毫克 口服 Apotex公司 2012-05-18 不适用 加拿大的国旗
Apo-lamivudine乙肝病毒 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2012-09-21 不适用 加拿大的国旗
Auro-lamivudine 平板电脑 300毫克 口服 Auro制药有限公司 2013-10-16 2013-10-16 加拿大的国旗
Auro-lamivudine 平板电脑 150毫克 口服 Auro制药有限公司 2013-10-16 2013-10-16 加拿大的国旗
Jamp拉米夫定 平板电脑 300毫克 口服 Jamp制药公司 2021-03-16 不适用 加拿大的国旗
Jamp拉米夫定 平板电脑 150毫克 口服 Jamp制药公司 2021-03-16 不适用 加拿大的国旗
Jamp拉米夫定乙肝病毒 平板电脑 100毫克 口服 Jamp制药公司 2021-08-16 不适用 加拿大的国旗
拉米夫定 平板电脑,涂膜 150毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生署中央药房 2013-01-01 不适用 美国国旗
拉米夫定 解决方案 10毫克/ 1毫升 口服 Lannett公司,公司。 2014-10-31 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Abacavir和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 月桂实验室有限公司 2022-07-25 不适用 美国国旗
Abacavir和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Zydus Lifesciences有限 2019-03-14 不适用 美国国旗
Abacavir和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Aurobindo制药有限公司 2017-03-28 不适用 美国国旗
Abacavir和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Aurobindo制药有限公司 2018-11-15 不适用 美国国旗
Abacavir和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Cipla公司美国公司。 2017-03-28 不适用 美国国旗
Abacavir和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Prasco实验室 2016-09-29 2020-12-31 美国国旗
Abacavir和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Burel制药、有限责任公司 2019-11-15 不适用 美国国旗
Abacavir和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Teva制药美国公司。 2016-09-29 2021-11-30 美国国旗
Abacavir和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 卢平制药有限公司 2017-03-28 不适用 美国国旗
Abacavir和拉米夫定 拉米夫定(300毫克/ 1)+Abacavir硫酸(600毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Zydus美国制药公司。 2019-03-14 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
J05AR27——拉米夫定、替诺福韦disoproxil dolutegravir J05AR02 -拉米夫定,abacavir J05AR25 -拉米夫定,dolutegravir J05AR11——拉米夫定、替诺福韦disoproxil和依法韦伦 J05AR07——司他夫定、拉米夫定、奈韦拉平 J05AR01——齐多夫定、拉米夫定 J05AR13 -拉米夫定,abacavir dolutegravir J05AR12——拉米夫定、替诺福韦disoproxil J05AR24——拉米夫定、替诺福韦disoproxil doravirine J05AR04——齐多夫定、拉米夫定,abacavir J05AR16 -拉米夫定,raltegravir J05AR05——齐多夫定、拉米夫定、奈韦拉平 J05AF05 -拉米夫定
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类被称为3 ' thia嘧啶核苷。这些都是核苷类似物的结构由一个嘧啶基地,这是n - 3 '的地位而满怀导数(3-oxazolidine)的核糖基核苷的特征。
王国
有机化合物
超类
核苷、核苷酸和类似物
核苷和核苷酸类似物
子课
3 ' thia嘧啶核苷
直接父
3 ' thia嘧啶核苷
选择父母
Hydroxypyrimidines/Hydropyrimidines/Oxathiolanes/Monothioacetals/Heteroaromatic化合物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/主要醇/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物
显示一个
3 ' thia嘧啶核苷/酒精/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/Hydroxypyrimidine/Monothioacetal/有机氮的化合物
显示9更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
伯醇、oxacycle monothioacetal (CHEBI: 63577)
受影响的生物
  • 人类免疫缺陷病毒
  • 乙型肝炎病毒

化学标识符

UNII
2 t8q726o95
化学文摘号
134678-17-4
InChI关键
JTEGQNOMFQHVDC-NKWVEPMBSA-N
InChI
InChI = 1 s / C8H11N3O3S c9-5-1-2-11(8(13)的纯)6-4-15-7 (3 - 12)14 / h1-2, 6 - 7, 12 h, 3-4H2, (H2, 9、10、13) / t6 - 7 + / mo / s1
国际命名
4-amino-1 - [(2 r, 5 s) 2 -(羟甲基)- 1,3-oxathiolan-5-yl] 1, 2-dihydropyrimidin-2-one
微笑
NC1 =数控(= O) N (C = C1) [C@@H] 1 C [C@H] (CO) O1群

引用

合成参考

冯LV Jinliang LI)“立体选择合成拉米夫定的过程。”U.S. Patent US20100249409, issued September 30, 2010.

