角色的人类有机阳离子转运体1 (hOCT1)多态性在拉米夫定(3 tc)吸收和药物之间的相互作用。

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凯勒Arimany-Nardi C, Minuesa G, T, Erkizia我Koepsell H, Martinez-Picado J, Pastor-Anglada M

角色的人类有机阳离子转运体1 (hOCT1)多态性在拉米夫定(3 tc)吸收和药物之间的相互作用。

杂志。2016年6月24日,7:175。doi: 10.3389 / fphar.2016.00175。eCollection 2016。

PubMed ID

27445813 (在PubMed

]

文摘

拉米夫定(3 tc),一种药物用于治疗艾滋病毒感染,需要穿过等离子体膜来发挥其治疗作用。人类有机阳离子转运体1 (hOCT1),由SLC22A1基因编码,是运输负责将其吸收到靶细胞。SLC22A1高度多态基因,本研究的目的是确定如何OCT1-encoding基因的单核苷酸多态性影响3 tc内化流行性流感减毒活疫苗及其交互与其他药物。HEK293细胞稳定转染野生型形式或hOCT1的多态变量被用来执行动力学和药物之间的相互作用的研究。蛋白质co-immunoprecipitation被用来评估选择的影响多态半胱氨酸的寡聚化运输车。结果表明,3 tc运输效率降低在所有多态变异测试(R61C, C88R, S189L M420del, G465R)。这并非由于缺乏齐聚反应的变异位于转运细胞外循环(R61C和C88R)。药物之间相互作用的测量表明,流行性流感减毒活疫苗药物[abacavir (ABC)、齐多夫定(AZT), emtricitabine (FTC),泰诺福韦diproxil延胡索酸酯(TDF),依法韦伦(EFV)和raltegravir(、)],不同抑制3 tc吸收根据多态变异进行了分析。这些数据突出药物转运体的需要准确分析多态变异的临床相关性,因为多态性可以影响衬底(3 tc)易位,但更重要的是他们可以转运蛋白水平差异影响药物之间的相互作用。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
依法韦伦	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
拉米夫定	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节