对于非典型和传统抗精神病药物体外22亲和力。
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迪瓦恩博尔顿DW, CL, HL斯通,马科维茨JS
对于非典型和传统抗精神病药物体外22亲和力。
生命科学。2002年5月31日,71 (2):163 - 9。
- PubMed ID
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12031686 (在PubMed]
- 文摘
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的跨膜转运蛋白22 (P-gp)是一种ATP-dependent射流泵广泛的药物。P-gp潜在精神基质限制进入脑组织,但对其特异性抗精神病药物。beplayapp本研究的目的是评估的一些非典型抗精神病药物体外亲和力P-gp表明他们的潜力如P-gp基质体内。P-gp的活动对四个典型和两个传统抗精神病药物和证明衬底,维拉帕米,检查P-gp atp酶活性,是公认的衡量P-gp亲和力。Michaelis-Menten方程拟合数据。的排序比V (max) / K (m)是:维拉帕米(2.6)>喹硫平(1.7)>利培酮(1.4)>奥氮平(0.8)> chlorpromzaine(0.7) >氟哌啶醇(0.3)=氯氮平(0.3)。非典型抗精神病药物喹硫平、利培酮相对较好的P-gp基质,尽管他们的亲和力不是高达维拉帕米。奥氮平显示中间亲和力和氯氮平显示最亲和的药物研究。这些结果表明,P-gp可能会影响访问所有的非典型抗精神病药物的大脑不同程度的研究。需要体内的研究来证实这些发现。