US20100249409
一般引用
  1. 福克斯Z, Dragsted乌兰巴托,Gerstoft J,菲利普斯,·卡亚尔:J, Mathiesen L, Youle M, Katlama C,希尔,Bruun约,Clumeck N, Dellamonica P,朗格JD:一项随机试验来评估延续与拉米夫定停药的个人失败lamivudine-containing方案:COLATE试验。小红伞。2006;11 (6):761 - 70。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:Triumeq / Triumeq PD (abacavir dolutegravir,拉米夫定)口服(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014847
KEGG药物
D00353
KEGG化合物
C07065
PubChem化合物
60825年
PubChem物质
46507855
ChemSpider
54812年
BindingDB
50366817
RxNav
68244年
ChEBI
63577年
ChEMBL
CHEMBL141
ZINC000000012346
治疗目标数据库
DAP000167
网页
PA450163
PDBe配体
3 tc
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
拉米夫定
PDB项
2诺亚
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 积极不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1) 1
4 积极不招聘 治疗 感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1) 1
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/蛋白尿 1
4 完成 基础科学 心血管疾病(CVD)/血脂异常/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/脂肪代谢障碍/代谢疾病/葡萄糖代谢紊乱, 1
4 完成 诊断 心血管疾病(CVD)/艾滋病毒脂肪代谢障碍综合症 1
4 完成 诊断 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/脂肪代谢障碍 1
4 完成 其他 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2
4 完成 预防 中枢神经系统障碍/痴呆/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1

药物经济学

制造商
  • 欢悦医疗有限公司
  • 葛兰素史克公司
外包商
  • Apotheca Inc .)
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 卡地纳健康
  • 部门健康中心药房
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • 葛兰素史克公司。
  • 凯泽医院基金会
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Nucare制药有限公司
  • 医生总保健公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • Southwood制药
  • 圣玛丽的医疗公园药店
  • Tya制药
  • 欢悦医疗城市
剂型
形式 路线 强度
解决方案 口服 10毫克/毫升
解决方案 口服 10毫克/毫升
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑,涂 口服
解决方案 口服 10毫克/ 1毫升
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 150毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克/ 1
解决方案 口服 5毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
解决方案 口服 5毫克/毫升
解决方案 口服 0.5克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服
解决方案 口服
平板电脑,涂膜 口服 300毫克
解决方案 口服 1克
平板电脑 口服 150毫克
解决方案 口服 10毫克
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
设备;平板电脑,涂膜 口服
解决方案 口服 5毫克/毫升
平板电脑,可溶 口服
平板电脑,涂 口服 150毫克
平板电脑,涂 口服 300毫克
糖浆 10毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜 口服 150毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
价格
单元描述 成本 单位
Epzicom 600 - 300毫克的平板电脑 37.21美元 平板电脑
Epzicom平板电脑 35.78美元 平板电脑
Epivir 300毫克片剂 15.57美元 平板电脑
Epivir乙肝病毒100毫克的平板电脑 13.94美元 平板电脑
Epivir 150毫克片剂 7.79美元 平板电脑
Epivir 10毫克/毫升的解决方案 0.53美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7119202 没有 2006-10-10 2009-08-08 美国国旗
CA2070230 没有 2004-08-03 2012-06-02 加拿大的国旗
CA2100269 没有 1999-02-23 2012-01-03 加拿大的国旗
US9242986 没有 2016-01-26 2029-10-08 美国国旗
US5905082 是的 1999-05-18 2016-11-18 美国国旗
US6004968 是的 1999-12-21 2018-09-20 美国国旗
US6294540 是的 2001-09-25 2018-11-14 美国国旗
US7217713 是的 2007-05-15 2023-04-21 美国国旗
US7435734 是的 2008-10-14 2023-04-21 美国国旗
US7754731 是的 2010-07-13 2029-09-11 美国国旗
US7169780 是的 2007-01-30 2024-04-03 美国国旗
US6417191 是的 2002-07-09 2016-09-28 美国国旗
US8129385 没有 2012-03-06 2027-10-05 美国国旗
US7820660 没有 2010-10-26 2023-04-25 美国国旗
US8486975 没有 2013-07-16 2031-10-07 美国国旗
US10603282 没有 2020-03-31 2036-11-29 美国国旗
US10842751 没有 2020-11-24 2036-11-29 美国国旗
US11234985 没有 2011-01-24 2031-01-24 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 160 - 162°C 不可用
水溶度 70毫克/毫升 不可用
logP -1.4 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 2.76毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.3 ALOGPS
logP -1.1 Chemaxon
日志 -1.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.29 Chemaxon
pKa最强(基本) 4.3 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 88.152 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 55.16米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 21.983 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9932
血脑屏障 + 0.9792
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7147
22基板 Non-substrate 0.7523
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9561
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9803
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8646
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7476
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8393
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6393
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8687
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7933
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9206
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8282
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.831
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.887
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.6341
致癌性 Non-carcinogens 0.782
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9698
大鼠急性毒性 2.1348 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9834
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8735
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
rna dna混合核糖核酸酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q72547
Uniprot名字
逆转录酶/ RNaseH
分子量
65223.615哒
引用
  1. van Leeuwen R,兰格JM,哈斯EK Donn KH,大厅圣,哈克AJ, Jonker P,丹纳山:安全性和药物动力学的逆转录酶抑制剂,3 tc,艾滋病毒感染患者:一个阶段我学习。艾滋病。1992年12月,6 (12):1471 - 5。(文章]
  2. De Clercq E:新兴的抗艾滋病药物。专家当今紧急情况药物。2005;10 (2):241 - 73。(文章]
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。
引用
  1. 李潘XP, LJ, Du WB,李兆瓦,曹HC,盛摩根富林明:YMDD突变模式的差异,precore /核心启动子突变,拉米耐药的乙肝血清HBV DNA水平基因型B和c J病毒Hepat。2007年11月,14日(11):767 - 74。(文章]
  2. 戴CY,余毫升,谢我,李LP侯新泽西,黄摩根富林明,陈SC,林ZY,谢我,王LY,蔡摩根富林明,Chang王寅,壮族王:早反应在临床上non-cirrhotic拉米夫定治疗慢性乙型肝炎患者呼吸困难。肝脏Int。2007; 12月27日(10):1364 - 70。Epub 2007年9月26日。(文章]
  3. 郭马H, F,魏L,太阳Y,王H:[前瞻性研究的临床特征和结果HBeAg-negative和HBeAg-positive肝硬化患者的慢性B型肝炎)。中华易雪。2007年7月10日;87 (26):1832 - 5。(文章]
细节
3所示。蛋白P
蛋白质
生物
HBV-F
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
rna dna混合核糖核酸酶活性
特定的功能
多功能酶,将病毒RNA基因组转化为dsDNA细胞质病毒衣壳。这种酶显示DNA聚合酶的活动,可以复制DNA或RNA模板,和一个国际扶轮……
基因名字
P
Uniprot ID
Q05486
Uniprot名字
蛋白P
分子量
94257.43哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Stuyver LJ, Locarnini SA,洛克里奇曼DD,运货马车的车夫WF, Dienstag杰,希纳射频:命名antiviral-resistant人类乙型肝炎病毒聚合酶突变区域。肝脏病学。2001年3月,33 (3):751 - 7。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
所需的脱氧核苷磷酸化脱氧胞苷(直流),脱氧鸟苷(dG)和脱氧腺苷(dA)。具有广泛的底物特异性,不显示基于选择性的……
基因名字
DCK
Uniprot ID
P27707
Uniprot名字
脱氧胞苷激酶
分子量
30518.315哒
引用
  1. Hunsucker SA,米切尔BS, Spychala J: 5 ' -nucleotidases核苷酸和药物代谢的监管机构。杂志。2005年7月,107(1):行。(文章]
  2. Cihlar T射线:核苷和核苷酸艾滋病毒逆转录酶抑制剂:25年后齐多夫定。抗病毒研究》2010年1月,85 (1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Uridylate激酶活性
特定的功能
催化磷酸化的嘧啶核苷一磷酸的ATP。新创嘧啶核苷酸生物合成过程中起着重要的作用。偏爱运动联盟和CMP…
基因名字
CMPK1
Uniprot ID
P30085
Uniprot名字
UMP-CMP激酶
分子量
22222.175哒
引用
  1. Hunsucker SA,米切尔BS, Spychala J: 5 ' -nucleotidases核苷酸和药物代谢的监管机构。杂志。2005年7月,107(1):行。(文章]
  2. Cihlar T射线:核苷和核苷酸艾滋病毒逆转录酶抑制剂:25年后齐多夫定。抗病毒研究》2010年1月,85 (1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
磷酸甘油酸酯激酶活性
特定的功能
除了它作为糖酵解酶的角色,似乎PGK-1作为聚合酶α辅因子蛋白(底漆识别蛋白质)。
基因名字
PGK1
Uniprot ID
P00558
Uniprot名字
磷酸甘油酸酯激酶1
分子量
44614.36哒
引用
  1. Hunsucker SA,米切尔BS, Spychala J: 5 ' -nucleotidases核苷酸和药物代谢的监管机构。杂志。2005年7月,107(1):行。(文章]
  2. Cihlar T射线:核苷和核苷酸艾滋病毒逆转录酶抑制剂:25年后齐多夫定。抗病毒研究》2010年1月,85 (1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
核糖体小亚基结合
特定的功能
重要的作用除了ATP的合成核苷三磷酸腺苷。ATP伽马磷酸转移到民主党β磷酸通过乒乓机制,使用磷酸化active-sit……
基因名字
NME1
Uniprot ID
P15531
Uniprot名字
核苷二磷酸激酶的
分子量
17148.635哒
引用
  1. Hunsucker SA,米切尔BS, Spychala J: 5 ' -nucleotidases核苷酸和药物代谢的监管机构。杂志。2005年7月,107(1):行。(文章]
  2. Cihlar T射线:核苷和核苷酸艾滋病毒逆转录酶抑制剂:25年后齐多夫定。抗病毒研究》2010年1月,85 (1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
转录因子的活动,sequence-specific dna结合
特定的功能
重要的作用除了ATP的合成核苷三磷酸腺苷。负调节ρ与AKAP13 / LBC互动活动。作为MYC基因的转录激活因子;结合……
基因名字
NME2
Uniprot ID
P22392
Uniprot名字
核苷二磷酸激酶B
分子量
17297.935哒
引用
  1. Hunsucker SA,米切尔BS, Spychala J: 5 ' -nucleotidases核苷酸和药物代谢的监管机构。杂志。2005年7月,107(1):行。(文章]
  2. Cihlar T射线:核苷和核苷酸艾滋病毒逆转录酶抑制剂:25年后齐多夫定。抗病毒研究》2010年1月,85 (1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
脂质结合
特定的功能
控制磷脂酰胆碱的合成。
基因名字
PCYT1A
Uniprot ID
P49585
Uniprot名字
Choline-phosphate cytidylyltransferase一
分子量
41730.67哒
引用
  1. 周Z,罗德曼JH,弗林点,罗宾斯提单,Wilcox CK, D 'Argenio DZ:模型细胞内代谢拉米夫定在外周血单核细胞体外和人类免疫缺陷病毒类型1-infected青少年。Antimicrob代理Chemother。2006年8月,50 (8):2686 - 94。(文章]
  2. 肯尼迪EP, BORKENHAGEN低频,史密斯SW:脱氧胞苷二磷酸胆碱的代谢功能和脱氧胞苷二磷酸乙醇胺。J生物化学杂志。1959年8月,234 (8):1998 - 2000。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Ethanolamine-phosphate cytidylyltransferase活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在磷脂磷脂酰乙醇胺的生物合成。催化CDP-ethanolamine的形成。
基因名字
PCYT2
Uniprot ID
Q99447
Uniprot名字
Ethanolamine-phosphate cytidylyltransferase
分子量
43835.23哒
引用
  1. 周Z,罗德曼JH,弗林点,罗宾斯提单,Wilcox CK, D 'Argenio DZ:模型细胞内代谢拉米夫定在外周血单核细胞体外和人类免疫缺陷病毒类型1-infected青少年。Antimicrob代理Chemother。2006年8月,50 (8):2686 - 94。(文章]
  2. 肯尼迪EP, BORKENHAGEN低频,史密斯SW:脱氧胞苷二磷酸胆碱的代谢功能和脱氧胞苷二磷酸乙醇胺。J生物化学杂志。1959年8月,234 (8):1998 - 2000。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
嘧啶核苷酸绑定
特定的功能
脱去磷酸的5和2(3)磷酸盐的脱氧核苷酸,偏爱转储和dTMP向dGMP中间活动,和低活动向dCMP和潮湿。
基因名字
NT5C
Uniprot ID
Q8TCD5
Uniprot名字
5 (3)-deoxyribonucleotidase,胞质类型
分子量
23382.54哒
引用
  1. Hunsucker SA,米切尔BS, Spychala J: 5 ' -nucleotidases核苷酸和药物代谢的监管机构。杂志。2005年7月,107(1):行。(文章]
  2. Cihlar T射线:核苷和核苷酸艾滋病毒逆转录酶抑制剂:25年后齐多夫定。抗病毒研究》2010年1月,85 (1):39-58。doi: 10.1016 / j.antiviral.2009.09.014。Epub 2009年11月1日。(文章]

航空公司

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Bolli Bocedi, Notaril年代,纳西索P,法米,Ascenzi P:绑定的抗艾滋病药物对人类血清白蛋白。IUBMB生活。2004年10月;56(10):609 - 14所示。(文章]
  2. Bocedi, Notari年代,我想E, Fanali G,法米,Ascenzi P:变构调节抗艾滋病药物对人类血清白蛋白和血红素铁绑定。2月j . 2005年12月,272 (24):6287 - 96。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白1
分子量
171589.5哒
引用
  1. 奥尔森DP, Scadden DT, D ' aquila RT, De Pasquale议员:蛋白酶抑制剂例如抑制多药耐药性的机能活动相关蛋白质1 (MRP-1)。艾滋病。2002年9月6日,16日(13):1743 - 7。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员6
分子量
61815.78哒
引用
  1. 和田年代,津田米,关根身上T Cha SH,木村M, Kanai Y, Endou H:老鼠multispecific有机阴离子转运蛋白1 (rOAT1)传输齐多夫定,阿昔洛韦等抗病毒核苷类似物。J Exp其他杂志》2000年9月,294 (3):844 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. 王X, T,古河道Nitanda T, Okamoto M,杉本Y,秋山,巴巴M:乳腺癌耐药蛋白(BCRP / ABCG2)诱发细胞抗hiv - 1核苷逆转录酶抑制剂。摩尔杂志。2003年1月,63 (1):65 - 72。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能
把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员1
分子量
61153.345哒
引用
  1. Arimany-Nardi C, Minuesa G, T·凯勒,Erkizia我Koepsell H, Martinez-Picado J, Pastor-Anglada M:人类的作用有机阳离子转运体1 (hOCT1)多态性在拉米夫定(3 tc)吸收和药物之间的相互作用。杂志。2016年6月24日,7:175。doi: 10.3389 / fphar.2016.00175。eCollection 2016。(文章]
  2. 蔡可,歌曲是:基因变异的有机阳离子转运体1 (OCT1)和OCT2显著降低拉米夫定吸收。Biopharm药物Dispos。2012年4月,33 (3):170 - 8。doi: 10.1002 / bdd.1783。Epub 2012年3月17日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
季铵组跨膜转运体活动
特定的功能
调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员2
分子量
62579.99哒
引用
  1. Minuesa G,沃尔克C, Molina-Arcas M, Gorboulev V, Erkizia我,阿恩特P, B Clotet Pastor-Anglada M, Koepsell H, Martinez-Picado J:运输拉米夫定((-)-beta-L-2 ', 3 ' -dideoxy-3”-thiacytidine)和高亲和性核苷逆转录酶抑制剂与人类相互作用的有机阳离子转运蛋白1,2,和3。J Exp其他杂志》2009年4月,329 (1):252 - 61。doi: 10.1124 / jpet.108.146225。Epub 2009年1月13日。(文章]
  2. Errasti-Murugarren E, Pastor-Anglada M:药物转运体药物基因学nucleoside-based疗法。药物基因组学,2010年6月,11 (6):809 - 41。doi: 10.2217 / pgs.10.70。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
毒素运输活动
特定的功能
介导potential-dependent运输各种有机阳离子。可能扮演了一个重要的角色在阳离子神经毒素的性格和大脑的神经递质。
基因名字
SLC22A3
Uniprot ID
O75751
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员3
分子量
61279.485哒
引用
  1. Minuesa G,沃尔克C, Molina-Arcas M, Gorboulev V, Erkizia我,阿恩特P, B Clotet Pastor-Anglada M, Koepsell H, Martinez-Picado J:运输拉米夫定((-)-beta-L-2 ', 3 ' -dideoxy-3”-thiacytidine)和高亲和性核苷逆转录酶抑制剂与人类相互作用的有机阳离子转运蛋白1,2,和3。J Exp其他杂志》2009年4月,329 (1):252 - 61。doi: 10.1124 / jpet.108.146225。Epub 2009年1月13日。(文章]
  2. Errasti-Murugarren E, Pastor-Anglada M:药物转运体药物基因学nucleoside-based疗法。药物基因组学,2010年6月,11 (6):809 - 41。doi: 10.2217 / pgs.10.70。(文章]
细节
7所示。22 - 1
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. Errasti-Murugarren E, Pastor-Anglada M:药物转运体药物基因学nucleoside-based疗法。药物基因组学,2010年6月,11 (6):809 - 41。doi: 10.2217 / pgs.10.70。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
atp酶活性,以及物质的跨膜运动
特定的功能
可能是一个有机阴离子泵相关细胞解毒。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白4
分子量
149525.33哒
引用
  1. Errasti-Murugarren E, Pastor-Anglada M:药物转运体药物基因学nucleoside-based疗法。药物基因组学,2010年6月,11 (6):809 - 41。doi: 10.2217 / pgs.10.70。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
可能作为一个诱导运输车在胆道和肠道排泄的有机阴离子。作为替代路线的出口胆汁酸和葡糖苷酸淤胆型肝细胞……
基因名字
ABCC3
Uniprot ID
O15438
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2
分子量
169341.14哒
引用
  1. Errasti-Murugarren E, Pastor-Anglada M:药物转运体药物基因学nucleoside-based疗法。药物基因组学,2010年6月,11 (6):809 - 41。doi: 10.2217 / pgs.10.70。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. Errasti-Murugarren E, Pastor-Anglada M:药物转运体药物基因学nucleoside-based疗法。药物基因组学,2010年6月,11 (6):809 - 41。doi: 10.2217 / pgs.10.70。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年4月28日于